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विवरण

एक एड्रीनर्जिक न्यूरॉन-अवरोधक दवा जो गुआनेथिडाइन के प्रभाव के समान है । यह एक बहुरूपी साइटोक्रोम P-450 एंजाइम के लिए एक सब्सट्रेट होने में भी उल्लेखनीय है । इस एंजाइम के कुछ आइसोफॉर्म वाले व्यक्ति इसे और कई अन्य चिकित्सकीय रूप से महत्वपूर्ण दवाओं को ठीक से चयापचय करने में असमर्थ हैं । उन्हें आमतौर पर एक डेब्रीसोक्विन 4-हाइड्रॉक्सिलस पॉलीमॉर्फिज्म होने के रूप में जाना जाता है।

संकेत

मध्यम और गंभीर उच्च रक्तचाप के उपचार के लिए, अकेले या एक सहायक के रूप में, और गुर्दे के उच्च रक्तचाप के उपचार के लिए।

उपापचय

यकृत।

कार्रवाई की प्रणाली

डेब्रिसोक्विन अपने रिसेप्टर्स के साथ नॉरपेनेफ्रिन के जुड़ाव को रोककर इफ़ेक्टर सेल पर कार्य करने के बजाय, नॉरपेनेफ्रिन के रिलीज और / या वितरण को बाधित या बाधित करके सहानुभूति न्यूरोएफ़ेक्टर जंक्शन पर कार्य करता है।यह नॉरपेनेफ्रिन ट्रांसपोर्टरों द्वारा लिया जाता है । यह इन पुटिकाओं में NE की जगह, NE ट्रांसमीटर पुटिकाओं में केंद्रित हो जाता है । इससे तंत्रिका अंत में NE भंडार का क्रमिक ह्रास होता है । एक बार टर्मिनल के अंदर यह एक्शन पोटेंशिअल के आगमन के जवाब में नॉरएड्रेनालाईन की रिहाई को रोकता है । गैंग्लियोनिक अवरोधक एजेंटों के विपरीत, डेब्रीसोक्विन अल्फा-और बीटा-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स द्वारा मध्यस्थता वाली प्रतिक्रियाओं को समान रूप से दबा देता है, लेकिन पैरासिम्पेथेटिक नाकाबंदी का उत्पादन नहीं करता है।चूंकि सहानुभूति नाकाबंदी के परिणामस्वरूप परिधीय प्रतिरोध और कार्डियक आउटपुट में मामूली कमी आती है, इसलिए डेब्रीसोक्विन लापरवाह स्थिति में रक्तचाप को कम करता है । यह वाहिकासंकीर्णन की डिग्री को कम करके रक्तचाप को और कम कर देता है जो आम तौर पर ईमानदार मुद्रा की धारणा पर प्रतिवर्त सहानुभूति तंत्रिका गतिविधि के परिणामस्वरूप होता है, इस प्रकार शिरापरक वापसी और हृदय उत्पादन को कम करता है।

विशेष सावधानियाँ

गुर्दे की दुर्बलता,कोरोनरी या सेरेब्रल धमनीकाठिन्य,दमा,पेप्टिक अल्सरेशन का इतिहास,गर्भावस्था,अचानक बंद होने से रिबाउंड हाइपरटेंशन हो सकता है।

विपरीत संकेत

फीयोक्रोमोसाइटोमा,दिल की धड़कन रुकना।

भोजन के साथ प्रतिक्रिया

'भोजन के साथ या भोजन के बिना लें । अवशोषण भोजन से अप्रभावित रहता है।'

दवाओं का पारस्परिक प्रभाव

एड्रेनालाईन, एम्फेटामाइन, अन्य सहानुभूति, टीसीए, एमएओआई, फेनोथियाज़िन डेरिवेटिव और संबंधित एंटीसाइकोटिक्स, मौखिक गर्भनिरोधक, डिगॉक्सिन या अन्य डिजिटलिस डेरिवेटिव, थियाजाइड मूत्रवर्धक, अन्य एंटीहाइपरटेन्सिव, लेवोडोपा, अल्कोहल।

संश्लेषण संदर्भ

वेनर, डब्ल्यू।,हम।,पेटेंट 3,157,573,नवंबर 17,1964,हॉफमैन-लारोचे को सौंपा गया,इंक

वर्गीकरण

साम्राज्यकार्बनिक यौगिक
सुपर वर्गOrganoheterocyclic यौगिक
वर्गटेट्राहाइड्रोइसोक्विनोलिन्स
उप वर्ग

सन्दर्भ