स्वीकृत

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विवरण

एप्रोबार्बिटल 1920 के दशक में अर्न्स्ट प्रीसवर्क द्वारा संश्लेषित एक बार्बिट्यूरेट व्युत्पन्न है । यह निर्धारित किया गया था कि पदार्थ शामक, कृत्रिम निद्रावस्था और निरोधी प्रभावों को प्रदर्शित करने में सक्षम था । एप्रोबार्बिटल के उपयोग के लिए संकेतित एक प्राथमिक उपचार बाद में अनिद्रा था । स्वीकृत को कभी भी अधिक सामान्य barbiturate डेरिवेटिव जैसे phenobarbital के रूप में व्यापक रूप से उपयोग नहीं किया गया था और अब इसे शायद ही कभी निर्धारित किया जाता है।

कार्रवाई की प्रणाली

स्वीकृत (सभी barbiturates की तरह) GABAA रिसेप्टर को अल्फा या बीटा सब यूनिट में बांधकर काम करता है । ये बाध्यकारी साइटें हैं जो स्वयं GABA से अलग हैं और बेंजोडायजेपाइन बाइंडिंग साइट से भी अलग हैं । बेंजोडायजेपाइन की तरह, बार्बिट्यूरेट्स इस रिसेप्टर पर गाबा के प्रभाव को प्रबल करते हैं । यह GABAA रिसेप्टर बाइंडिंग इनपुट प्रतिरोध को कम करता है, बर्स्ट और टॉनिक फायरिंग को कम करता है, विशेष रूप से वेंट्रोबैसल और इंट्रालामिनर न्यूरॉन्स में, जबकि एक ही समय में अलग-अलग क्लोराइड चैनलों पर बर्स्ट अवधि और माध्य चालन में वृद्धि होती है, यह निरोधात्मक पोस्टसिनेप्टिक धाराओं के आयाम और क्षय समय दोनों को बढ़ाता है।इस गाबा-एर्गिक प्रभाव के अलावा, बार्बिटुरेट्स एएमपीए रिसेप्टर को भी अवरुद्ध करते हैं, जो ग्लूटामेट रिसेप्टर का एक उपप्रकार है।स्तनधारी सीएनएस में ग्लूटामेट प्रमुख उत्तेजक न्यूरोट्रांसमीटर है । एप्रोबार्बिटल भी न्यूरोनल निकोटिनिक एसिटाइलकोलाइन रिसेप्टर्स को बांधता हुआ प्रतीत होता है।

वर्गीकरण

साम्राज्य	कार्बनिक यौगिक
सुपर वर्ग	Organoheterocyclic यौगिक
वर्ग	डायज़ाइन्स
उप वर्ग	पाइरीमिडीन,पाइरीमिडीन डेरिवेटिव्स