Paliperidone

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विवरण

पालिपरिडोन रिसपेरीडोन का प्राथमिक सक्रिय मेटाबोलाइट है । कार्रवाई का तंत्र अज्ञात है लेकिन यह रिसपेरीडोन के समान मार्ग के माध्यम से कार्य करने की संभावना है । यह प्रस्तावित किया गया है कि सिज़ोफ्रेनिया में दवा की चिकित्सीय गतिविधि को केंद्रीय डोपामाइन टाइप 2 (डी 2) और सेरोटोनिन टाइप 2 (5 एचटी 2 ए) रिसेप्टर विरोधी के संयोजन के माध्यम से मध्यस्थ किया जाता है।पैलिपरिडोन अल्फा 1 और अल्फा 2 एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स और एच 1 हिस्टामिनर्जिक रिसेप्टर्स पर एक विरोधी के रूप में भी सक्रिय है, जो दवा के कुछ अन्य प्रभावों की व्याख्या कर सकता है।20 दिसंबर, [2006] को सिज़ोफ्रेनिया के इलाज के लिए एफडीए द्वारा पैलीपरिडोन को मंजूरी दी गई थी, यह एक विस्तारित-रिलीज़ टैबलेट, एक बार मासिक इंट्रामस्क्युलर इंजेक्शन, हर तीन महीने में इंट्रामस्क्युलर इंजेक्शन और दो बार वार्षिक ग्लूटियल के रूप में उपलब्ध है। इंजेक्शन। [एल 16168, एल3744, एल4137, एल37749]

संकेत

मौखिक विस्तारित-रिलीज़ टैबलेट और इंट्रामस्क्युलर इंजेक्शन के लिए एक बार-मासिक विस्तारित-रिलीज़ निलंबन के रूप में, पैलीपरिडोन को सिज़ोफ्रेनिया वाले वयस्कों और किशोरों के उपचार के लिए और एंटीडिपेंटेंट्स या मूड स्टेबलाइजर्स के संयोजन में स्किज़ोफेक्टिव डिसऑर्डर के उपचार के लिए संकेत दिया गया है। L16168, एल37744 पैलीपरिडोन सिज़ोफ्रेनिया के इलाज के लिए इंट्रामस्क्युलर इंजेक्शन के लिए हर तीन महीने और दो बार वार्षिक विस्तारित-रिलीज़ निलंबन दोनों में भी उपलब्ध है। एल 4137, एल37749

उपापचय

यद्यपि इन विट्रो अध्ययनों ने पैलिपरिडोन के चयापचय में CYP2D6 और CYP3A4 के लिए एक भूमिका का सुझाव दिया, विवो परिणामों में संकेत मिलता है कि ये आइसोजाइम पैलीपरिडोन के समग्र उन्मूलन में एक सीमित भूमिका निभाते हैं।विवो में चार प्राथमिक चयापचय मार्गों की पहचान की गई है, जिनमें से कोई भी खुराक के 10 प्रतिशत से अधिक के लिए खाता नहीं दिखाया जा सकता है: डीलकिलेशन, हाइड्रोक्साइलेशन, डिहाइड्रोजनेशन, और बेंज़िसोक्साज़ोल विखंडन । पैलीपरिडोन व्यापक चयापचय से नहीं गुजरता है और इसके चयापचय का एक महत्वपूर्ण हिस्सा गुर्दे में होता है ।

अवशोषण

पैलीपरिडोन प्रशासन के बाद पैलीपरिडोन की पूर्ण मौखिक जैव उपलब्धता 28 प्रतिशत है।

वितरण की मात्रा

• 487 ली

कार्रवाई की प्रणाली

पालिपरिडोन रिसपेरीडोन का प्रमुख सक्रिय मेटाबोलाइट है । सिज़ोफ्रेनिया में प्रभावकारिता वाली अन्य दवाओं के साथ, पैलीपरिडोन की क्रिया का तंत्र अज्ञात है, लेकिन यह प्रस्तावित किया गया है कि सिज़ोफ्रेनिया में दवा की चिकित्सीय गतिविधि को केंद्रीय डोपामाइन टाइप 2 (डी 2) और सेरोटोनिन टाइप 2 (5HT2A) के संयोजन के माध्यम से मध्यस्थ किया जाता है। ) रिसेप्टर विरोधी।

विशेष सावधानियाँ

ज्ञात सीवी रोग या क्यूटी लंबे समय तक पारिवारिक इतिहास वाले रोगी,दौरे या अन्य स्थितियों का इतिहास जो संभावित रूप से जब्ती सीमा को कम करता है,जीआई बाधा की प्रवृत्ति,संभावित प्रोलैक्टिन-निर्भर ट्यूमर,पार्किंसंस रोग,मोतियाबिंद ऑपरेशन,मनोभ्रंश से संबंधित मनोविकृति वाले बुजुर्ग,स्ट्रोक के लिए जोखिम कारक,गुर्दे की दुर्बलता,गर्भावस्था,दुद्ध निकालना,रोगी परामर्श यह दवा बेहोशी पैदा कर सकती है,निर्णय की हानि,सोच या मोटर कौशल,यदि प्रभावित हो,ड्राइविंग से बचें,ऑपरेटिंग मशीनरी या खतरनाक कार्य करना,मॉनिटरिंग पैरामीटर मानसिक स्थिति में बदलाव की निगरानी करें,महत्वपूर्ण संकेत,डब्ल्यूटी,बीपी,इलेक्ट्रोलाइट,गुर्दे,यकृत समारोह,पहले से मौजूद डीएम वाले रोगियों में बिगड़ते ग्लूकोज नियंत्रण की बारीकी से निगरानी करें।

