एक्सिटिनिब

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विवरण

एक्सिटिनिब दूसरी पीढ़ी का टाइरोसिन किनसे अवरोधक है जो संवहनी एंडोथेलियल ग्रोथ फैक्टर रिसेप्टर्स (वीईजीएफआर -1, वीईजीएफआर -2, वीईजीएफआर -3) को चुनिंदा रूप से बाधित करके काम करता है। [L6676] क्रिया के इस तंत्र के माध्यम से, एक्सिटिनिब एंजियोजेनेसिस, ट्यूमर के विकास और मेटास्टेस को रोकता है।यह पहली पीढ़ी के वीईजीएफआर अवरोधकों की तुलना में 50-450 गुना अधिक शक्ति प्रदर्शित करने की सूचना है। [एल 6676] एक्सिटिनिब एक इंडाज़ोल व्युत्पन्न है। [ए 179398] यह आमतौर पर इनलाइटा नाम के तहत विपणन किया जाता है और मौखिक योगों में उपलब्ध है।

संकेत

गुर्दे की कोशिका कैंसर में उपयोग किया जाता है और अग्नाशय और थायरॉयड कैंसर में उपयोग / उपचार के लिए जांच की जाती है।

उपापचय

एक्सिटिनिब मुख्य रूप से यकृत चयापचय से गुजरता है । CYP3A4 और CYP3A5 मुख्य यकृत एंजाइम हैं जबकि CYP1A2, CYP2C19 और UGT1A1 एंजाइम द्वितीयक हैं।

अवशोषण

एक्सिटिनिब की एक 5 मिलीग्राम खुराक के बाद, अधिकतम प्लाज्मा सांद्रता तक पहुंचने में लगभग [2,5] से [4,1] घंटे लगते हैं।

वितरण की मात्रा

वितरण की मात्रा 160 एल है।

कार्रवाई की प्रणाली

एक्सिटिनिब चुनिंदा रूप से tyrosine kinase रिसेप्टर्स VEGFR-1 (संवहनी एंडोथेलियल ग्रोथ फैक्टर रिसेप्टर), VEGFR-2 और VEGFR-[3,] को ब्लॉक करता है।

विषाक्तता

एक्सिटिनिब लेने वाले रोगियों में देखे जाने वाले कुछ अधिक गंभीर विषाक्त प्रभावों में उच्च रक्तचाप, थ्रोम्बोटिक घटनाएं, रक्तस्राव और जीआई वेध शामिल हैं, लेकिन इन्हीं तक सीमित नहीं हैं।

भोजन के साथ प्रतिक्रिया

'अंगूर उत्पादों से बचें । अंगूर CYP3A4 चयापचय को रोकता है, जो एक्सिटिनिब की सीरम सांद्रता को बढ़ा सकता है।', "सेंट से बचें । जॉन का पौधा । यह जड़ी बूटी CYP3A4 चयापचय को प्रेरित करती है, जो एक्सिटिनिब की सीरम सांद्रता को कम कर सकती है।", 'पानी के एक पूर्ण गिलास के साथ लें।', 'भोजन के साथ या बिना लें।'

संश्लेषण संदर्भ

हू-लोव डी,हॉलिन एम,फीली आर,विल हू,रेवोलिंस्की डी,विकमैन जी,चेन ई,किम यू,रिनी सो,रीड जू,हेलर डी,सीमन्स बी,कनिया आर.,मैकटीग एम,निसमैन एम,ग्रेगरी सो,शलिन्स्की डी,बेंडर सो,शक्ति की विशेषता,वीईजीएफ़/पीडीजीएफ रिसेप्टर टाइरोसिन किनसे अवरोधक एजी [013736,] प्रोक एम असोक कैंसर रेस की गतिविधि,2002,43,ए [5357,]

वर्गीकरण

साम्राज्य	कार्बनिक यौगिक
सुपर वर्ग	ऑर्गनोसल्फर यौगिक
वर्ग	थियोएथर्स
उप वर्ग	आर्यल थियोएथर्स