थाइमेक्टासिन

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विवरण

थाइमेक्टासिन, (ई) -5- (2-ब्रोमोविनाइल) -2'-डीऑक्सीयूरिडीन का एक फॉस्फोरैमिडेट व्युत्पन्न, एक उपन्यास छोटा अणु एंटीकैंसर एजेंट है । थाइमेक्टासिन डीएनए बायोसिंथेसिस में एक महत्वपूर्ण एंजाइम थाइमिडाइलेट सिंथेज़ (टीएस) के उच्च स्तर को व्यक्त करने वाली ट्यूमर कोशिकाओं के खिलाफ चुनिंदा रूप से सक्रिय है।थाइमेक्टासिन इरिनोटेकन की तरह ही प्रभावकारी था, हाल ही में 5-फ्लूरोरासिल-प्रतिरोधी पेट के कैंसर के इलाज के लिए स्वीकृत एक दवा।

संकेत

कोलोरेक्टल कैंसर में उपयोग/उपचार के लिए जांच की गई।

कार्रवाई की प्रणाली

NB1011 थाइमिडाइलेट सिंथेज़ (TS) को लक्षित करता है, जो E-5-(2-bromovinyl)-2'-deoxyuridine-5'-monophosphate (BVdUMP) के साइटोटोक्सिक प्रतिक्रिया उत्पादों में परिवर्तन को उत्प्रेरित करता है।सामान्य कोशिकाओं की तुलना में ट्यूमर कोशिकाओं में टीएस अभिव्यक्ति के ऊंचे स्तर के कारण, ये साइटोटोक्सिक उत्पाद अधिमानतः ट्यूमर कोशिकाओं के अंदर उत्पन्न होते हैं, और, जैसा कि अपेक्षित था, एनबी 1011 टीएस अभिव्यक्ति के उच्च स्तर वाले कोशिकाओं के लिए अधिक विषाक्त है।इसलिए, NB1011 थेरेपी को सामान्य कोशिकाओं को गंभीर रूप से नुकसान पहुंचाए बिना ट्यूमर कोशिकाओं को मारना चाहिए।

वर्गीकरण

साम्राज्य	कार्बनिक यौगिक
सुपर वर्ग	न्यूक्लियोसाइड,न्यूक्लियोटाइड,,analogues
वर्ग	पाइरीमिडीन न्यूक्लियोसाइड्स
उप वर्ग	पाइरीमिडीन 2'-डीऑक्सीराइबोन्यूक्लियोसाइड्स