रोलापितान्त

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विवरण

रोलापितान्त वयस्कों में विलंबित कीमोथेरेपी-प्रेरित मतली और उल्टी (CINV) की रोकथाम के लिए स्वीकृत एक शक्तिशाली, अत्यधिक चयनात्मक, लंबे समय तक काम करने वाला न्यूरोकिनिन -1 (NK-1) रिसेप्टर विरोधी है।विलंबित-चरण CINV आमतौर पर कीमोथेरेपी उपचार के 24 घंटे बाद होता है और मुख्य रूप से न्यूरोकिनिन -1 और इसके लिगैंड सबस्टेंस पी द्वारा मध्यस्थता की जाती है, जो कीमोथेरेपी प्रशासन के बाद आंत में जारी किया जाता है।न्यूरोकिनिन -1 को टैचीकिनिन रिसेप्टर 1 (TACR1), न्यूरोकिनिन 1 रिसेप्टर (NK1R) और पदार्थ पी रिसेप्टर (SPR) के रूप में भी जाना जाता है।पदार्थ P को आंत और केंद्रीय तंत्रिका तंत्र में NK-1 रिसेप्टर्स के साथ बातचीत करने से रोककर, रॉलापिटेंट देर-चरण CINV को रोकता है । अन्य उपलब्ध NK-1 रिसेप्टर विरोधी के विपरीत, रॉलापिटेंट Cytochrome P450 एंजाइम CYP3A4 का अवरोधक नहीं है और इसका आधा जीवन लंबा है, जिससे एकल खुराक कीमोथेरेपी के बाद पहले 120 घंटों के दौरान तीव्र और देर-चरण CINV दोनों को रोकने की अनुमति देता है।

संकेत

इस दवा को वयस्कों में अन्य एंटीमेटिक्स के साथ संयोजन में संकेत दिया जाता है ताकि एमेटोजेनिक कीमोथेरेपी से जुड़े विलंबित मतली और उल्टी की रोकथाम हो सके।

उपापचय

रोलापितान्त को मुख्य रूप से Cytochrome P450 एंजाइम 3A4 (CYP3A4) द्वारा इसके प्रमुख सक्रिय और परिसंचारी मेटाबोलाइट M19 (C4-पाइरोलिडाइन-हाइड्रॉक्सिलेटेड रोलापिटेंट) द्वारा मेटाबोलाइज़ किया जाता है।

अवशोषण

रोलापिटेंट के प्रशासन के बाद, प्लाज्मा सांद्रता लगभग 4 घंटों में चरम स्तर पर पहुंच गई ।

वितरण की मात्रा

460ली

कार्रवाई की प्रणाली

रोलापितान्त एक मौखिक रूप से सक्रिय, अत्यधिक चयनात्मक न्यूरोकिनिन -1 रिसेप्टर (NK1R) प्रतिपक्षी है । NK1 रिसेप्टर्स मुख्य रूप से आंत और केंद्रीय तंत्रिका तंत्र में स्थित होते हैं और कीमोथेरेपी प्रशासन के बाद पदार्थ P द्वारा सक्रिय होते हैं । NK1 रिसेप्टर से जुड़कर, रॉलापिटेंट अपने लिगैंड सबस्टेंस पी के बंधन को रोकता है, जो किमोथेरेपी प्रशासन के बाद आंत में छोड़ा जाता है।

विषाक्तता

मध्यम रूप से एमेटोजेनिक कीमोथेरेपी प्राप्त करने वाले 3 प्रतिशत रोगियों में होने वाली सबसे आम प्रतिकूल प्रतिक्रियाएं और एन्थ्रासाइक्लिन और साइक्लोफॉस्फेमाइड के संयोजन में भूख में कमी, न्यूट्रोपेनिया, चक्कर आना, अपच, मूत्र पथ के संक्रमण, स्टामाटाइटिस और एनीमिया शामिल हैं।सिस्प्लैटिन-आधारित अत्यधिक एमेटोजेनिक कीमोथेरेपी प्राप्त करने वाले रोगियों में होने वाली सबसे आम प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं में न्यूट्रोपेनिया, हिचकी और पेट दर्द शामिल हैं।

भोजन के साथ प्रतिक्रिया

"स्ट से बचें । जॉन का पौधा । यह जड़ी बूटी CYP3A चयापचय को प्रेरित करती है और रोलपिटेंट के सीरम स्तर को कम कर सकती है।", 'भोजन के साथ या बिना लें।'

वर्गीकरण

साम्राज्य	कार्बनिक यौगिक
सुपर वर्ग	कार्बनिक अम्ल,डेरिवेटिव
वर्ग	कार्बोक्जिलिक एसिड,डेरिवेटिव
उप वर्ग	अमीनो अम्ल,पेप्टाइड्स,,analogues