विपरीत संकेत

पैलीपरिडोन या रिसपेरीडोन के लिए अतिसंवेदनशीलता।

अधिक मात्रा के दुष्प्रभाव

लक्षण: उनींदापन, बेहोशी, क्षिप्रहृदयता, हाइपोटेंशन, क्यूटी लम्बा होना, एक्स्ट्रामाइराइडल लक्षण, टॉरडेस डी पॉइंट्स, वेंट्रिकुलर फाइब्रिलेशन । प्रबंधन: रोगसूचक और सहायक उपचार । एक स्पष्ट वायुमार्ग स्थापित करना और बनाए रखना और पर्याप्त ऑक्सीजन और वेंटिलेशन सुनिश्चित करना । IV द्रव और/या सहानुभूति एजेंटों के साथ हाइपोटेंशन और संचार पतन का इलाज करें । गैस्ट्रिक पानी से धोना और एक रेचक के साथ सक्रिय चारकोल के प्रशासन पर विचार करें । गंभीर एक्स्ट्रामाइराइडल लक्षणों के मामले में, एंटीकोलिनर्जिक एजेंटों को प्रशासित करें।

विपरीत प्रतिक्रियाएं

सिर दर्द,चक्कर आना,तंद्रा,बेहोश करने की क्रिया,घबराहट,थकान,कब्ज़,अपच,शुष्क मुँह,जी मिचलाना,उल्टी करना,भार बढ़ना,मनोव्यथा,दुस्तानता,उच्च रक्तचाप,भूकंप के झटके,क्षिप्रहृदयता,नासॉफिरिन्जाइटिस सहित,,धुंधली दृष्टि,ऑर्थोस्टैटिक हाइपोटेंशन,जोड़ों का दर्द,पीठ दर्द,हाथ पैरों में दर्द,priapism,अग्रनुलोस्यटोसिस,ल्यूकोपीनिया,न्यूट्रोपिनिय,कभी-कभार,टारडिव डिस्किनीशिया,छोटी आंत की रुकावट,हाइपरप्रोलैक्टिनीमिया जिसके परिणामस्वरूप गाइनेकोमास्टिया होता है,मासिक धर्म में गड़बड़ी,रजोरोध,गैलेक्टोरिया

 संभावित रूप से घातक: ' न्यूरोलेप्टिक प्राणघातक सहलक्षन,सिया,क्षणिक इस्केमिक हमले।

विषाक्तता

ओवरडोज के बाद सिर और गर्दन की रुकावट, दौरे या डायस्टोनिक प्रतिक्रिया की संभावना प्रेरित उत्सर्जन के साथ आकांक्षा का जोखिम पैदा कर सकती है।

भोजन के साथ प्रतिक्रिया

'शराब से बचें।'

दवाओं का पारस्परिक प्रभाव

कक्षा IA के साथ क्यूटी लंबे समय तक बढ़ने का जोखिम (जैसे ) । क्विनिडाइन, डिसोपाइरामाइड) और तृतीय श्रेणी (उदा । अमियोडेरोन, सोटालोल) अतिरक्ततारोधी; । दवाओं के साथ योगात्मक प्रभाव जो ऑर्थोस्टेटिक हाइपोटेंशन का कारण बनते हैं (उदा । अन्य एंटीसाइकोटिक्स, ट्राइसाइक्लिक) । लेवोडोपा और अन्य डोपामिनर्जिक्स के कार्यों का विरोध कर सकते हैं । जब्ती सीमा को कम करने के लिए जानी जाने वाली दवाओं के साथ योगात्मक प्रभाव (उदाहरण के लिए) । फेनोथियाज़िन या ब्यूटिरोफेनोन, क्लोज़ापाइन, ट्राइसाइक्लिक या एसएसआरआई, ट्रामाडोल, मेफ्लोक्वीन) । कार्बामाज़ेपिन के साथ प्लाज्मा के स्तर को कम कर सकता है । अन्य सीएनएस अवसाद के साथ बढ़ाया केंद्रीय प्रभाव । वैल्प्रोएट के साथ प्लाज्मा स्तर बढ़ा सकते हैं । मेटोक्लोप्रमाइड के साथ अवशोषण को प्रभावित कर सकता है।

संश्लेषण संदर्भ

यह सैंटियागो,नामा चासिदो,बौना चेन,ओस्नाट पोर्टर-क्लेक्सो,"शुद्ध पैलीपरिडोन",इसकी तैयारी के लिए प्रक्रियाएं।" यू.एस.,पेटेंट US20080171876,17 जुलाई को जारी,[2008,]

वर्गीकरण

साम्राज्य	कार्बनिक यौगिक
सुपर वर्ग	Organoheterocyclic यौगिक
वर्ग	पाइरिडोपाइरीमिडीन
उप वर्ग

सन्दर्भ

[[Category: मनोविकार नाशक एजेंट,दूसरी पीढ़ी [एटिपिकल],]]