Ephedrine

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विवरण

एफेड्रिन को पहली बार 1888 में पश्चिमी साहित्य में वर्णित किया गया था, [स्यूडोएफ़ेड्रिन] के साथ एफेड्रा संयंत्र के एक स्वाभाविक रूप से होने वाले घटक के रूप में। [ए 193698] एफेड्रिन एक एड्रीनर्जिक रिसेप्टर एगोनिस्ट है जिसका उपयोग इसके वाहिकासंकीर्णन, सकारात्मक कालानुक्रमिक, और सकारात्मक इनोट्रोपिक प्रभावों के लिए किया जाता है। [L12972] ] इफेड्रिन और [फिनाइलफ्राइन] अभी भी आमतौर पर हाइपोटेंशन के इलाज के लिए उपयोग किए जाते हैं, लेकिन अधिक चयनात्मक एड्रीनर्जिक एगोनिस्ट के विकास के कारण अन्य संकेतों में उनका उपयोग कम हो गया है। [A193701, A193704, L12975] इफेड्रिन को 29 अप्रैल को एक प्रकार 7 FDA अनुमोदन प्रदान किया गया था [ 2016, [एल12975]

संकेत

एफ़ेड्रिन अंतःशिरा इंजेक्शन को एनेस्थीसिया के तहत हाइपोटेंशन का इलाज करने के लिए संकेत दिया जाता है, L12972, L34645 कई मार्गों से इफेड्रिन इंजेक्शन ब्रोन्कियल अस्थमा, L12996 इफेड्रिन नाक स्प्रे है और ओटीसी दवा एक decongestant के रूप में इस्तेमाल की जाने वाली एलर्जी की स्थिति का इलाज करने के लिए संकेत दिया जाता है। L12993

उपापचय

एफेड्रिन शरीर में काफी हद तक अनमेटाबोलाइज्ड होता है। [ए193641] एफेड्रिन को नॉरफेड्रिन के लिए एन-डीमेथिलेट किया जा सकता है, या बेंजोइक एसिड संयुग्मों और 1,2-हाइड्रॉक्सीप्रोपाइलबेनज़ीन के लिए डीमेथिलेटेड और डीमिनाइज़ किया जा सकता है। [ए193641]

अवशोषण

मौखिक इफेड्रिन [79,5]ng/mL के औसत C<उप>अधिकतम</उप> तक पहुंचता है, [1,81]h के T<उप>अधिकतम</उप> और 88 प्रतिशत की जैव उपलब्धता के साथ। [ए 193644]

वितरण की मात्रा

ओरल एफेड्रिन में वितरण की औसत मात्रा [215,6]एल है।[ए193644]

कार्रवाई की प्रणाली

एफेड्रिन एक प्रत्यक्ष और अप्रत्यक्ष सहानुभूतिपूर्ण अमाइन है। एफेड्रिन एड्रीनर्जिक α और β-रिसेप्टर्स को सक्रिय करता है और साथ ही नॉरपेनेफ्रिन के फटने को रोकता है, और तंत्रिका कोशिकाओं में पुटिकाओं से नॉरपेनेफ्रिन की रिहाई को बढ़ाता है। [A193650] इन क्रियाओं से संयुक्त रूप से बड़ी मात्रा में सिनैप्स में मौजूद नॉरपेनेफ्रिन, लंबे समय तक, सहानुभूति तंत्रिका तंत्र की उत्तेजना को बढ़ाता है। [A193650] α-1 रिसेप्टर्स की एफेड्रिन की उत्तेजना नसों के कसना और रक्तचाप में वृद्धि का कारण बनती है, β-1 एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स की उत्तेजना हृदय को बढ़ाती है। क्रोनोट्रॉपी और इनोट्रॉपी, β-2 एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स की उत्तेजना ब्रोन्कोडायलेशन का कारण बनती है। [A193650]

विशेष सावधानियाँ

मधुमेह के रोगी,इस्केमिक ह्रदय रोग,अतालता,क्षिप्रहृदयता,उच्च रक्तचाप,एंजाइना पेक्टोरिस,चतुर्थ,,दमा,मौखिक/नाक,,अतिगलग्रंथिता,बंद कोण मोतियाबिंद,चतुर्थ/मौखिक,,प्रोस्टेट के तंतुओं में असामान्य वृद्धि,चतुर्थ/नाक,,गुर्दे की दुर्बलता,बच्चे,बुज़ुर्ग,गर्भावस्था,दुद्ध निकालना,निगरानी पैरामीटर रक्तचाप की निगरानी करें,धड़कन,प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं के लिए गुर्दे की हानि वाले मरीजों की निगरानी करें।

