निफर्टिमॉक्स
विवरण
चागास रोग, जो ट्रिपैनोसोमा क्रूज़ी (टी.क्रूज़ी) नामक परजीवी के कारण होता है, अमेरिका में जानवरों और मनुष्यों को प्रभावित करने वाला एक वेक्टर-संचारित रोग है।इसे आमतौर पर अमेरिकन ट्रिपैनोसोमियासिस के रूप में जाना जाता है। [L15366] सीडीसी का अनुमान है कि मध्य अमेरिका, दक्षिण अमेरिका और मैक्सिको में लगभग 8 मिलियन लोग टी से संक्रमित हैं।क्रूज़ी, बिना लक्षणों के । यदि चागास रोग का उपचार नहीं किया जाता है, तो जीवन के लिए खतरा पैदा हो सकता है। [एल 15366] बायर द्वारा विकसित निफर्टिमॉक्स, एक नाइट्रोफुरन एंटीप्रोटोजोअल दवा है जिसका उपयोग चागास रोग के उपचार में किया जाता है।6 अगस्त 2020 को, चरण III नैदानिक परीक्षणों के आशाजनक परिणामों के जवाब में बाल रोगियों में इसके उपयोग के लिए त्वरित FDA अनुमोदन प्रदान किया गया था । पुष्टिकरण डेटा पर निरंतर अनुमोदन आकस्मिक होगा। [एल 15361] बायर के निर्माण की एक सुविधाजनक विशेषता गोली काटने वाले उपकरणों की आवश्यकता के बिना मैन्युअल रूप से स्कोर किए गए टैबलेट को विभाजित करने की क्षमता है। [एल 15361]
संकेत
निफर्टिमॉक्स 18 वर्ष से कम वजन के बाल रोगियों में कम से कम 2,5 किलो . वजन के लिए संकेत दिया गया है । इस संकेत के लिए इस दवा का निरंतर अनुमोदन पुष्टिकरण नैदानिक परीक्षण परिणामों पर निर्भर है। एल 15361
उपापचय
निफर्टिमॉक्स बड़े पैमाने पर nitroreductase एंजाइमों के माध्यम से चयापचय किया जाता है । दो प्रमुख निष्क्रिय मेटाबोलाइट्स की पहचान की गई है: एम -4 और एम- [6,] एम -4 मेटाबोलाइट निफर्टिमॉक्स का एक सिस्टीन संयुग्म है, जबकि एम -6 संभवत: निफर्टिमॉक्स के हाइड्रोज़ोन की मात्रा के हाइड्रोलाइटिक क्लेवाज द्वारा बनता है।मानव प्लाज्मा में अन्य छोटे चयापचयों की भी पहचान की गई है। [A217986,L15361]
अवशोषण
निफर्टिमॉक्स का औसत AUC 1676-2670 μg∙h/L के बीच अनुमानित है। [L15361] स्वस्थ स्वयंसेवकों के एक फार्माकोकाइनेटिक अध्ययन से पता चला है कि AUC 5430 ng∙ml-1∙h है।[A217936] Cmax वयस्कों में भोजन के साथ 20 मिलीग्राम की एकल खुराक के बाद 425-568 μg/L (26-50 प्रतिशत) के बीच होता है । टीमैक्स 4 घंटे है, खुराक के बाद 2 से 8 घंटे तक। [ए 217936, एल 15361] स्वस्थ स्वयंसेवकों के एक फार्माकोकाइनेटिक अध्ययन में, सीरम एकाग्रता कम थी, संभवतः पहले-पास प्रभाव के कारण। [ए 216926]
वितरण की मात्रा
निफर्टिमॉक्स रक्त-मस्तिष्क की बाधा को पार करता है,नाल। [ए 216931, एल 15361]
कार्रवाई की प्रणाली
निफर्टिमॉक्स की क्रिया के तंत्र को पूरी तरह से स्पष्ट नहीं किया गया है, हालांकि, माना जाता है कि यह नाइट्रोरेडक्टेस एंजाइमों की सक्रियता से होता है जो ट्रिपैनोसोमा क्रूज़ी पर हानिकारक प्रभावों की एक श्रृंखला के साथ प्रतिक्रियाशील चयापचयों का उत्पादन करते हैं, परजीवी चगास रोग का कारण बनते हैं। [ए 216956, एल 15361]। निफर्टिमॉक्स की एंटीप्रोटोजोअल क्रियाएं इंट्रासेल्युलर और बाह्य दोनों तरह से होती हैं। [एल 15361] परजीवी डिहाइड्रोजनेज गतिविधि का निषेध निफर्टिमॉक्स की कार्रवाई का एक और कथित तरीका है जो आगे के शोध की गारंटी देता है। [१]
विषाक्तता
साहित्य में निफर्टिमॉक्स के साथ ओवरडोज के संबंध में सीमित जानकारी है । निफर्टिमॉक्स विषाक्तता के कुछ लक्षणों में वजन कम होना, एनोरेक्सिया, मतली, उल्टी, चक्कर, सिरदर्द, तंत्रिका उत्तेजना, अनिद्रा, आक्षेप, उनींदापन, गठिया, मायलगिया, भटकाव, पेट में दर्द, म्यूकोसल एडिमा और त्वचा की अभिव्यक्तियाँ शामिल हो सकते हैं।ये लक्षण निफर्टिमॉक्स के प्रतिकूल प्रभाव हैं और बढ़े हुए जोखिम के साथ इसके अतिशयोक्तिपूर्ण होने की संभावना है। [A217891]
भोजन के साथ प्रतिक्रिया
'शराब से बचें । निफर्टिमॉक्स उपचार के दौरान शराब का उपयोग अवांछनीय प्रतिकूल प्रभाव को बढ़ा सकता है।', 'भोजन के साथ लें।'
संश्लेषण संदर्भ
डैनोंग चेन |,ग्लेन राइस,[2013,] कम विषाक्तता के साथ बढ़ी हुई गतिविधि के साथ निफर्टिमॉक्स सहित नाइट्रोफुरन के उपन्यास फॉर्मूलेशन। यूएस20150140089ए1
वर्गीकरण
| साम्राज्य | कार्बनिक यौगिक |
| सुपर वर्ग | Organoheterocyclic यौगिक |
| वर्ग | फुरान्सो |
| उप वर्ग | नाइट्रोफुरन्स |
सन्दर्भ
- ↑ Boiani M, Piacenza L, Hernandez P, Boiani L, Cerecetto H, Gonzalez M, Denicola A: Mode of action of nifurtimox and N-oxide-containing heterocycles against Trypanosoma cruzi: is oxidative stress involved? Biochem Pharmacol. 2010 Jun 15;79(12):1736-45. doi: 10.1016/j.bcp.2010.02.009. Epub 2010 Feb 21.