इंसुलिन लिस्प्रो

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विवरण

इंसुलिन लिस्प्रो टाइप 1 और टाइप 2 मधुमेह के कारण होने वाले हाइपरग्लेसेमिया के उपचार के लिए उपयोग किया जाने वाला इंसुलिन का एक तेजी से काम करने वाला रूप है।इंसुलिन को मधुमेह मेलेटस के प्रबंधन के लिए निर्धारित किया जाता है ताकि अंतर्जात रूप से उत्पादित मानव इंसुलिन की गतिविधि की नकल की जा सके, अग्न्याशय की बीटा कोशिकाओं द्वारा उत्पादित एक पेप्टाइड हार्मोन जो ग्लूकोज चयापचय को बढ़ावा देता है।भोजन के बाद अग्न्याशय से इंसुलिन जारी किया जाता है ताकि रक्त से ग्लूकोज को आंतरिक अंगों और ऊतकों जैसे यकृत, वसा कोशिकाओं और कंकाल की मांसपेशियों में बढ़ावा दिया जा सके।कोशिकाओं में ग्लूकोज का अवशोषण भंडारण के लिए ग्लाइकोजन या वसा में इसके परिवर्तन की अनुमति देता है । इंसुलिन भी यकृत ग्लूकोज उत्पादन को रोकता है, प्रोटीन संश्लेषण को बढ़ाता है, और कई अन्य कार्यों के बीच लिपोलिसिस और प्रोटियोलिसिस को रोकता है।इंसुलिन टाइप 1 मधुमेह (T1D) के प्रबंधन में एक महत्वपूर्ण उपचार है जो एक ऑटोइम्यून प्रतिक्रिया के कारण होता है जो अग्न्याशय की बीटा कोशिकाओं को नष्ट कर देता है, जिसके परिणामस्वरूप शरीर रक्त शर्करा के स्तर को नियंत्रित करने के लिए आवश्यक इंसुलिन का उत्पादन करने में सक्षम नहीं होता है।नतीजतन, T1D वाले लोग मुख्य रूप से रक्त में ग्लूकोज के स्तर को कम करने के लिए इंसुलिन के बहिर्जात रूपों पर निर्भर करते हैं, जैसे इंसुलिन लिसप्रो, । इंसुलिन का उपयोग टाइप 2 मधुमेह (T2D) के उपचार में भी किया जाता है, जो मधुमेह मेलेटस का एक अन्य रूप है, जो आनुवंशिक और जीवन शैली कारकों के संयोजन के कारण धीरे-धीरे बढ़ने वाला चयापचय विकार है जो लंबे समय तक उच्च रक्त शर्करा के स्तर को बढ़ावा देता है।रक्त शर्करा को कम करने के लिए आहार और व्यायाम जैसे गैर-औषधीय उपायों में उपचार या सुधार के बिना, उच्च रक्त शर्करा अंततः अंतर्जात इंसुलिन के लिए सेलुलर प्रतिरोध का कारण बनता है, और लंबी अवधि में, अग्नाशयी आइलेट कोशिकाओं को नुकसान पहुंचाता है।[DB00331], [DB01120], या [DB01261] जैसी कई मौखिक दवाओं की कोशिश के बाद, और जब अग्नाशयी कोशिकाओं को पर्याप्त नुकसान हुआ है, तो शरीर को अब सक्षम नहीं होने के कारण इंसुलिन को आमतौर पर T2D के दौरान बाद में निर्धारित किया जाता है। अपने आप इंसुलिन का उत्पादन करने के लिए । ब्रांड नाम उत्पाद हमालोग के रूप में विपणन किया गया, इंसुलिन लिसप्रो चमड़े के नीचे के प्रशासन के 15 मिनट के भीतर अपना प्रभाव डालना शुरू कर देता है, जबकि पीक स्तर प्रशासन के 30 से 90 मिनट बाद होता है।