ऐनीडुलफुंगिन
विवरण
ऐनीडुलफुंगिन या Eraxis फाइजर द्वारा निर्मित एक एंटी-फंगल दवा है जिसे 21 फरवरी, 2006 में खाद्य एवं औषधि प्रशासन (FDA) द्वारा अनुमोदन प्राप्त हुआ था, इसे पहले LY के रूप में जाना जाता था [303366] प्रारंभिक प्रमाण है कि इसकी एक समान सुरक्षा है कैसोफुंगिन के लिए प्रोफाइल।
संकेत
निम्नलिखित कवकीय संक्रमणों के उपचार में उपयोग के लिए: कैंडिडेमिया और कैंडिडा संक्रमण के अन्य रूप (इंट्रा-एब्डॉमिनल फोड़ा, और पेरिटोनिटिस), एस्परगिलस संक्रमण, और एसोफैगल कैंडिडिआसिस । ऑरोफरीन्जियल कैनेडिआसिस के लिए एक वैकल्पिक उपचार भी माना जाता है।
उपापचय
एनीडुलफुंगिन का यकृत चयापचय नहीं देखा गया है । ऐनीडुलफुंगिन साइटोक्रोम P450 (CYP450) isoenzymes का नैदानिक रूप से प्रासंगिक सब्सट्रेट, इंड्यूसर या अवरोधक नहीं है । ऐनीडुलफुंगिन शारीरिक तापमान और pH पर एक रिंग-ओपन पेप्टाइड में धीमी गति से रासायनिक गिरावट से गुजरता है जिसमें एंटिफंगल गतिविधि का अभाव होता है।
वितरण की मात्रा
- 30 से 50 लीटर
कार्रवाई की प्रणाली
ऐनीडुलफुंगिन एक अर्ध-सिंथेटिक इचिनोकैन्डिन है जिसमें ऐंटिफंगल गतिविधि होती है । एनिडुलाफुंगिन ग्लूकेन सिंथेज़ को रोकता है, जो कवक में मौजूद एक एंजाइम है, लेकिन स्तनधारी कोशिकाओं को नहीं । इसके परिणामस्वरूप 1,3-&बीटा,-डी-ग्लुकन, कवक कोशिका भित्ति का एक अनिवार्य घटक, के निर्माण में अवरोध उत्पन्न होता है, जो अंततः आसमाटिक अस्थिरता और कोशिका मृत्यु का कारण बनता है।
विषाक्तता
नैदानिक परीक्षणों के दौरान, अनजाने में एक लोडिंग खुराक के रूप में एनाडुलफुंगिन की एक 400 मिलीग्राम खुराक को प्रशासित किया गया था । कोई नैदानिक प्रतिकूल घटनाओं की सूचना नहीं मिली थी । चूहों में एनीडुलफुंगिन की अधिकतम गैर-घातक खुराक 50 मिलीग्राम/किलोग्राम थी, एक खुराक जो एसोफैगल कैंडिडिआसिस (50 मिलीग्राम/दिन) के लिए अनुशंसित दैनिक खुराक के 10 गुना के बराबर है।
संश्लेषण संदर्भ
स्कॉट जेनकिंस,गैरी लिवरसीज,दबोरा नेविल,"नैनोपार्टिकुलेट एनीडुलफुंगिन रचनाएँ,समान बनाने के तरीके।" यू.एस,पेटेंट US20090238867,24 सितंबर को जारी,[2009]
वर्गीकरण
| साम्राज्य | कार्बनिक यौगिक |
| सुपर वर्ग | कार्बनिक अम्ल,डेरिवेटिव |
| वर्ग | कार्बोक्जिलिक एसिड,डेरिवेटिव |
| उप वर्ग | अमीनो अम्ल,पेप्टाइड्स,analogues |
सन्दर्भ