रोमिप्लोस्टिम
विवरण
रोमिप्लोस्टिम एक थ्रोम्बोपोइज़िस उत्तेजक डिमर एफसी-पेप्टाइड फ्यूजन प्रोटीन (पेप्टीबॉडी) है जो थ्रोम्बोपोइटिन रिसेप्टर के सक्रियण के माध्यम से प्लेटलेट उत्पादन को बढ़ाता है।पेप्टीबॉडी अणु में दो समान एकल-श्रृंखला सबयूनिट होते हैं, प्रत्येक 269 अमीनो एसिड अवशेषों से बना होता है । प्रत्येक सबयूनिट में एक IgG1 Fc वाहक डोमेन होता है जो सहसंयोजक रूप से एक पॉलीपेप्टाइड अनुक्रम से जुड़ा होता है जिसमें थ्रोम्बोपोइटिन रिसेप्टर c-Mpl के साथ बातचीत करने के लिए दो बाध्यकारी डोमेन होते हैं।प्रत्येक डोमेन में 14 अमीनो एसिड होते हैं । दिलचस्प बात यह है कि रोमिप्लोस्टिम का अमीनो एसिड अनुक्रम अंतर्जात थ्रोम्बोपोइटिन के समान नहीं है । रोमिप्लोस्टिम एस्चेरिचिया कोली में पुनः संयोजक डीएनए तकनीक द्वारा निर्मित होता है । एफडीए ने 22 अगस्त, [2008,] को मंजूरी दी
संकेत
पुरानी प्रतिरक्षा थ्रोम्बोसाइटोपेनिक पुरपुरा का उपचार ।
अवशोषण
सीमैक्स, स्वस्थ स्वयंसेवक, सबक्यू = 24-36 घंटे, सीमैक्स, प्रतिरक्षा थ्रोम्बोसाइटोपेनिया रोगी, सबक्यू = 7-50 घंटे (माध्य = 14 घंटे) । उम्र, वजन या लिंग से प्रभावित नहीं । 3 एमसीजी / किग्रा रोमिप्लोस्टिम की छह साप्ताहिक खुराक के बाद संचय नहीं होता है ।
वितरण की मात्रा
स्वस्थ स्वयंसेवकों में,रोमिप्लोस्टिम की IV खुराक में वृद्धि के साथ वीडी में गैर-रैखिक कमी जो सी-एमपीएल रिसेप्टर्स की संतृप्ति को इंगित करती है,वीडी,[0,3] माइक्रोग्राम/किग्रा = 122 एमएल/किग्रा वीडी,10 माइक्रोग्राम/किग्रा = [48,2] एमएल/किग्रा
कार्रवाई की प्रणाली
रोमिप्लोस्टिम एक थ्रोम्बोपोइटिन रिसेप्टर एगोनिस्ट है जो प्लेटलेट्स के उत्पादन को बढ़ाने के लिए सी-एमपीएल के माध्यम से इंट्रासेल्युलर ट्रांसक्रिप्शनल पाथवे को सक्रिय करता है।यह थ्रोम्बोपोइटिन (टीपीओ) के समान काम करता है, एक अंतर्जात ग्लाइकोप्रोटीन हार्मोन जो अस्थि मज्जा में प्लेटलेट्स के उत्पादन को नियंत्रित करता है।
विषाक्तता
सबसे आम प्रतिकूल प्रतिक्रियाएं (एनप्लेट बनाम प्लेसबो में ≥ 5 प्रतिशत अधिक रोगी घटनाएं) आर्थरग्लिया, चक्कर आना, अनिद्रा, मायालगिया, चरम में दर्द, पेट दर्द, कंधे दर्द, डिस्प्सीसिया, और पारेषण हैं । सिरदर्द सबसे अधिक सूचित प्रतिकूल प्रतिक्रिया थी जो कि एनप्लेट बनाम प्लेसीबो में 5 प्रतिशत अधिक रोगी घटनाओं में नहीं हुई थी । LD50 = 980 मिलीग्राम/किग्रा ।
वर्गीकरण
| साम्राज्य | कार्बनिक यौगिक |
| सुपर वर्ग | कार्बनिक अम्ल |
| वर्ग | कार्बोक्जिलिक एसिड,संजात |
| उप वर्ग | अमीनो अम्ल,पेप्टाइड्स,,analogues |
सन्दर्भ
- अमीनो अम्ल,पेप्टाइड्स,,प्रोटीन
- जैविक कारक
- खून,रक्त बनाने वाले अंग
- कार्बोहाइड्रेट
- कॉलोनी-उत्तेजक कारक
- साइटोकाइन्स
- ग्लाइकोकोनजुगेट्स
- ग्लाइकोप्रोटीन
- हेमेटिनिक्स
- हेमटोपोइएटिक कोशिका वृद्धि कारक
- हेमोस्टैटिक्स
- बढ़ी हुई मेगाकारियोसाइट परिपक्वता
- प्लेटलेट उत्पादन में वृद्धि
- इंटरसेलुलर सिग्नलिंग पेप्टाइड्स,प्रोटीन
- झिल्ली प्रोटीन
- पेप्टाइड्स
- प्रोटीन
- रिसेप्टर्स,थ्रोम्बोपोइटिन,एगोनिस्ट
- पुनः संयोजक प्रोटीन
- थ्रोम्बोपोइटिन रिसेप्टर एगोनिस्ट