लगभग 5 घंटे की कार्रवाई की अपनी अवधि के कारण, हमलोग को "बोलस इंसुलिन" माना जाता है क्योंकि यह भोजन के बाद अग्न्याशय से अंतर्जात इंसुलिन की रिहाई की नकल करने के लिए थोड़े समय में उच्च स्तर का इंसुलिन प्रदान करता है।बोलस इंसुलिन को अक्सर एक बार दैनिक, लंबे समय तक काम करने वाले "बेसल इंसुलिन" जैसे [DB01307], [DB09564], या [DB00047] के साथ जोड़ा जाता है ताकि पृष्ठभूमि इंसुलिन की कम सांद्रता प्रदान की जा सके जो भोजन या रात भर के बीच रक्त शर्करा को स्थिर रख सके।बेसल और बोलस इंसुलिन का एक साथ उपयोग करने का उद्देश्य अग्न्याशय के अंतर्जात इंसुलिन के उत्पादन की नकल करना है, जिसका लक्ष्य हाइपोग्लाइसीमिया की किसी भी अवधि से बचना है।इंसुलिन लिसप्रो एस्चेरिचिया कोलाई के एक गैर-रोगजनक प्रयोगशाला तनाव का उपयोग करके पुनः संयोजक डीएनए तकनीक द्वारा निर्मित है और यह पहला व्यावसायिक रूप से उपलब्ध इंसुलिन एनालॉग था।पूर्व में रासायनिक नामकरण से LYSPRO कहा जाता है [LYS (B28), PRO (B29)], इंसुलिन लिसप्रो मानव इंसुलिन से भिन्न होता है जिसमें B28 की स्थिति में अमीनो एसिड प्रोलाइन को लाइसिन द्वारा प्रतिस्थापित किया जाता है और B29 की स्थिति में लाइसिन को प्रोलाइन द्वारा प्रतिस्थापित किया जाता है।इन जैव रासायनिक परिवर्तनों के परिणामस्वरूप स्व-संघ के लिए कम प्रवृत्ति होती है जिसके परिणामस्वरूप एक डिमर और फिर एक मोनोमर में विघटन होता है जो अंतर्जात मानव इंसुलिन की तुलना में चमड़े के नीचे इंजेक्शन के बाद अधिक तेजी से अवशोषित होता है।रक्त प्रवाह से ग्लूकोज के अवशोषण को बढ़ावा देने के लिए इंसुलिन की पर्याप्त आपूर्ति के बिना, रक्त शर्करा का स्तर खतरनाक रूप से उच्च स्तर तक चढ़ सकता है और इसके परिणामस्वरूप थकान, सिरदर्द, धुंधली दृष्टि और प्यास में वृद्धि जैसे लक्षण हो सकते हैं।यदि अनुपचारित छोड़ दिया जाता है, तो शरीर ऊर्जा के लिए ग्लूकोज के बजाय वसा को तोड़ना शुरू कर देता है, जिसके परिणामस्वरूप रक्त में कीटोन एसिड का निर्माण होता है और कीटोएसिडोसिस नामक एक सिंड्रोम होता है, जो एक जीवन के लिए खतरनाक चिकित्सा आपात स्थिति है।लंबे समय में, ऊंचा रक्त शर्करा के स्तर से दिल का दौरा, स्ट्रोक और मधुमेह न्यूरोपैथी का खतरा बढ़ जाता है।

