ऑक्सट्रिफाइलिन

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विवरण

ऑक्सट्रिफाइलिन [थियोफिलाइन] का कोलीन नमक रूप है । एक बार शरीर में, थियोफिलाइन जारी किया जाता है और फॉस्फोडिएस्टरेज़ इनहिबिटर, एडेनोसिन रिसेप्टर ब्लॉकर और हिस्टोन डीएसेटाइलेज़ एक्टिवेटर के रूप में कार्य करता है।इसकी मुख्य शारीरिक प्रतिक्रिया ब्रोन्किओल्स को फैलाना है । जैसे, ऑक्सीट्रिफाइललाइन मुख्य रूप से अस्थमा, ब्रोंकोस्पज़म और सीओपीडी के लिए संकेत दिया जाता है (यानी । अन्य थियोफिलाइन के समान सभी संकेत) । इसे कोलेडिल एसए नाम से विपणन किया जाता है, और ऑक्सीट्रिफाइललाइन के कई रूपों को बंद कर दिया गया है । अमेरिका में, oxtriphylline अब उपलब्ध नहीं है।

संकेत

अस्थमा, ब्रोंकाइटिस, सीओपीडी और वातस्फीति के लक्षणों का इलाज करने के लिए उपयोग किया जाता है।

उपापचय

थियोफिलाइन 1,3-डाइमिथाइल्यूरिक एसिड, 1-मिथाइल्यूरिक एसिड और 3-मिथाइलक्सैन्थिन के लिए यकृत चयापचय से गुजरता है।

अवशोषण

अंतर्ग्रहण के बाद, पेट के अम्लीय वातावरण में ऑक्सीट्रिफाइलिन से थियोफिलाइन निकलता है ।

वितरण की मात्रा

थियोफिलाइन में बच्चों में वितरण की स्पष्ट मात्रा [0,3]–[0,7] एल/किलोग्राम है,वयस्कों,,समय से पहले के शिशुओं में वीडी एक वयस्क की तुलना में लगभग दोगुना है।

कार्रवाई की प्रणाली

ऑक्सट्रिफाइलिन थियोफिलाइन का एक कोलीन नमक है । अंतर्ग्रहण के बाद, थियोफिलाइन को ऑक्सीट्रिफाइललाइन से मुक्त किया जाता है, और थियोफिलाइन ब्रोन्कियल वायुमार्ग और फुफ्फुसीय रक्त वाहिकाओं की चिकनी मांसपेशियों को आराम देता है और हिस्टामाइन, मेथाकोलिन, एडेनोसिन और एलर्जेन के लिए वायुमार्ग की प्रतिक्रिया को कम करता है।थियोफिलाइन प्रतिस्पर्धात्मक रूप से टाइप III और टाइप IV फॉस्फोडिएस्टरेज़ (पीडीई) को रोकता है, जो एंजाइम चिकनी पेशी कोशिकाओं में चक्रीय एएमपी को तोड़ने के लिए जिम्मेदार होता है, जिसके परिणामस्वरूप संभवतः ब्रोन्कोडायलेशन होता है।थियोफिलाइन एडीनोसिन ए2बी रिसेप्टर से भी जुड़ता है और एडीनोसिन की मध्यस्थता वाले ब्रोन्कोकन्सट्रक्शन को रोकता है।भड़काऊ राज्यों में, थियोफिलाइन भड़काऊ जीन के प्रतिलेखन को रोकने के लिए हिस्टोन डीएसेटाइलेज़ को सक्रिय करता है जिसके लिए प्रतिलेखन शुरू करने के लिए हिस्टोन के एसिटिलीकरण की आवश्यकता होती है।

विषाक्तता

विषाक्तता के लक्षणों में पेट दर्द (निरंतर या गंभीर), भ्रम या व्यवहार में परिवर्तन, आक्षेप (दौरे), अंधेरे या खूनी उल्टी, दस्त, चक्कर आना या हल्का सिरदर्द, तेज और / या अनियमित दिल की धड़कन, घबराहट या बेचैनी (निरंतर), और कांपना शामिल है (जारी)।

भोजन के साथ प्रतिक्रिया

'कैफीन का सेवन सीमित करें।', 'भोजन के साथ लें' । भोजन जलन को कम करता है।'

संश्लेषण संदर्भ

लाडेनबर्ग,को।,ड्यूसेली,बी.एफ,,फैंड, टी.आई.,हम,पेटेंट 2,776,287,जनवरी 1,1957,नेपेरा केमिकल कंपनी को सौंपा,इंक

वर्गीकरण

साम्राज्य	कार्बनिक यौगिक
सुपर वर्ग	Organoheterocyclic यौगिक
वर्ग	इमिडाज़ोपाइरीमिडीन
उप वर्ग	प्यूरीन,प्यूरीन डेरिवेटिव