एसीटाइलसिस्टिन

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विवरण

एसिटाइलसिस्टीन एक एंटीऑक्सिडेंट और ग्लूटाथियोन इंड्यूसर है जो म्यूकोलाईटिक थेरेपी और [एसिटामिनोफेन] ओवरडोज के उपचार के लिए संकेत दिया गया है। [L31378, L31383, L31388, L31478] एसिटाइलसिस्टीन का मिश्रित परिणामों के साथ ऑफ-लेबल संकेतों की एक विस्तृत विविधता के लिए भी अध्ययन किया गया है। [A228158, ए 228163, ए228168] एसिटाइलसिस्टीन को 14 सितंबर [1963,] [एल31488] को एफडीए की मंजूरी दी गई थी।

संकेत

एसिटाइलसिस्टीन को म्यूकोलिटिक थेरेपी के लिए और एसिटामिनोफेन ओवरडोज के प्रबंधन में संकेत दिया गया है। L31378, L31383, L31388, L31478

उपापचय

सिस्टीन के सामान्य चयापचय से गुजरने से पहले एसिटाइलसिस्टीन को एमिनोएसिलेज़ 1 या अन्य अपरिभाषित डीएसेटाइलिस द्वारा डीसेटाइलेट किया जा सकता है। [A228088, A18144]

अवशोषण

समाधान के लिए एक चमकता हुआ टैबलेट के रूप में एक 11 ग्राम खुराक 2 घंटे के टी<उप>अधिकतम</उप> के साथ, [26,5] माइक्रोग्राम/एमएल के औसत सी<उप>अधिकतम</उप> तक पहुंच जाता है, और 186 माइक्रोग्राम\*एच/एमएल का एयूसी। [एल31478]

वितरण की मात्रा

एसिटाइलसिस्टीन के वितरण की मात्रा [0,47] एल/किग्रा है। [एल31383]

कार्रवाई की प्रणाली

एसिटाइलसिस्टीन की म्यूकोलाईटिक गतिविधि के लिए कई संभावित तंत्र प्रस्तावित किए गए हैं । एसिटाइलसिस्टीन के सल्फहाइड्रील समूह म्यूकिन के भीतर डाइसल्फ़ाइड बॉन्ड को हाइड्रोलाइज़ कर सकते हैं, ओलिगोमर्स को तोड़ सकते हैं, और म्यूकिन को कम चिपचिपा बना सकते हैं। [A228173, L31388] एसिटाइलसिस्टीन को चूहे के मॉडल में म्यूकिन स्राव को कम करने के लिए भी दिखाया गया है। [A228173] यह अपने आप में एक एंटीऑक्सिडेंट है। सही है, लेकिन सिस्टीन के लिए भी डीसेटाइलेटेड है, जो एंटीऑक्सिडेंट ग्लूटाथियोन के संश्लेषण में भाग लेता है। [ए 228173] एंटीऑक्सिडेंट गतिविधि इंट्रासेल्युलर रेडॉक्स प्रतिक्रियाओं को भी बदल सकती है, ईजीएफआर और एमएपीके के फॉस्फोराइलेशन को कम कर सकती है, जो जीन एमयूसी 5 एसी के प्रतिलेखन को कम करती है जो म्यूकिन का उत्पादन करती है। [ A228173] एसिटामिनोफेन ओवरडोज़ के मामले में, CYP2E1 द्वारा दवा के एक हिस्से को संभावित विषाक्त मेटाबोलाइट N-एसिटाइल-पी-बेंजोक्विनोन इमाइन (NAPQI) बनाने के लिए मेटाबोलाइज़ किया जाता है। [L31388] NAPQI की मात्रा अधिक मात्रा में संतृप्त और घटती है। ग्लूटाथियोन स्टोर। [L31388] मुक्त NAPQI हेपेटोसाइट्स में प्रोटीन से बंधता है, जिससे सेलुलर नेक्रोसिस होता है। [L31388] एसिटाइलसिस्टीन सीधे संयुग्मित हो सकता है। NAPQI या ग्लूटाथियोन उत्पादन और NAPQI संयुग्मन के लिए सिस्टीन प्रदान करते हैं। [L31388]

विशेष सावधानियाँ

ज्ञात या एटोपी के इतिहास वाले रोगी,दमा,ब्रोंकोस्पज़्म का इतिहास,इतिहास का,पेप्टिक अल्सर की बीमारी,इसोफेजियल वेरिसिस,बच्चे,गर्भावस्था,दुद्ध निकालना,रोगी परामर्श नेत्र रोग,यह दवा धुंधली दृष्टि का कारण बन सकती है,यदि प्रभावित हो,मशीनरी न चलाएं या न चलाएं,सॉफ्ट कॉन्टैक्ट लेंस पहनने वाले रोगियों में उपयोग नहीं किया जाना चाहिए,निगरानी पैरामीटर पैरासिटामोल विषाक्तता,सीरम पैरासिटामोल के स्तर की निगरानी करें,अस्त,हर चीज़,बिलीरुबिन,प्रोथॉम्बिन समय,INR,सीरम क्रिएटिनिन,अच्छा,सीरम ग्लूकोज,मॉडिफ़ाइड अमेरिकन प्लान,हेमाटोक्रिट,इलेक्ट्रोलाइट्स।

