थिमेरोसाल

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विवरण

थियोमर्सल (INN), जिसे आमतौर पर U.S . में जाना जाता है । थिमेरोसल के रूप में, एक ऑर्गोमेकरी यौगिक है । यह यौगिक एक अच्छी तरह से स्थापित और व्यापक रूप से इस्तेमाल किया जाने वाला एंटीसेप्टिक और एंटिफंगल एजेंट है । 1927 में विकसित, थिमेरोसल कुछ सौंदर्य प्रसाधनों, सामयिक फार्मास्यूटिकल्स और जैविक दवा उत्पादों में एक संरक्षक के रूप में इस्तेमाल किया जा रहा है और अभी भी किया जा रहा है, जिसमें टीके शामिल हैं । पिछले कई दशकों में इसकी सुरक्षा और विषाक्तता के संबंध में महत्वपूर्ण चिंता रही है । यद्यपि कई देशों में थिमेरोसल पर प्रतिबंध लगा दिया गया है, लेकिन इसे संयुक्त राज्य अमेरिका में कुछ टीकों और विकासशील देशों में कई टीकों [एल 1685] में एक संरक्षक के रूप में शामिल किया जाना जारी है।

संकेत

कुछ सौंदर्य प्रसाधनों, सामयिक फार्मास्यूटिकल्स और जैविक दवा उत्पादों में परिरक्षक के रूप में उपयोग किया जाता है, जिसमें टीके L1671, L1672, L1673 शामिल हैं।

उपापचय

एथिलमेरकरी (एटीएचजी) थिमेरोसल (ओ-कार्बोक्सीफेनिल-थियो-एथिल-सोडियम नमक) के चयापचय से प्राप्त होता है, जो कार्बनिक पारा [ए 32125] का सबसे व्यापक रूप से इस्तेमाल किया जाने वाला रूप है।

अवशोषण

अंतर्ग्रहण खुराक का [0,01] प्रतिशत से भी कम जीआई पथ (चूहा अध्ययन) [एल1687] से अवशोषित होता है।

वितरण की मात्रा

एक अध्ययन में 266 एल [एल1678]

कार्रवाई की प्रणाली

यद्यपि इसकी क्रिया का तंत्र पूरी तरह से समझा नहीं गया है, थिमेरोसल विभिन्न एंजाइमों की सल्फहाइड्रील युक्त सक्रिय साइट को रोकता है और ग्लूटाथियोन, सिस्टीन और प्रोटीन के सल्फ़हाइड्रील समूहों सहित सल्फ़हाइड्रील यौगिकों को बांधता है।इसके अलावा, थिमेरोसल एंडोप्लाज्मिक रेटिकुलर मेम्ब्रेन पर InsP3 कैल्शियम चैनल को सक्रिय करता है, जिससे इंट्रासेल्युलर कैल्शियम की रिहाई होती है, जिसके परिणामस्वरूप कैल्शियम-प्रेरित कैल्शियम-अतिरिक्त कैल्शियम का प्रवाह होता है।इसलिए, थिमेरोसल कैल्शियम के संकेतन पर निर्भर विभिन्न सेलुलर कार्यों को प्रेरित या बाधित कर सकता है [L1674] । एथिलमेरकरी को मिथाइलमेरकरी की तुलना में अधिक तेजी से अकार्बनिक पारा में चयापचय किया जाता है । चयापचय में यह अंतर गुर्दे की विकृति के लिए जिम्मेदार हो सकता है जो विषाक्त मात्रा के परिणामस्वरूप हो सकता है । इसके अलावा, जबकि ऑक्सीडेटिव तनाव में वृद्धि और थिमेरोसल की बड़ी खुराक (405 μg/L से 101 mg/L) के साथ इन विट्रो में मनाया जाने वाला एपोप्टोसिस इसके हानिकारक न्यूरोलॉजिकल प्रभावों की व्याख्या कर सकता है।कम खुराक वाले एथिलमेरकरी के प्रभावों को आज तक पूरी तरह से समझा नहीं गया है । हालांकि, यह ज्ञात है कि एथिलमेरकरी (थिमेरोसल का मेटाबोलाइट) का छोटा आधा जीवन टीकों में थिमेरोसल से प्राप्त एथिलमेरकरी के बहुत सीमित अवसरों की अनुमति देता है [L1674] । एथिलमेरकरी एक लिपोफिलिक धनायन है जो रक्त-मस्तिष्क की बाधा को पार करने में सक्षम है । मिथाइल और एथिलमेरकरी के ऑक्टेनॉल/जल विभाजन गुणांक [1,4] से [1,8] हैं, इंट्रासेल्युलर पीएच और [Cl−] पर, इसलिए, दोनों ऑर्गेनोमेकरी यौगिक मुख्य रूप से इंट्रासेल्युलर लिपोफिलिक उद्धरणों के रूप में मौजूद होंगे।यह प्रदर्शित किया गया है कि लाइपोफिलिक धनायन माइटोकॉन्ड्रिया के अंदर जमा होते हैं, एक नर्नस्टियन फैशन में, स्थिर अवस्था झिल्ली क्षमता द्वारा संचालित होता है । चूंकि एस्ट्रोसाइट्स और न्यूरॉन्स की विशिष्ट माइटोकॉन्ड्रियल झिल्ली क्षमता 140-170 एमवी के बीच होती है, इसलिए कोई भी माइटोकॉन्ड्रिया के भीतर इन ऑर्गोमेकरी यौगिकों की एकाग्रता साइटोसोलिक एकाग्रता [एल 1689] से लगभग 1000 गुना अधिक होने की उम्मीद करेगा।

विषाक्तता

Ld50 ओरल: 75 mg/kg (माउस), 91 mg/kg (माउस) [L1694] हालांकि मिथाइलमेरकरी (meHg) को एक खतरनाक पदार्थ माना जाता है जिसे समुद्री भोजन और चावल जैसे खाद्य पदार्थों में सेवन करने पर छोटे स्तर पर भी बचा जाना चाहिए। एशिया में), विश्व स्वास्थ्य संगठन मुख्य रूप से गर्भावस्था या शैशवावस्था के दौरान लिए जाने वाले टीकों के लिए कई/दोहराव जोखिम की परवाह किए बिना थिमेरोसल की छोटी खुराक को सुरक्षित मानता है [L1685, L1686, L1689] ।

वर्गीकरण

साम्राज्य	कार्बनिक यौगिक
सुपर वर्ग	बेंजीनोइड्स
वर्ग	बेंजीन,प्रतिस्थापित डेरिवेटिव
उप वर्ग	बेंजोइक एसिड,डेरिवेटिव