संकेत

इंसुलिन लिस्प्रो को मधुमेह मेलिटस वाले वयस्कों और बच्चों में ग्लाइसेमिक नियंत्रण में सुधार करने के लिए संकेत दिया गया है ।

उपापचय

रिसेप्टर-मध्यस्थता प्रक्रिया के माध्यम से चयापचय गिरावट से मुख्य रूप से इंसुलिन को साफ किया जाता है।

अवशोषण

चमड़े के नीचे के प्रशासन के बाद इंसुलिन लिस्प्रो तेजी से अवशोषित हो जाता है । यह नियमित मानव इंसुलिन की तुलना में अधिक तेजी से अवशोषित होता है । स्वस्थ विषयों में इंजेक्शन के 30-90 मिनट बाद पीक सीरम का स्तर होता है । इंजेक्शन की साइट के आधार पर अवशोषण भी भिन्न होता है । पेट में इंसुलिन लिस्प्रो प्रशासित होने के बाद, सीरम दवा का स्तर अधिक था और कार्रवाई की अवधि डेल्टोइड या जांघ प्रशासन के बाद की तुलना में थोड़ी कम थी । चमड़े के नीचे इंजेक्शन के बाद पूर्ण जैवउपलब्धता 55 प्रतिशत से 77 प्रतिशत तक होती है, [0,1] से [0,2] यूनिट/किलोग्राम के बीच की खुराक, समावेशी । शून्य से अनंत तक सीरम इंसुलिन सांद्रता-समय वक्र के तहत औसत मनाया क्षेत्र क्रमशः 2360 pmol hr/L और HUMALOG U-200 और HUMALOG U-100 के लिए 2390 pmol hr/L था।HUMALOG U-200 और HUMALOG U-100 के लिए क्रमशः औसत पीक सीरम इंसुलिन सांद्रता 795 pmol/L और 909 pmol/L थी।दोनों योगों के लिए अधिकतम एकाग्रता का औसत समय [1,0] घंटा था।

वितरण की मात्रा

जब [0,1] के बोलस इंजेक्शन के रूप में अंतःशिर्ण रूप से प्रशासित किया जाता है,[0,2] स्वस्थ विषयों के दो अलग-अलग समूहों में यू/किलोग्राम खुराक,इंसुलिन लिसप्रो के वितरण की औसत मात्रा खुराक में वृद्धि के साथ घटती दिखाई दी,[1,55],[0.72] एल/किग्रा,क्रमश:,,

कार्रवाई की प्रणाली

इंसुलिन लिसप्रो इंसुलिन रिसेप्टर (IR) से बंधता है, एक हेटेरोट्रामेरिक प्रोटीन जिसमें दो बाह्य कोशिकीय अल्फा इकाइयां और दो ट्रांसमेम्ब्रेन बीटा इकाइयां होती हैं । IR के अल्फा सबयूनिट के लिए इंसुलिन का बंधन रिसेप्टर के बीटा सबयूनिट के आंतरिक टायरोसिन किनसे गतिविधि को उत्तेजित करता है । बाध्य रिसेप्टर ऑटोफॉस्फोराइलेट्स और फॉस्फोराइलेट कई इंट्रासेल्युलर सब्सट्रेट जैसे इंसुलिन रिसेप्टर सब्सट्रेट (आईआरएस) प्रोटीन, सीबीएल, एपीएस, एसएचसी और गैब [1,] इन प्रोटीनों के सक्रियण से पीआई 3 किनेज और एक्ट सहित डाउनस्ट्रीम सिग्नलिंग अणुओं की सक्रियता होती है।Akt ग्लूकोज ट्रांसपोर्टर 4 (GLUT4) और प्रोटीन किनसे C (PKC) की गतिविधि को नियंत्रित करता है, दोनों ही चयापचय और अपचय में महत्वपूर्ण भूमिका निभाते हैं।मनुष्यों में, इंसुलिन को हेक्सामर्स के रूप में संग्रहीत किया जाता है, हालांकि, केवल इंसुलिन मोनोमर ही IR के साथ बातचीत करने में सक्षम होते हैं।देशी इंसुलिन के B28 और B29 पदों पर प्रोलाइन और लाइसिन अवशेषों का उत्क्रमण हाइड्रोफोबिक इंटरैक्शन को समाप्त करता है और कुछ हाइड्रोजन बॉन्ड को कमजोर करता है जो इंसुलिन डिमर की स्थिरता में योगदान करते हैं जिसमें इंसुलिन हेक्सामर्स शामिल होते हैं । इंसुलिन लिस्प्रो के हेक्सामर्स जिंक और m-cresol . की उपस्थिति में निर्मित होते हैं । ये कमजोर रूप से जुड़े हेक्सामर्स चमड़े के नीचे के इंजेक्शन पर जल्दी से अलग हो जाते हैं और संवहनी एंडोथेलियल कोशिकाओं के माध्यम से मोनोमर्स के रूप में अवशोषित हो जाते हैं । ये गुण इंसुलिन लिस्प्रो को इसके तेजी से काम करने वाले गुण देते हैं ।

