Piracetam

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विवरण

piracetam रैसेटम समूह में एक नॉट्रोपिक दवा है, जिसका रासायनिक नाम 2-ऑक्सो-1-पाइरोलिडाइन एसिटामाइड है । यह पाइरोग्लुटामिक एसिड के साथ समान 2-ऑक्सो-पाइरोलिडोन बेस संरचना साझा करता है और न्यूरोट्रांसमीटर γ-एमिनोब्यूट्रिक एसिड (जीएबीए) का चक्रीय व्युत्पन्न है।हालाँकि इसकी क्रिया का तंत्र अंतर्जात GABA से भिन्न है । piracetam में न्यूरोप्रोटेक्टिव और एंटीकॉन्वेलसेंट गुण होते हैं और तंत्रिका प्लास्टिसिटी [A31532] में सुधार करने की सूचना है।इसकी प्रभावकारिता को संज्ञानात्मक विकारों और मनोभ्रंश, चक्कर, कॉर्टिकल मायोक्लोनस, डिस्लेक्सिया और सिकल सेल एनीमिया में प्रलेखित किया गया है, हालांकि इन स्थितियों में नैदानिक ​​​​अनुप्रयोग अभी तक स्थापित नहीं हुआ है।piracetam का संवहनी एंडोथेलियम में एरिथ्रोसाइट आसंजन को कम करके, vasospasms में बाधा और microcirculation को सुविधाजनक बनाकर संवहनी प्रणाली पर प्रभाव पड़ता है [A31532] । 1971 में यूसीबी फार्मा द्वारा मूल रूप से विपणन किया गया, पिरासेटम बेहोश करने की क्रिया या उत्तेजना पैदा किए बिना संज्ञानात्मक कार्य को संशोधित करने वाली पहली नॉट्रोपिक दवा थी [A31532] । यह एफडीए द्वारा किसी भी चिकित्सा या आहार उपयोग के लिए अनुमोदित नहीं है । यूके में, पिरासेटम मुख्य रूप से मायोक्लोनस के लिए निर्धारित है, लेकिन अन्य स्थितियों जैसे कि बच्चों में सीखने की कठिनाइयों, स्मृति हानि या बुजुर्गों में अन्य संज्ञानात्मक दोष, और सिकल सेल वासो-ओक्लूसिव संकट [L1124] के लिए ऑफ-लेबल का उपयोग किया जाता है।कई स्थितियों के लिए इसके उपयोग का समर्थन करने के साक्ष्य स्पष्ट नहीं हैं।

संकेत

कॉर्टिकल मूल के मायोक्लोनस से पीड़ित वयस्क रोगियों में संकेत दिया गया है, चाहे एटिओलॉजी की परवाह किए बिना, और अन्य एंटी-मायोक्लोनिक उपचारों L1125 के संयोजन में उपयोग किया जाना चाहिए।

उपापचय

चूंकि प्रशासित कुल पिरासेटम का बड़ा हिस्सा अपरिवर्तित दवा के रूप में उत्सर्जित होता है, इसलिए पिरासेटम [एल 1124] का कोई ज्ञात प्रमुख चयापचय नहीं है।

अवशोषण

piracetam खुराक की एक बड़ी रेंज पर कम अंतःविषय परिवर्तनशीलता के साथ एक रैखिक और समय-निर्भर फार्माकोकाइनेटिक गुण प्रदर्शित करता है । मौखिक प्रशासन के बाद पिरासेटम तेजी से और व्यापक रूप से अवशोषित हो जाता है, चरम प्लाज्मा एकाग्रता के साथ उपवास वाले विषयों में खुराक के 1 घंटे के भीतर पहुंच जाता है।[3,2] जी पिरासेटम की एकल मौखिक खुराक के बाद, पीक प्लाज्मा सांद्रता (सीमैक्स) 84 माइक्रोग्राम/एमएल थी । भोजन का सेवन सीमैक्स को 17 प्रतिशत तक कम कर सकता है और सीमैक्स (टीमैक्स) तक पहुंचने का समय 1 से [1,5] घंटे तक बढ़ा सकता है।प्रशासन के लगभग 5 घंटे बाद मस्तिष्कमेरु द्रव में Tmax प्राप्त किया जाता है [L1124] । piracetam मौखिक योगों की पूर्ण जैवउपलब्धता 100 प्रतिशत के करीब है और स्थिर अवस्था प्लाज्मा सांद्रता खुराक के 3 दिनों के भीतर हासिल की जाती है [L1124] ।

वितरण की मात्रा

वीडी लगभग [0,6]ली/किग्रा . है,Piracetam रक्त-मस्तिष्क की बाधा को पार कर सकता है क्योंकि इसे अंतःशिरा प्रशासन के बाद मस्तिष्कमेरु द्रव में मापा गया था [L1124],Piracetam वसा ऊतकों को छोड़कर सभी ऊतकों में फैलता है,प्लेसेंटल बाधा को पार करता है,पृथक लाल रक्त कोशिकाओं की झिल्लियों में प्रवेश करता है [L1124],

