एक्सएल281
विवरण
एक्सएल281 एक नया एंटीकैंसर यौगिक है जिसे RAS/RAF/MEK/ERK सिग्नलिंग मार्ग को संभावित रूप से बाधित करने के लिए डिज़ाइन किया गया है । आरएएस की पारस्परिक सक्रियता सभी मानव ट्यूमर के लगभग 30 प्रतिशत में होती है, जिसमें गैर-छोटे सेल फेफड़े, अग्नाशय और कोलन कैंसर शामिल हैं।एक्सएल281 RAF kinases का एक विशिष्ट अवरोधक है, जिसमें B-RAF का उत्परिवर्ती रूप शामिल है, जो 60 प्रतिशत मेलानोमा, 24-44 प्रतिशत थायरॉयड कैंसर और 9 प्रतिशत पेट के कैंसर में सक्रिय होता है।
संकेत
ठोस ट्यूमर में उपयोग/उपचार के लिए जांच की गई।
कार्रवाई की प्रणाली
एक्सएल281 एक नई छोटी अणु दवा है जिसे विशेष रूप से RAF किनेसेस को रोकने के लिए डिज़ाइन किया गया है, जो RAS के तुरंत नीचे स्थित है और RAS/RAF/MEK/ERK kinase सिग्नलिंग मार्ग के प्रमुख घटक हैं।इस मार्ग को सक्रिय करने वाले अनुवांशिक घाव मानव ट्यूमर में आम हैं, के-रस में सक्रिय उत्परिवर्तन 30 प्रतिशत ट्यूमर में होते हैं और बी-आरएएफ में सक्रिय उत्परिवर्तन लगभग 60 प्रतिशत मेलेनोमा में होते हैं।आरएएस/आरएएफ/एमईके/ईआरके मार्ग भी रिसेप्टर टाइरोसिन किनेसेस के बहाव को बढ़ावा देने वाले संकेतों के संचरण में महत्वपूर्ण भूमिका निभाता है।इससे पता चलता है कि इस मार्ग का विनियमन कई मानव ट्यूमर की प्रगति में एक महत्वपूर्ण भूमिका निभाता है, और यह कि मार्ग का अवरोध कैंसर के उपचार में नैदानिक लाभ प्रदान कर सकता है।प्रीक्लिनिकल अध्ययनों में, एक्सएल281 ने B-RAF, पारस्परिक रूप से सक्रिय B-RAF और C-RAF का प्रबल निषेध दिखाया, और RAF परिवार के बाहर किनेसेस के साथ बातचीत नहीं की । एक्सएल281 उच्च मौखिक जैवउपलब्धता प्रदर्शित करता है और मानव ट्यूमर मॉडल में RAS/RAF/MEK/ERK सिग्नलिंग को दृढ़ता से रोकता है।
वर्गीकरण
| साम्राज्य | |
| सुपर वर्ग | |
| वर्ग | |
| उप वर्ग |