विपरीत संकेत

समाधान के लिए मौखिक चूर्ण का उपयोग,2 साल से कम उम्र के बच्चों में चमकता हुआ टैब।

अधिक मात्रा के दुष्प्रभाव

मौखिक: लक्षण: मतली, उल्टी, दस्त, एनाफिलेक्टॉइड प्रतिक्रियाएं । प्रबंधन: रोगसूचक और सहायक उपचार । एनाफिलेक्सिस के लिए एंटीहिस्टामाइन और स्टेरॉयड का प्रबंध कर सकते हैं।

विपरीत प्रतिक्रियाएं

{'सार्थक','अतिसंवेदनशीलता प्रतिक्रियाएं,जैसे पित्ती,खरोंच,अल्प रक्त-चाप,घरघराहट,दमा,,द्रव अधिभार जिसके परिणामस्वरूप हाइपोनेट्रेमिया होता है,बरामदगी,प्रोथ्रोम्बिन समय में कमी,तीव्र निस्तब्धता,त्वचा पर्विल,चतुर्थ,,ऊपरी जठरांत्र संबंधी रक्तस्राव का खतरा,मौखिक,,हेमोटाईसिस,राइनोरिया,स्टामाटाइटिस,अंतःश्वसन,','हृदय विकार',' हृदय गति रुकना','नेत्र विकार','नेत्र संबंधी',' जठरांत्र विकार',' मतली,उल्टी करना','सामान्य विकार',प्रशासन साइट की स्थिति',' बुखार,पसीना आना','जांच','लिवर फंक्शन में गड़बड़ी',' उपापचय,पोषण संबंधी विकार','एसिडोसिस',मस्कुलोस्केलेटल,संयोजी ऊतक विकार','आर्थ्राल्जिया','तंत्रिका तंत्र विकार','ऐंठन','श्वसन',वक्ष,मीडियास्टिनल विकार',' सांस का रूक जाना','संवहनी विकार','हाइपो/हाइपरटेंशन,सिंकोप','संभावित रूप से घातक','गंभीर अतिसंवेदनशीलता प्रतिक्रियाएं,जैसे ब्रोंकोस्पज़्म,वाहिकाशोफ,,द्रव अधिभार जिसके परिणामस्वरूप हाइपोनेट्रेमिया होता है,बरामदगी,चतुर्थ,'}

विषाक्तता

ओवरडोज का अनुभव करने वाले मरीज़ उल्टी, मतली, ब्रोन्कोस्पास्म, पेरिऑर्बिटल एंजियोएडेमा और हाइपोटेंशन के साथ उपस्थित हो सकते हैं। [A228098] रोगसूचक और सहायक उपायों के साथ रोगियों का इलाज करें। [L31383] हेमोडायलिसिस परिसंचरण से कुछ एसिटाइलसिस्टीन को हटा सकता है क्योंकि यह कुछ हद तक प्रोटीन बाध्य है। [L31383]

दवाओं का पारस्परिक प्रभाव

एंटीट्यूसिव दवाओं के साथ कफ प्रतिवर्त कम होने के कारण ब्रोन्कियल स्राव का निर्माण । सक्रिय चारकोल के साथ कम प्रभाव । नाइट्रोग्लिसरीन के वासोडिलेटरी प्रभाव को बढ़ा सकते हैं । एंटीबायोटिक दवाओं के औषधीय प्रभाव को कम कर सकते हैं।

संश्लेषण संदर्भ

रॉल्फ डाइटर जुचु,गर्ड बिरेनबैक,ईसाई पफ्लुगशॉप्ट,"ठोस,तेजी से घुलनशील फार्मास्युटिकल तैयारी जिसमें एस-,कार्बोक्सिमिथाइल,-एल-सिस्टीन और/या एन-एसिटाइलसिस्टीन।" यू.एस,पेटेंट US5401514,नवंबर जारी किया गया,[1990,]

वर्गीकरण

साम्राज्य	कार्बनिक यौगिक
सुपर वर्ग	कार्बनिक अम्ल,डेरिवेटिव
वर्ग	कार्बोक्जिलिक एसिड,डेरिवेटिव
उप वर्ग	अमीनो अम्ल,पेप्टाइड्स,,analogues