विपरीत संकेत

सीवी रोग,कार्डियोमायोपैथी,परिधीय संवहनी प्रतिरोध,अतालता,अतिगलग्रंथिता,अतिउत्तेजना,फीयोक्रोमोसाइटोमा,बंद कोण मोतियाबिंद,मूत्रीय अवरोधन,नाक या साइनस की सर्जरी के बाद,नाक का,,इस्केमिक ह्रदय रोग,प्रोस्टेट के तंतुओं में असामान्य वृद्धि,मौखिक,,उच्च रक्तचाप,नाक/मौखिक,,सहवर्ती उपयोग या MAOI को वापस लेने के 14 दिनों के भीतर,अन्य सहानुभूति के साथ सहवर्ती उपयोग,α-सहानुभूति एजेंट,चतुर्थ/नाक,,β ब्लॉकर्स,नाक का,,बच्चे <12 साल की उम्र,नाक का,.

अधिक मात्रा के दुष्प्रभाव

लक्षण: मतली, उल्टी, सिरदर्द, बुखार, उच्च रक्तचाप, बेचैनी, वेंट्रिकुलर और सुप्रावेंट्रिकुलर अतालता, श्वसन अवसाद, ऐंठन, पागल मनोविकृति, भ्रम और मतिभ्रम । प्रबंधन: सहायक और रोगसूचक उपचार । सीएनएस उत्तेजक प्रभावों के लिए बेंजोडायजेपाइन या न्यूरोलेप्टिक एजेंट का प्रशासन कर सकते हैं । गंभीर उच्च रक्तचाप के लिए, नाइट्रेट्स, सीए चैनल ब्लॉकर्स, ना नाइट्रोप्रासाइड, लेबेटालोल या फेंटोलामाइन जैसे पैरेन्टेरल एंटीहाइपरटेन्सिव दे सकते हैं।गंभीर मौखिक इफेड्रिन ओवरडोजेज के लिए उत्सर्जन या गैस्ट्रिक लैवेज करें।

विषाक्तता

इफेड्रिन की अधिक मात्रा का अनुभव करने वाले रोगी तेजी से बढ़ते रक्तचाप के साथ उपस्थित होंगे। [L12972,L34645] रक्तचाप की निगरानी और संभवतः पैरेंट्रल एंटीहाइपरटेन्सिव के प्रशासन के साथ ओवरडोज को प्रबंधित करें। [L12972,L34645] LD₅₀ में मौखिक प्रशासन के बाद चूहों 785 मिलीग्राम/किलोग्राम है, इंट्रापेरिटोनियल प्रशासन के बाद 248 मिलीग्राम/किग्रा, और उपकरणीय प्रशासन के बाद 425 मिलीग्राम/किग्रा है। [एल 12 9 0 9]

दवाओं का पारस्परिक प्रभाव

हैलोजेनेटेड एनेस्थेटिक्स के साथ अतालता का खतरा बढ़ सकता है (उदा । हलोथेन, साइक्लोप्रोपेन), कार्डियक ग्लाइकोसाइड्स, क्विनिडाइन और टीसीए । एड्रीनर्जिक न्यूरॉन ब्लॉकर्स के उच्चरक्तचापरोधी प्रभाव को अवरुद्ध कर सकता है (उदा । गुआनेथिडीन) । एर्गोट एल्कलॉइड और ऑक्सीटोसिन के साथ वैसोकॉन्स्ट्रिक्टर या प्रेसर प्रभाव का खतरा बढ़ जाता है । थियोफिलाइन के साथ मतली, अनिद्रा और घबराहट की घटनाओं में वृद्धि हो सकती है । डेक्सामेथासोन की निकासी बढ़ा सकते हैं । कैफीन के उत्तेजक प्रभाव को प्रबल कर सकते हैं। संभावित रूप से घातक: अन्य अप्रत्यक्ष सहानुभूति के प्रतिकूल या विषाक्त प्रभाव को बढ़ा सकते हैं (उदा।फिनाइलफ्राइन, फेनिलप्रोपेनॉलमाइन, स्यूडोएफ़ेड्रिन, मिथाइलफेनिडेट) और α-सिम्पेथोमिमेटिक एजेंट । MAOIs के साथ उच्च रक्तचाप से ग्रस्त प्रभाव में वृद्धि।

संश्लेषण संदर्भ

थॉमस मोएस्टो,उवे लोफ्लर,हंस वेइब्लिंगर,"इफ़ेड्रिन व्युत्पन्न से बना छर्रों का उत्पादन।" हम,पेटेंट US5453280,मार्च जारी,[1994,]

वर्गीकरण

साम्राज्य	कार्बनिक यौगिक
सुपर वर्ग	बेंजीनोइड्स
वर्ग	बेंजीन,प्रतिस्थापित डेरिवेटिव
उप वर्ग	फेनिलप्रोपेन्स