रेवेफेनासीन

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विवरण

रेवेफेनासीन एक नया बाइफेनिल कार्बामेट तृतीयक अमाइन एजेंट है जो लंबे समय से अभिनय करने वाले मस्कैरेनिक प्रतिपक्षी (LABA) के परिवार से संबंधित है।संरचना में लैबाइल प्राइमरी एमाइड एक "सॉफ्ट-ड्रग" साइट का उत्पादन करता है जो तेजी से प्रणालीगत निकासी और व्यवस्थित रूप से मध्यस्थता वाली प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं को कम करने की अनुमति देता है।LABA समूह एक मूल श्रेणी में आता है जिसे लंबे समय तक काम करने वाले साँस के ब्रोन्कोडायलेटर्स के रूप में जाना जाता है और इस प्रकार के एजेंटों को क्रॉनिक ऑब्सट्रक्टिव पल्मोनरी डिजीज (COPD) के लिए रखरखाव चिकित्सा के रूप में अनुशंसित किया जाता है। नेबुलाइज्ड LAMA उपचार। [A40026] इसे Theravance Biopharma द्वारा विकसित किया गया था और FDA ने 9 नवंबर, [2018,] [L4818] को मंजूरी दी थी।

संकेत

रेवेफेनासीन को क्रॉनिक ऑब्सट्रक्टिव पल्मोनरी डिजीज (सीओपीडी) के रोगियों के रखरखाव उपचार के लिए एक इनहेलेशन समाधान के रूप में इंगित किया गया है। एल 4820 सीओपीडी एक बढ़ती हुई बीमारी है जो अमेरिका में मौत का तीसरा प्रमुख कारण है।यह रोग पूरी तरह से प्रतिवर्ती वायु प्रवाह सीमा की विशेषता नहीं है। L4821

उपापचय

रेवेफेनासीन एक उच्च चयापचय दायित्व प्रस्तुत करता है जो फेफड़ों से वितरित होने के बाद तेजी से चयापचय कारोबार का उत्पादन करता है । यह चयापचय प्रक्रिया मुख्य रूप से एंजाइमी हाइड्रोलिसिस के माध्यम से CYP2D6 के माध्यम से इसके प्रमुख हाइड्रोलाइटिक मेटाबोलाइट THRX-[195518,][A40025] के माध्यम से की जाती है।

अवशोषण

फार्माकोकाइनेटिक अध्ययनों में, रेवेफेनासिन को बहुत तेजी से अवशोषित किया गया था और सीएमएक्स, टीएमएक्स और एयूसी के साथ प्लाज्मा एक्सपोजर में एक रैखिक वृद्धि प्रस्तुत की जो [0,02] - [0,15] एनजी / एमएल, [0,48] - [0, के बीच थी। 51] घंटे और [0,03]-[0,36] एनजी.एच/एमएल, क्रमशः। [ए 40025] रेवेफेनैसिन का जैव संचय बहुत सीमित था और दिन तक स्थिर-अवस्था हासिल कर ली गई थी [7,] [एल 4822]

वितरण की मात्रा

रेवेफेनासिन के अंतःशिरा प्रशासन के बाद,वितरण की रिपोर्ट की गई मात्रा 218 एल है जो ऊतकों को व्यापक वितरण का सुझाव देती है।

कार्रवाई की प्रणाली

रेवेफेनासिन एक लंबे समय तक काम करने वाली ब्रोन्कोडायलेशन गतिविधि के साथ एक साँस ब्रोन्कोडायलेटर मस्कैरेनिक विरोधी है। [A40028] यह एक उच्च आत्मीयता पेश करने के लिए दिखाया गया है और पांच मस्कैरेनिक कोलीनर्जिक रिसेप्टर्स के प्रतिस्पर्धी विरोधी के रूप में व्यवहार किया गया है।अध्ययनों ने संकेत दिया है कि रिसेप्टर एम 2 (एचएम 2) की तुलना में रिवेफेनासिन मस्कैरेनिक रिसेप्टर एम 3 (एचएम 3) से काफी धीमी गति से अलग हो जाता है जो इस उपप्रकार के लिए गतिशील चयनशीलता को इंगित करता है।यह प्रतिस्पर्धी प्रतिपक्षी एसिटाइलकोलाइन-विकसित कैल्शियम जुटाना और वायुमार्ग के ऊतकों में सिकुड़ा प्रतिक्रियाओं की दमनात्मक कार्रवाई पैदा करता है। [A40029] अंत में, ब्रोन्कोडायलेशन की अवधि के कारण, रेवेफेनासिन को लंबे समय तक काम करने वाला मस्कैरेनिक विरोधी माना जाता है जो इसे खुराक देने की अनुमति देता है। यह प्रतिक्रिया सीओपीडी के उपचार के लिए बहुत महत्वपूर्ण है क्योंकि मुख्य लक्ष्य एक्ससेर्बेशन की आवृत्ति और गंभीरता को कम करना है जो आम तौर पर पैरासिम्पेथेटिक गैन्ग्लिया और वायुमार्ग पर मस्कैरेनिक रिसेप्टर्स द्वारा मध्यस्थता वाले एलिवेटेड कोलीनर्जिक ब्रोंकोकोनस्ट्रिक्टर टोन की उपस्थिति से प्रेरित होते हैं। चिकनी पेशी। [A40030] इसलिए, रेवेफेनैसिन की गतिविधि एसिटाइलकोलाइन या मेथाचोलिन के लिए ब्रोन्कोकन्सट्रिक्टर प्रतिक्रिया के खिलाफ एक शक्तिशाली और लंबे समय तक चलने वाली सुरक्षा पैदा करती है। [A40029]

विषाक्तता

रेवेफेनैसिन एंटीकोलिनर्जिक उपचारों से जुड़े विशिष्ट प्रणालीगत प्रभाव उत्पन्न नहीं करता है। [A40025] जानवरों में कार्सिनोजेनिक अध्ययनों में, ट्यूमरजन्यता का कोई सबूत नहीं था।साथ ही, एम्स परीक्षण में उत्परिवर्तजनता का कोई सबूत नहीं था और न ही _इन विट्रो_ माउस लिंफोमा assays और _in vivo_ चूहे अस्थि मज्जा माइक्रोन्यूक्लियस assays में जीनोटॉक्सिसिटी का कोई सबूत नहीं था।प्रजनन क्षमता में कोई प्रभाव नहीं पड़ता है। अधिक मात्रा में स्थितियों में, सामान्य लक्षण और लक्षण मतली, उल्टी, चक्कर आना, हल्कापन, धुंधली दृष्टि, इंट्राओकुलर दबाव में वृद्धि, बाधा और उल्टी में कठिनाइयां हैं।

वर्गीकरण

साम्राज्य	कार्बनिक यौगिक
सुपर वर्ग	Organoheterocyclic यौगिक
वर्ग	पाइपरिडीन्स
उप वर्ग	बेंज़िलपाइपरिडाइन्स