फॉलिट्रोपिन

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विवरण

फॉलिट्रोपिन एक मानव कूप उत्तेजक हार्मोन (एफएसएच) है जो पुनः संयोजक डीएनए उत्पत्ति की तैयारी करता है, जिसमें दो गैर-सहसंयोजक जुड़े, गैर-समान ग्लाइकोप्रोटीन होते हैं जिन्हें अल्फा- और बीटा-सबयूनिट्स के रूप में नामित किया जाता है।अल्फा- और बीटा- सबयूनिट्स में 92 और 111 अमीनो एसिड होते हैं । अल्फा सबयूनिट को Asn 51 और Asn 78 में ग्लाइकोसिलेटेड किया जाता है, जबकि बीटा सबयूनिट को Asn 7 और Asn [24] में ग्लाइकोसिलेटेड किया जाता है।नामकरण "बीटा" इसे एक अन्य पुनः संयोजक मानव एफएसएच उत्पाद से अलग करता है जिसे पहले फॉलिट्रोपिन अल्फा के रूप में विपणन किया गया था । अंडाशय द्वारा उत्पादित रोम के विकास में फॉलिट्रोपिन महत्वपूर्ण है । चमड़े के नीचे इंजेक्शन द्वारा दिया जाता है, इसका उपयोग मानव कोरियोनिक गोनाडोट्रोपिन (एचसीजी) के संयोजन में किया जाता है ताकि ओव्यूलेशन और प्रजनन क्षमता में सहायता मिल सके । फॉलिट्रोपिन का उपयोग अंडाशय को कई रोम पैदा करने के लिए भी किया जा सकता है, जिसे बाद में गैमेटे इंट्राफैलोपियन ट्रांसफर (गिफ्ट) या इनविट्रो फर्टिलाइजेशन (आईवीएफ) में उपयोग के लिए काटा जा सकता है।कई भौतिक-रासायनिक परीक्षण और बायोएसे से संकेत मिलता है कि फॉलिट्रोपिन बीटा और फॉलिट्रोपिन अल्फा अप्रभेद्य हैं । हालांकि, हाल ही के एक अध्ययन से पता चला है कि थोड़ा नैदानिक ​​अंतर हो सकता है, अल्फा फॉर्म गर्भावस्था की उच्च दर की ओर और बीटा फॉर्म कम गर्भावस्था दर की ओर झुकाव के साथ, लेकिन काफी उच्च एस्ट्राडियोल (ई 2) स्तरों के साथ।संरचनात्मक विश्लेषण से पता चलता है कि फॉलिट्रोपिन बीटा का अमीनो एसिड अनुक्रम प्राकृतिक मानव कूप उत्तेजक हार्मोन (FSH) के समान है।इसके अलावा, ओलिगोसेकेराइड साइड चेन बहुत समान हैं, लेकिन पूरी तरह से प्राकृतिक एफएसएच के समान नहीं हैं । हालांकि, ये छोटे अंतर प्राकृतिक एफएसएच की तुलना में बायोएक्टिविटी को प्रभावित नहीं करते हैं।

संकेत

महिलाओं में प्राथमिक डिम्बग्रंथि विफलता का निदान किया गया है, इसका उपयोग मानव कोरियोनिक गोनाडोट्रोपिन (एचसीजी) के संयोजन में किया जाता है ताकि ओव्यूलेशन और प्रजनन क्षमता में सहायता मिल सके।हाइपोगोनैडोट्रॉफ़िक हाइपोगोनाडिज्म वाले पुरुषों में, इसका उपयोग शुक्राणुजनन को प्रेरित करने के लिए किया जाता है । फॉलिट्रोपिन का उपयोग अंडाशय को कई रोम उत्पन्न करने के लिए भी किया जा सकता है, जिसे बाद में गैमेटे इंट्राफॉलोपियन ट्रांसफर (गिफ्ट) या इनविट्रो फर्टिलाइजेशन (आईवीएफ) में उपयोग के लिए काटा जा सकता है।

अवशोषण

फॉलिट्रोपिन अल्फा के फार्माकोकाइनेटिक्स के पीछे अवशोषण दर मुख्य प्रेरक शक्ति है क्योंकि अवशोषण की दर उपचर्म और इंट्रामस्क्युलर रूप से प्रशासन के बाद उन्मूलन दर से धीमी पाई गई थी।जैव उपलब्धता लगभग 66-76 प्रतिशत है । स्वस्थ स्वयंसेवकों में चमड़े के नीचे इंजेक्शन के बाद चरम का समय महिलाओं में 8-16 घंटे और पुरुषों में 11-20 घंटे था।

वितरण की मात्रा

• 8 एल [300 आईयू खुराक के अंतःशिरा प्रशासन के बाद महिला विषय]

कार्रवाई की प्रणाली

फॉलिट्रोपिन अंतर्जात कूप उत्तेजक हार्मोन (FSH) का एक पुनः संयोजक रूप है।एफएसएच कूप उत्तेजक हार्मोन रिसेप्टर को बांधता है जो एक जी-युग्मित ट्रांसमेम्ब्रेन रिसेप्टर है । एफएसएच को इसके रिसेप्टर से बांधना पीआई3के (फॉस्फेटिडिलिनोसिटोल-3-किनेज) और एक्ट सिग्नलिंग मार्ग के फॉस्फोराइलेशन और सक्रियण को प्रेरित करता है, जो कोशिकाओं में कई अन्य चयापचय और संबंधित अस्तित्व / परिपक्वता कार्यों को विनियमित करने के लिए जाना जाता है।

विषाक्तता

नैदानिक ​​​​परीक्षणों में 10 प्रतिशत से अधिक महिलाओं में सिरदर्द, डिम्बग्रंथि के सिस्ट, मतली और ऊपरी श्वसन पथ संक्रमण हुआ । पुरुषों में, रिपोर्ट की गई सबसे गंभीर प्रतिकूल घटनाएं क्रिप्टोर्चिडिज्म के लिए टेस्टिकुलर सर्जरी थीं जो कि प्रतिष्ठा, हेमोप्टाइसिस, एक संक्रमित पाइलोनाइडल सिस्ट, और एपस्टीन-बार वायरल संक्रमण से जुड़े लिम्फैडेनोपैथी मौजूद थीं।अन्य चिंताओं में अंडाशय, फुफ्फुसीय और संवहनी जटिलताओं और कई जन्मों की अधिक उत्तेजना शामिल है । पोस्ट-मार्केटिंग रिपोर्ट में एनाफिलेक्टॉइड प्रतिक्रियाओं और अस्थमा सहित अतिसंवेदनशीलता प्रतिक्रियाओं का पता चला । फॉलिट्रोपिन गर्भवती महिलाओं में contraindicated है । नर्सिंग माताओं में कोई अध्ययन नहीं किया गया है।

वर्गीकरण

साम्राज्य	कार्बनिक यौगिक
सुपर वर्ग	कार्बनिक अम्ल
वर्ग	कार्बोक्जिलिक एसिड,संजात
उप वर्ग	अमीनो अम्ल,पेप्टाइड्स,analogues