केकड़ा

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विवरण

कैंग्रेलर एक अंतःशिरा, प्रत्यक्ष-अभिनय, प्रतिवर्ती P2Y12 अवरोधक है, जो परक्यूटेनियस कोरोनरी इंटरवेंशन (PCI) से गुजर रहे रोगियों के लिए है, जिनका अभी तक मौखिक P2Y12 अवरोधकों द्वारा इलाज नहीं किया गया है । केकड़ा मौखिक P2Y12 अवरोधकों (जैसे कि प्रसुगेल, टिकाग्रेलर, और क्लोपिडोग्रेल) पर एक लाभ प्रदान करता है कि यह एक सक्रिय दवा है जिसे चयापचय रूपांतरण की आवश्यकता नहीं होती है इसलिए कार्रवाई की तीव्र शुरुआत और ऑफसेट प्रदान करता है । कैंग्रेलर को जून 2015 में अंतःशिरा आवेदन के लिए FDA द्वारा अनुमोदित किया गया था।

संकेत

पेरिप्रोसेड्यूरल मायोकार्डियल इंफार्क्शन (एमआई) के जोखिम को कम करने के लिए पर्क्यूटेनियस कोरोनरी इंटरवेंशन (पीसीआई) के सहायक के रूप में उपयोग के लिए, उन रोगियों में कोरोनरी रिवास्कुलराइजेशन, और स्टेंट थ्रॉम्बोसिस (एसटी) दोहराएं, जिनका पी 2 वाई 12 प्लेटलेट अवरोधक के साथ इलाज नहीं किया गया है और नहीं हैं ग्लाइकोप्रोटीन IIb/IIIa अवरोधक दिया जा रहा है।

उपापचय

कैंग्रेलर अपने प्राथमिक मेटाबोलाइट, एक न्यूक्लियोसाइड, जिसमें नगण्य एंटी-प्लेटलेट गतिविधि होती है, को डीफॉस्फोराइलेशन द्वारा संचलन में तेजी से निष्क्रिय कर दिया जाता है।कैंग्रेलर का चयापचय यकृत समारोह से स्वतंत्र है और यह यकृत एंजाइमों द्वारा चयापचय की गई अन्य दवाओं में हस्तक्षेप नहीं करता है ।

वितरण की मात्रा

स्वस्थ स्वयंसेवकों में एक अध्ययन में 30 एमसीजी/किलो बोलस प्लस 4 एमसीजी/किलोग्राम/मिनट की खुराक पर [3,9] एल के वितरण की मात्रा दिखाई गई,

कार्रवाई की प्रणाली

केकड़ा एक चयनात्मक, प्रतिवर्ती, P2Y12 प्लेटलेट रिसेप्टर विरोधी है जो ADP प्लेटलेट एकत्रीकरण को रोकता है । एडीपी आमतौर पर क्षतिग्रस्त रक्त वाहिकाओं, लाल रक्त कोशिकाओं और/या प्लेटलेट्स द्वारा जारी किया जाता है, जो प्लेटलेट गतिविधि को उत्तेजित करने वाले एगोनिस्ट के कारण होता है । ADP एक Gi प्रोटीन द्वारा एडेनिल साइक्लेज को रोककर प्लेटलेट एकत्रीकरण को प्रोत्साहित करने और पूरा करने के लिए P2Y12 से बांधता है, इस प्रकार घने ग्रेन्युल स्राव को बढ़ाता है और जमावट गतिविधि को बढ़ाता है । कैंग्रेलर मौखिक अपरिवर्तनीय अवरोधक क्लोपिडोग्रेल और टिक्लोपिडीन के समान लक्ष्य पर कार्य करता है और इसमें क्रिया का एक समान तंत्र है, लेकिन प्रतिवर्ती है और कार्रवाई की तेज शुरुआत और ऑफसेट प्रदान करता है ।

भोजन के साथ प्रतिक्रिया

'एंटीकोआगुलेंट/एंटीप्लेटलेट गतिविधि वाली जड़ी-बूटियों और सप्लीमेंट्स से बचें । उदाहरणों में शामिल हैं लहसुन, अदरक, बिलबेरी, डैनशेन, पिरासेटम, और जिन्कगो बिलोबा।'

वर्गीकरण

साम्राज्य	कार्बनिक यौगिक
सुपर वर्ग	न्यूक्लियोसाइड,न्यूक्लियोटाइड,,analogues
वर्ग	प्यूरीन न्यूक्लियोटाइड्स
उप वर्ग	प्यूरीन राइबोन्यूक्लियोटाइड्स