वंदेतनिब

साँचा:drugbox

विवरण

वंदेतनिब ट्यूमर एंजियोजेनेसिस और ट्यूमर सेल प्रसार का एक बार-दैनिक काइनेज अवरोधक है, जिसमें ट्यूमर प्रकारों की एक विस्तृत श्रृंखला में उपयोग की संभावना है।6 अप्रैल 2011 को, वंदेतानिब को एफडीए द्वारा वयस्क रोगियों में गैर-संक्रमणीय, स्थानीय रूप से उन्नत, या मेटास्टेटिक मेडुलरी थायरॉयड कैंसर के इलाज के लिए अनुमोदित किया गया था।

संकेत

वंदेतानिब को वर्तमान में स्थानीय उपचारों के विकल्प के रूप में अप्रभेद्य और फैलने वाली बीमारी दोनों के लिए स्वीकृत किया गया है । क्योंकि वंदेतनिब क्यू-टी अंतराल को लम्बा खींच सकता है, यह गंभीर हृदय संबंधी जटिलताओं जैसे कि जन्मजात लंबे क्यूटी सिंड्रोम और बिना क्षतिपूर्ति वाले दिल की विफलता वाले रोगियों में उपयोग के लिए contraindicated है।

उपापचय

प्लाज्मा, मूत्र और मल में अपरिवर्तित वैंडेटेनिब और मेटाबोलाइट्स वंदेटेनिब एन-ऑक्साइड और एन-डेस्मिथाइल वैंडेटेनिब का पता चला था।N-desmethyl-vandetanib मुख्य रूप से CYP3A4 द्वारा निर्मित होता है, और vandetanib-N-oxide मुख्य रूप से फ्लेविन युक्त मोनोऑक्सीजिनेज एंजाइम FMO1 और FMO[3,] द्वारा निर्मित होता है।

अवशोषण

धीमी-पीक प्लाज्मा सांद्रता 6 घंटे के औसत पर पहुंच गई । कई खुराक पर, वंदेतनिब लगभग 3 महीने के बाद स्थिर अवस्था के साथ लगभग 8 गुना जमा हो जाता है ।

वितरण की मात्रा

लगभग 7450 एल का वीडी।

कार्रवाई की प्रणाली

ZD-6474 VEGFR (संवहनी एंडोथेलियल ग्रोथ फैक्टर रिसेप्टर), EGFR (एपिडर्मल ग्रोथ फैक्टर रिसेप्टर) और RET (ट्रांसफेक्शन के दौरान पुनर्व्यवस्थित) टाइरोसिन किनेसेस का एक शक्तिशाली और चयनात्मक अवरोधक है।वीईजीएफआर- और ईजीएफआर-आश्रित सिग्नलिंग दोनों कैंसर में नैदानिक ​​रूप से मान्य मार्ग हैं, जिनमें गैर-छोटे-सेल फेफड़ों का कैंसर (एनएससीएलसी) शामिल है।कुछ प्रकार के थायरॉइड कैंसर में आरईटी गतिविधि महत्वपूर्ण है, और मेडुलरी थायराइड कैंसर में वैंडेटेनिब के साथ प्रारंभिक डेटा ने संयुक्त राज्य अमेरिका और यूरोपीय संघ में नियामक अधिकारियों द्वारा अनाथ-दवा पदनाम को जन्म दिया है।

भोजन के साथ प्रतिक्रिया

'अंगूर उत्पादों से बचें । अंगूर CYP3A4 चयापचय को रोकता है, जो वैंडेटेनिब के सीरम स्तर को बढ़ा सकता है।', "सेंट से बचें । जॉन का पौधा । यह जड़ी बूटी CYP3A4 चयापचय को प्रेरित करती है, जो वंदेटेनिब के सीरम स्तर को कम कर सकती है।", 'भोजन के साथ या बिना लें।'

वर्गीकरण

साम्राज्य	कार्बनिक यौगिक
सुपर वर्ग	Organoheterocyclic यौगिक
वर्ग	डायज़ानाफ़थलीन्स
उप वर्ग	बेंज़ोडायज़ाइन्स