कार्रवाई की प्रणाली

piracetam फॉस्फोलिपिड झिल्ली में ध्रुवीय सिर के साथ बातचीत करता है और परिणामी मोबाइल ड्रग-लिपिड कॉम्प्लेक्स लिपिड को पुनर्गठित करने और झिल्ली कार्य और तरलता को प्रभावित करने के लिए सोचा जाता है [A31532] । बीटा अमाइलॉइड पेप्टाइड्स द्वारा प्रेरित न्यूरोनल आउटग्रोथ के प्रभावों की जांच करने वाले एक अध्ययन में इस तरह की बातचीत की सूचना मिली है, जबकि अमाइलॉइड पेप्टाइड्स कोशिका झिल्ली के भीतर लिपिड अव्यवस्था का कारण बनते हैं, जिससे न्यूरोनल मौत हो जाती है, पिरासेटम ने एमाइलॉयड पेप्टाइड के अस्थिर प्रभावों को कम करने के लिए प्रदर्शन किया [A31534] । लेखकों का सुझाव है कि पिरासेटम अमाइलॉइड पेप्टाइड्स द्वारा प्रेरित नकारात्मक वक्रता का प्रतिकार करने के लिए फॉस्फोलिपिड्स में ध्रुवीय समूहों पर कब्जा करके झिल्ली की सकारात्मक वक्रता को प्रेरित करता है, जो बदले में झिल्ली संलयन की संभावना को कम करेगा [A31532] । क्रिया के इस तंत्र को झिल्ली स्थिरता में सुधार करने के लिए माना जाता है, झिल्ली और ट्रांसमेम्ब्रेन प्रोटीन को सामान्य कार्य [एल 1124] जैसे झिल्ली परिवहन, रासायनिक स्राव, और रिसेप्टर बाध्यकारी और उत्तेजना [ए 31532] के लिए त्रि-आयामी संरचना या फोल्डिंग को बनाए रखने और पुनर्प्राप्त करने की इजाजत देता है [ए31532] । बहाल झिल्ली तरलता के माध्यम से, piracetam ग्लूटामेटेरिक और कोलीनर्जिक सिस्टम जैसे बहाल न्यूरोट्रांसमिशन को बढ़ावा देता है, न्यूरोप्लास्टी को बढ़ाता है और न्यूरोनल स्तर पर न्यूरोप्रोटेक्टिव और एंटीकॉन्वेलसेंट प्रभावों की मध्यस्थता करता है [A31532] । यह भी दिखाया गया है कि पिरासेटम प्लेटलेट झिल्ली की तरलता में भी सुधार करता है । संवहनी स्तर पर, पिरासेटम कोशिका भित्ति से एरिथ्रोसाइट्स के आसंजन को कम करता है और वासोस्पास्म को कम करता है जो बदले में मस्तिष्क और गुर्दे के रक्त प्रवाह सहित माइक्रोकिरकुलेशन में सुधार करता है [A31532] ।

विशेष सावधानियाँ

गंभीर रक्तस्राव के रोगी,रक्तस्राव का खतरा बढ़ गया,जैसे,गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल अल्सर,,अंतर्निहित हेमोस्टेटिक विकार,रक्तस्रावी मस्तिष्कवाहिकीय दुर्घटना का इतिहास,सिया,,दंत शल्य चिकित्सा या एंटीकोआगुलंट्स या एंटीप्लेटलेट दवाओं को प्राप्त करने सहित प्रमुख शल्य चिकित्सा से गुजरने वाले रोगी,कम खुराक एस्पिरिन सहित,,अचानक वापसी से बचें,गुर्दे की दुर्बलता,बच्चे,बुज़ुर्ग,गर्भावस्था,दुद्ध निकालना,रोगी परामर्श यह दवा उनींदापन का कारण बन सकती है,कमज़ोरी,बिगड़ा हुआ समन्वय,यदि प्रभावित हो,मशीनरी न चलाएं या न चलाएं,निगरानी पैरामीटर गुर्दे के कार्य की निगरानी करें।

विपरीत संकेत

मस्तिष्क रक्तस्त्राव,हंटिंगटन का कोरिया,ईएसआरडी या गंभीर गुर्दे की हानि,सीआरसीएल <20 एमएल/मिनट,.

विषाक्तता

piracetam के साथ अधिक मात्रा के मामले दुर्लभ हैं । piracetam के साथ सबसे अधिक सूचित ओवरडोज 75 ग्राम का मौखिक सेवन था जो दस्त और पेट दर्द से जुड़ा था, संकेत सबसे अधिक संभावना इस्तेमाल किए गए फॉर्मूलेशन में निहित सोर्बिटोल की अत्यधिक उच्च खुराक से संबंधित थे।तीव्र, महत्वपूर्ण अधिक मात्रा के मामलों में, गैस्ट्रिक लैवेज या प्रेरित उत्सर्जन द्वारा पेट खाली करने की सिफारिश की जाती है क्योंकि पिरासेटम के लिए कोई ज्ञात एंटीडोट्स नहीं हैं [एल 1124] । ओवरडोज के लिए प्रबंधन सबसे अधिक संभावना रोगसूचक उपचार होगा और इसमें हेमोडायलिसिस शामिल हो सकता है, जहां दवा के लिए डायलिसिस की निकासी क्षमता 50 से 60 प्रतिशत है [L1124] । एक माउस तीव्र विषाक्तता अध्ययन में मौखिक LD50 2000 मिलीग्राम/किग्रा था।

दवाओं का पारस्परिक प्रभाव

थायराइड हार्मोन के साथ सहवर्ती उपयोग से भ्रम, चिड़चिड़ापन और नींद विकार हो सकता है । थक्कारोधी के प्रभाव को बढ़ा सकता है (जैसे । एसीनोकौमरोल) या एंटीप्लेटलेट एजेंट (उदाहरण के लिए) । एस्पिरिन)।

वर्गीकरण

साम्राज्य	कार्बनिक यौगिक
सुपर वर्ग	कार्बनिक अम्ल,डेरिवेटिव
वर्ग	कार्बोक्जिलिक एसिड,डेरिवेटिव
उप वर्ग	अमीनो अम्ल,पेप्टाइड्स,,analogues