ओज़ानिमोड

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विवरण

ओज़ानिमॉड मल्टीपल स्केलेरोसिस (एमएस) और सूजन आंत्र रोग को दूर करने के उपचार के लिए एक बार दैनिक स्फिंगोसिन 1-फॉस्फेट रिसेप्टर न्यूनाधिक है । इसे Celgene (अब ब्रिस्टल-मायर्स स्क्विब द्वारा अधिग्रहित) [L11025] द्वारा विकसित किया गया था और 26 मार्च, [2020,] [L12573, L12582] को FDA द्वारा अनुमोदित किया गया था, नवंबर 2021 में, ozanimod को यूरोपीय आयोग द्वारा भी अनुमोदित किया गया था। मल्टीपल स्केलेरोसिस को दूर करने वाले वयस्कों का उपचार। [L39377, L39382] MS एक विनाशकारी भड़काऊ बीमारी है जो अक्सर बढ़ती है और गंभीर न्यूरोलॉजिकल, शारीरिक और संज्ञानात्मक प्रभाव का कारण बनती है। [A176474] सूजन आंत्र रोग भी एक पुरानी सूजन की स्थिति है और लगातार पेट का कारण बन सकती है। दर्द, दस्त, खूनी मल और उल्टी। [ए 189336] नैदानिक ​​परीक्षणों में, ओज़ानिमॉड को अच्छी तरह से सहन करने के लिए दिखाया गया है और इसके परिणामस्वरूप इंट्रामस्क्युलर [इंटरफेरॉन बीटा -1 ए] की तुलना में एमएस रिलैप्स की दर में अधिक कमी आई है। एमएस थेरेपी में वर्तमान मानक । सूजन आंत्र रोग के रोगियों से जुड़े अध्ययनों ने भी आशाजनक परिणाम दिखाए हैं। [A189318, A189342]

संकेत

ओज़ानिमॉड को एमएस के पुनरावर्ती रूपों के उपचार में वयस्कों के लिए संकेत दिया गया है, जिसमें पुनरावर्तन-प्रेषण रोग, नैदानिक ​​रूप से पृथक सिंड्रोम, और सक्रिय माध्यमिक प्रगतिशील एमएस शामिल हो सकते हैं। एल 12582

उपापचय

ओज़ानिमॉड में दो प्रमुख सक्रिय मेटाबोलाइट्स CC112273 और CC1084037 और छोटे सक्रिय मेटाबोलाइट्स जैसे RP101988, RP101075, और RP101509 हैं, जो S1P1 और S1P5 रिसेप्टर्स को लक्षित करते हैं।ozanimod के चयापचय में शामिल एंजाइमों में ALDH/ADH, NAT-2, Monoamine Oxidase B, और AKR 1C1/1C[2,] चयापचय के बाद, ozanimod (6 प्रतिशत), CC112273 (73 प्रतिशत), और CC1084037 (15 प्रतिशत) शामिल हैं। ) प्रचलन में हैं। [L12582]

अवशोषण

ओज़ानिमॉड मौखिक प्रशासन के बाद जठरांत्र संबंधी मार्ग में अवशोषित हो जाता है । ओज़ानिमॉड का सीमैक्स [0,244] एनजी/एमएल है और प्रशासन के बाद 6 से 8 घंटे में हासिल किया जाता है [ए192744], प्रशासन के लगभग 102 घंटे बाद स्थिर अवस्था में पहुंच जाता है।एयूसी [4,46] एनजी * एच/एमएल है। [एल 12582] इसका विलंबित अवशोषण उन प्रभावों को कम करता है जो पहली खुराक के बाद हो सकते हैं, जैसे कि हृदय गति में परिवर्तन । वितरण की उच्च मात्रा के कारण ओज़ानिमॉड की चरम प्लाज्मा सांद्रता कम है। [A192744]