विशेष सावधानियाँ

गुर्दे या यकृत हानि,गर्भावस्था,दुद्ध निकालना,अन्य इंसुलिन से स्थानांतरण,सीरम ग्लूकोज की निगरानी करें,पोटैशियम,इलेक्ट्रोलाइट्स,एचबीए 1 सी,लिपिड प्रोफाइल,सहवर्ती बीमारी esp संक्रमण।

विपरीत संकेत

हाइपोग्लाइकेमिया।

विषाक्तता

भोजन के सेवन और/या ऊर्जा व्यय के सापेक्ष अनुचित रूप से उच्च खुराक के परिणामस्वरूप गंभीर और कभी-कभी लंबे समय तक और जीवन के लिए खतरा हाइपोग्लाइसीमिया हो सकता है।हाइपोग्लाइसीमिया के न्यूरोजेनिक (स्वायत्त) लक्षण और लक्षणों में कंपकंपी, धड़कन, पसीना, चिंता, भूख, मतली और झुनझुनी शामिल हैं।हाइपोग्लाइसीमिया के न्यूरोग्लाइकोपेनिक संकेतों और लक्षणों में ध्यान केंद्रित करने में कठिनाई, सुस्ती / कमजोरी, भ्रम, उनींदापन, दृष्टि परिवर्तन, बोलने में कठिनाई, सिरदर्द और चक्कर आना शामिल हैं।हल्के हाइपोग्लाइसीमिया को स्वायत्त लक्षणों की उपस्थिति की विशेषता है । मध्यम हाइपोग्लाइसीमिया को स्वायत्त और न्यूरोग्लाइकोपेनिक लक्षणों की उपस्थिति की विशेषता है । हाइपोग्लाइसीमिया के गंभीर मामलों में व्यक्ति बेहोश हो सकते हैं । लिपोआट्रोफी या लिपोहाइपरट्रॉफी प्रतिक्रियाओं के दुर्लभ मामले देखे गए हैं ।

दवाओं का पारस्परिक प्रभाव

इसके प्रभाव में वृद्धि हो सकती है: मौखिक एंटीडायबिटिक एजेंट, एसीई इनहिबिटर, डिसोपाइरामाइड, फाइब्रेट्स, फ्लुओक्सेटीन, एमओओआई, प्रोपोक्सीफीन, सैलिसिलेट्स, सोमैटोस्टैटिन एनालॉग (जैसे, ऑक्टेरोटाइड), सल्फोनामाइड एंटीबायोटिक्स । प्रभाव को कम किया जा सकता है: कॉर्टिकोस्टेरॉइड्स, नियासिन, डैनाज़ोल, मूत्रवर्धक, सहानुभूति एजेंट, आइसोनियाज़िड, फेनोथियाज़िन डेरिवेटिव, सोमाट्रोपिन, थायराइड हार्मोन, मौखिक गर्भ निरोधक, लिथियम । हाइपोग्लाइकेमिया के लक्षणों को β-ब्लॉकर्स, क्लोनिडीन द्वारा छुपाया जा सकता है।

वर्गीकरण

साम्राज्य	कार्बनिक यौगिक
सुपर वर्ग	कार्बनिक अम्ल
वर्ग	कार्बोक्जिलिक एसिड,संजात
उप वर्ग	अमीनो अम्ल,पेप्टाइड्स,,analogues