द्विभाजित
विवरण
बाइसीसेट, जिसे एथिल सिस्टीनेट डिमर (ईसीडी) के रूप में भी जाना जाता है, एक एन, एन'-1,2-एथिलीन-डी-वाईएल-बीआईएस-एल-सिस्टिनेट डायथाइल एस्टर है।यह सिंगल-फोटॉन एमिशन कंप्यूटेड टोमोग्राफी (SPECT) के साथ सेरेब्रल रक्त प्रवाह को मापने के लिए एक ट्रेसर के रूप में टेक्नेटियम Tc99m के संयोजन के रूप में उपयोग किया जाता है। [A32374] एक किट के रूप में बाइसीसेट और टेक्नेटियम Tc99m का परिसर लैंथियस मेडक्ल द्वारा विकसित किया गया था और एफडीए द्वारा अनुमोदित किया गया था। 23 नवंबर, [1994] [१]
संकेत
टेक्नेटियम टीसी-99 एम के साथ एक कॉम्प्लेक्स के रूप में बाइसीसेट का उपयोग सिंगल फोटॉन एमिशन कम्प्यूटरीकृत टोमोग्राफी (एसपीईसीटी) में पारंपरिक सीटी या एमआरआई के सहायक के रूप में रोगियों में स्ट्रोक के स्थानीयकरण में किया जाता है, जिन्हें स्ट्रोक की उपस्थिति का पहले ही निदान किया जा चुका है।यह मस्तिष्क के ऊतकों की कार्यात्मक व्यवहार्यता का आकलन करने या स्ट्रोक और अन्य मस्तिष्क घावों के बीच अंतर करने के लिए संकेत नहीं दिया गया है। एल 2034 एक स्ट्रोक को एक ऐसी स्थिति के रूप में परिभाषित किया जाता है जिसमें रक्त मस्तिष्क के किसी भी हिस्से में बहना बंद कर देता है जिससे मस्तिष्क को नुकसान होता है। प्रकोष्ठों । एक स्ट्रोक का संभावित प्रभाव मस्तिष्क के उस हिस्से पर निर्भर करता है जो इससे प्रभावित हुआ था और साथ ही क्षति के विस्तार पर भी निर्भर करता है।L2069
उपापचय
एस्टरेज़ की क्रिया द्वारा मोनो- और डाय-एसिड बनाने के लिए बाइसीसेट को मेटाबोलाइज़ किया जाता है । सटीक चयापचय परिवर्तन को स्पष्ट नहीं किया गया है। [L2034, T154]
अवशोषण
अंतःशिरा प्रशासन के बाद, बाइसीसेट एक बहुत बड़ा मस्तिष्क निष्कर्षण प्रस्तुत करता है। [ए32374] प्रशासित खुराक का लगभग 5 प्रतिशत प्रशासन के एक घंटे बाद रक्त में रहता है।रक्त में रेडियोधर्मिता की उच्चतम सांद्रता अंतःशिरा इंजेक्शन के [0,5] मिनट बाद प्राप्त की गई थी और यह इंजेक्शन की खुराक के [13,9] प्रतिशत का प्रतिनिधित्व करती थी। [२] बाइसीसेट के अंतःशिरा प्रशासन के बाद, पारगम्यता सतह क्षेत्र [0,48] था। ] एमएल.जी/मिनट। [ए32395]
वितरण की मात्रा
बाइसीसेट के अंतःशिरा प्रशासन के बाद,वितरण मात्रा [0,74] एल [ए32395] थी
कार्रवाई की प्रणाली
मस्तिष्क द्वारा बाइसीसेट तेजी से ग्रहण किया जाता है । मस्तिष्क में बाइसीसेट की अवधारण हाइड्रोफिलिक एसिड डेरिवेटिव के लिए स्टीरियोस्पेसिफिक डी-एस्टरीफिकेशन के साथ जुड़ा हुआ है। [ए32374] भले ही डीडी और एलएल आइसोमर्स दोनों ही मस्तिष्क के तेज को प्रदर्शित करते हैं, केवल एलएल मस्तिष्क प्रतिधारण को प्रस्तुत करता है। [टी 153] बाइसीसेट मस्तिष्क स्थानीयकरण निष्क्रिय द्वारा किया जाता है। प्रसार और रक्त में धीमी हाइड्रोलिसिस और मस्तिष्क में तेजी से हाइड्रोलिसिस की उपस्थिति । बाइसीसेट का हाइड्रोलिसिस मोनोएसिड और डायएसिड बाइसीसेट डेरिवेटिव बनाता है । इन व्युत्पत्तियों के गठन के परिणामस्वरूप उच्च मस्तिष्क ग्रहण और अवधारण होता है। [टी 152, टी 153] बाइसीसेट का उठाव मस्तिष्क को निर्देशित रक्त प्रवाह पर निर्भर करता है और इस प्रकार एक स्ट्रोक की उपस्थिति का मस्तिष्क में विशिष्ट क्षेत्रों में अनुवाद किया जाएगा जो नहीं होगा बाइसीसेट और टेक्नेटियम टीसी-99 एम का परिसर शामिल है।
विषाक्तता
इन विट्रो में, बाइसीसेट और टेक्नेटियम टीसी-99 एम के परिसर को अनिर्धारित डीएनए संश्लेषण का कारण दिखाया गया है और क्रोमैटिड एक्सचेंज की आवृत्ति में वृद्धि हुई है।एक अद्वितीय यौगिक के रूप में बाइसेट ने जीन उत्परिवर्तन की स्पष्ट दर में वृद्धि की लेकिन यह क्लैस्टोजेनिक गतिविधि का प्रदर्शन नहीं किया । क्लैस्टोजेनिक क्षमता या प्रजनन क्षमता में प्रभाव से संबंधित अध्ययन नहीं किए गए हैं। [L2034]
वर्गीकरण
| साम्राज्य | कार्बनिक यौगिक |
| सुपर वर्ग | कार्बनिक अम्ल,डेरिवेटिव |
| वर्ग | कार्बोक्जिलिक एसिड,डेरिवेटिव |
| उप वर्ग | अमीनो अम्ल,पेप्टाइड्स,,analogues |
सन्दर्भ