वितरण की मात्रा

ओज़ानिमॉड के वितरण की औसत मात्रा 5590L है। [L12582] एक अन्य संदर्भ में 73-101 L/kg के वितरण की मात्रा का उल्लेख है। [A189321] यह दवा रक्त-मस्तिष्क की बाधा को पार करती है। [A192744]

कार्रवाई की प्रणाली

स्फिंगोसिन-1-फॉस्फेट (S1P) एक महत्वपूर्ण फॉस्फोलिपिड है जो विभिन्न G-प्रोटीन-युग्मित रिसेप्टर उपप्रकारों को बांधता है, जिसे S1P1-5R के रूप में पहचाना जा सकता है । S1P और रिसेप्टर्स इसे प्रतिरक्षा, हृदय, फुफ्फुसीय और तंत्रिका तंत्र में नियमित कार्य करने के लिए बाध्य करते हैं। [A189321, A192744] S1P को सर्वव्यापी रूप से व्यक्त किया जा सकता है, जो सूजन को नियंत्रित करने में महत्वपूर्ण भूमिका निभाता है।S1P1R, S1P2R, और S1P3R रिसेप्टर्स हृदय, प्रतिरक्षा और केंद्रीय तंत्रिका तंत्र में पाए जा सकते हैं।S1P4R लिम्फोसाइटिक और हेमटोपोइएटिक कोशिकाओं पर पाया जाता है, जबकि S1P5R अभिव्यक्ति केवल प्लीहा (प्राकृतिक हत्यारे कोशिकाओं पर) या केंद्रीय तंत्रिका तंत्र में पाई जाती है। [A189333] ओज़ानिमॉड S1P रिसेप्टर्स का एक चयनात्मक न्यूनाधिक है और S1P1R और S1P5R उपप्रकारों से बांधता है। ओज़ानिमॉड की क्रिया का तंत्र पूरी तरह से समझा नहीं गया है, लेकिन यह दवा संभवतः लिम्फोसाइटों के प्रवास को कम करती है जो आमतौर पर एमएस से जुड़ी सूजन को बढ़ाती है। [एल 12582]

विषाक्तता

ओज़ानिमॉड के लिए ओवरडोज़ और LD50 जानकारी साहित्य में आसानी से उपलब्ध नहीं है। [A189321, A192747, L12582] NOAEL की खुराक बंदरों के लिए [0,164] mg/kg/d है, और इसके लिए मानव समकक्ष खुराक लगभग [0,053] mg/ किलो/दिन। [ए 189321] इस दवा की अधिक मात्रा के परिणामस्वरूप प्रतिकूल प्रभाव जैसे कि उनींदापन, थकान, सिरदर्द, चक्कर आना, मंदनाड़ी, हृदय चालन दोष, उच्च रक्तचाप, यकृत की चोट और मतली हो सकती है। [ए 189321, एल12582]

भोजन के साथ प्रतिक्रिया

'टायरामाइन युक्त खाद्य पदार्थ और पूरक आहार से बचें । उच्च मात्रा में टाइरामाइन (>150mg) वाले भोजन से बचें क्योंकि ये ओज़ानिमॉड के साथ लेने पर उच्च रक्तचाप का खतरा बढ़ा सकते हैं। ', 'भोजन के साथ या बिना लें।'

संश्लेषण संदर्भ

फ्लोरियन उथोफ,जाना लोव,क्रिस्टीना हार्म्स,और डोंस्वाचो,हेराल्ड ग्रोगर,सस्ते पेट्रोकेमिकल फीडस्टॉक के रूप में नेफ़थलीन से शुरू होने वाले चिरल ओज़ानिमॉड की इंटरमीडिएट की केमोएंजाइमेटिक संश्लेषण,अप्रैल [2019,] द जर्नल ऑफ़ ऑर्गेनिक केमिस्ट्री,दो,[10,1021]/एसीएस.जॉक.8बी03290

वर्गीकरण

साम्राज्य	कार्बनिक यौगिक
सुपर वर्ग	Organoheterocyclic यौगिक
वर्ग	अज़ोल्स
उप वर्ग	ऑक्साडियाज़ोल्स