मोक्सीफ्लोक्सासिन
विवरण
मोक्सीफ्लोक्सासिन एक सिंथेटिक फ्लोरोक्विनोलोन एंटीबायोटिक एजेंट है । बायर एजी ने दवा विकसित की (शुरुआत में बीएवाई 12-8039 कहा जाता है) और इसे मौखिक उपचार के लिए एवेलॉक्स (कुछ देशों में भी एवलोक्स) ब्रांड नाम के तहत दुनिया भर में (हाइड्रोक्लोराइड के रूप में) विपणन किया जाता है।
संकेत
साइनस और फेफड़ों के संक्रमण जैसे साइनसाइटिस, निमोनिया और क्रोनिक ब्रोंकाइटिस में माध्यमिक संक्रमण के उपचार के लिए । बैक्टीरियल नेत्रश्लेष्मलाशोथ (पिंकी) के उपचार के लिए भी।
उपापचय
लगभग 52 प्रतिशत या मौखिक या अंतःस्रावी खुराक को ग्लूकोरोनाइड और सल्फेट संयुग्मन के माध्यम से चयापचय किया जाता है । साइटोक्रोम P450 प्रणाली चयापचय में शामिल नहीं है । खुराक के 38 प्रतिशत के लिए सल्फेट संयुग्म खाते हैं, और ग्लुकुरोनाइड संयुग्म 14 प्रतिशत खुराक के लिए खाते हैं।
अवशोषण
जठरांत्र संबंधी मार्ग से अच्छी तरह से अवशोषित । पूर्ण मौखिक जैवउपलब्धता लगभग 90 प्रतिशत है । भोजन के अवशोषण पर बहुत कम प्रभाव पड़ता है।
वितरण की मात्रा
- [1,7] से [2,7] एल/किग्रा
कार्रवाई की प्रणाली
मोक्सीफ्लोक्सासिन की जीवाणुनाशक क्रिया एंजाइम टोपोइज़ोमेरेज़ II (डीएनए गाइरेज़) और टोपोइज़ोमेरेज़ IV के निषेध के परिणामस्वरूप होती है । डीएनए गाइरेज़ एक आवश्यक एंजाइम है जो बैक्टीरिया डीएनए की प्रतिकृति, प्रतिलेखन और मरम्मत में शामिल है । टोपोइज़ोमेरेज़ IV एक एंजाइम है जिसे जीवाणु कोशिका विभाजन के दौरान गुणसूत्र डीएनए के विभाजन में महत्वपूर्ण भूमिका निभाने के लिए जाना जाता है।
विशेष सावधानियाँ
ज्ञात या संदिग्ध सीएनएस विकारों वाले रोगी,जैसे,जब्ती विकार,या अन्य जोखिम कारक जो दौरे की संभावना रखते हैं,ठोस अंग प्रत्यारोपण प्राप्तकर्ता,महत्वपूर्ण मंदनाड़ी या तीव्र मायोकार्डियल इस्किमिया;,मधुमेह,रूमेटाइड गठिया,G6PD,मानसिक रोग,गुर्दे,यकृत हानि,बुज़ुर्ग,गर्भावस्था,दुद्ध निकालना,रोगी परामर्श यह दवा चक्कर आ सकती है,दृष्टि की क्षणिक हानि,यदि प्रभावित हो,मशीनरी न चलाएं या न चलाएं,धूप या कृत्रिम यूवी प्रकाश के अत्यधिक संपर्क से बचें,जैसे,टैनिंग बेड,,सुरक्षात्मक उपायों का उपयोग करें,जैसे,सनस्क्रीन,ढीले-ढाले कपड़े पहनें,अगर चिकित्सा के दौरान बाहर रहना,ऑप्थ एडमिन से पहले कॉन्टैक्ट लेंस हटा दें,
मॉनिटरिंग पैरामीटर्स: अतिसंवेदनशीलता प्रतिक्रियाओं के लिए मॉनिटर,लक्षण,संक्रमण के लक्षण,मॉनिटर सीबीसी,ेक्ग,एलएफटी,रक्त शर्करा का स्तर बारीकी से।
विपरीत संकेत
मोक्सीफ्लोक्सासिन या अन्य क्विनोलोन एंटीबायोटिक दवाओं के लिए अतिसंवेदनशीलता,कण्डरा विकारों के इतिहास वाले रोगी,मियासथीनिया ग्रेविस,क्यूटी अंतराल लम्बा होना,वेंट्रिकुलर अतालता,अतिसार की स्थिति,जैसे,मंदनाड़ी,तीव्र एमआई,,परिधीय तंत्रिकाविकृति,ठीक न किया गया इलेक्ट्रोलाइट विकार,जैसे,हाईपोक्लेमिया,Hypomagnesemia,,कक्षा 1ए के साथ सहवर्ती उपयोग,कक्षा III एंटीरैडमिक्स,एंटीथिस्टेमाइंस,,अन्य दवाएं जो क्यूटी अंतराल को लम्बा खींचती हैं,जैसे,सिसाप्राइड,इरिथ्रोमाइसिन,मनोविकार नाशक,,टीसीए,.
अधिक मात्रा के दुष्प्रभाव
लक्षण: क्यूटी लम्बा होना । प्रबंधन: अवशोषण के तुरंत बाद सक्रिय चारकोल का प्रशासन करें । ईसीजी मॉनिटरिंग करें।
विपरीत प्रतिक्रियाएं
{'सार्थक','अतिसंवेदनशीलता प्रतिक्रियाएं,उदाहरण के लिए तीव्रग्राहिता,झटका,सुपरइन्फेक्शन,अतिशर्करारक्तता,स्यूडोमेम्ब्रांसस कोलाइटिस या क्लोस्ट्रीडियम डिफिसाइल-एसोसिएटेड डायरिया,अपरिवर्तनीय टेंडिनिटिस,या कण्डरा टूटना,सीएनएस प्रभाव,जैसे परिधीय न्यूरोपैथी,बरामदगी,चिंता,डिप्रेशन,प्रलाप,माया,,क्षाररागीश्वेतकोशिकाल्पता,न्यूट्रोपिनिय,थ्रोम्बोसाइटोपेनिया',' खून,लसीका प्रणाली विकार',' खून की कमी',' कान,भूलभुलैया विकार',टिनिटस','नेत्र विकार',' आंख में जलन,आँख आना,दृश्य तीक्ष्णता में कमी,आंख का दर्द,असहजता,आँख में खुजली,लैक्रिमेशन,नेत्र संबंधी हाइपरमिया,सबकोन्जंक्टिवल हैमरेज,जीरोफथाल्मिया',' जठरांत्र विकार',' मतली,उल्टी करना,पेट में दर्द','सामान्य विकार',प्रशासन साइट की स्थिति','हाइपरहाइड्रोसिस','हेपेटोबिलरी विकार','पीलिया',' उपापचय,पोषण संबंधी विकार','हाइपरलिपिडिमिया',निर्जलीकरण,अरुचि',मस्कुलोस्केलेटल,संयोजी ऊतक विकार',आर्थ्राल्जिया,मायालगिया','तंत्रिका तंत्र विकार',' सिर दर्द,चक्कर आना,अनिद्रा,उलझन',' मानसिक विकार','ध्यान में गड़बड़ी,भटकाव,घबराहट,घबराहट,स्मृति हानि',' त्वचा,चमड़े के नीचे के ऊतक विकार',' खरोंच,प्रुरिटस','संवहनी विकार','वास्कुलाइटिस','संभावित रूप से घातक','हाइपोग्लाइकेमिया',फुलमिनेंट हेपेटाइटिस,क्यूटी लम्बा होना,वेंट्रिकुलर अतालता,टॉरडेस डी पॉइंट्स सहित,,बुलस त्वचा प्रतिक्रियाएं,जैसे स्टीवंस-जॉनसन सिंड्रोम,टॉक्सिक एपिडर्मल नेक्रोलिसिस,'}
विषाक्तता
ओवरडोज के लक्षणों में सीएनएस और गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल प्रभाव जैसे कम गतिविधि, उदासीनता, कंपकंपी, आक्षेप, उल्टी और दस्त शामिल हैं।चूहों और चूहों में न्यूनतम घातक अंतःशिरा खुराक 100 मिलीग्राम/किलोग्राम है।
भोजन के साथ प्रतिक्रिया
'पर्याप्त मात्रा में तरल पदार्थ पिएं।', 'भोजन के साथ या भोजन के बिना लें।'
दवाओं का पारस्परिक प्रभाव
पोटेशियम कम करने वाले एजेंटों के साथ ब्रैडीकार्डिया का खतरा बढ़ जाता है (उदाहरण के लिए) । पाश मूत्रल) । कॉर्टिकोस्टेरॉइड्स के साथ टेंडन विकार का बढ़ता जोखिम । Al, Mg, Fe, sucralfate और बहुसंयोजी धनायनों वाले antacids के साथ chelates बनाकर अवशोषण में कमी । वारफारिन के थक्कारोधी प्रभाव को बढ़ा सकते हैं। संभावित रूप से घातक: कक्षा IA के साथ क्यूटी के लंबे समय तक बढ़ने का जोखिम (जैसे । क्विनिडाइन) और तृतीय श्रेणी (उदा । अमियोडेरोन) एंटीरैडिक्स, टेरफेनडाइन, सिसाप्राइड, एरिथ्रोमाइसिन, एंटीसाइकोटिक्स (जैसे । हेलोपरिडोल), और टीसीए (उदा । एमिट्रिप्टिलाइन)।
संश्लेषण संदर्भ
मैंने रेड्डी,सज्जा ेस्वरयाह,वटुकुरी वेंकटा नागा रजु,रपोलू कुमार,निंगम श्रीनिवासरेड्डी,वेदांतम रविन्द्र,"निर्जल मोक्सीफ्लोक्सासिन हाइड्रोक्लोराइड का क्रिस्टलीय रूप III",इसकी तैयारी के लिए एक प्रक्रिया।" यू.एस,पेटेंट US20050137227,23 जून को जारी,[2005,]
वर्गीकरण
| साम्राज्य | कार्बनिक यौगिक |
| सुपर वर्ग | Organoheterocyclic यौगिक |
| वर्ग | क्विनोलिन्स,डेरिवेटिव |
| उप वर्ग | क्विनोलिन कार्बोक्जिलिक एसिड |
सन्दर्भ
- जीवाणुरोधी एजेंट
- विरोधी संक्रामक एजेंट
- प्रणालीगत उपयोग के लिए जीवाणुरोधी
- प्रणालीगत उपयोग के लिए रोगाणुरोधी
- साइटोक्रोम P-450 CYP1A2 अवरोधक
- साइटोक्रोम P-450 CYP1A2 अवरोधक,संतुलित,
- साइटोक्रोम पी-450 एंजाइम अवरोधक
- एंजाइम अवरोधक
- फ़्लोरोक्विनोलोन
- विषमचक्रीय यौगिक,जुड़े हुए रिंग
- मध्यम जोखिम क्यूटीसी-लम्बी एजेंट
- नेत्र विज्ञान
- क्यूटीसी लंबे समय तक एजेंट
- क्विनोलिन्स
- क्विनोलोन रोगाणुरोधी
- क़ुइनोलोनेस
- संवेदक अंग
- टोपोइज़ोमेरेज़ II अवरोधक
- टोपोइज़ोमेरेज़ अवरोधक