Ketamine

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विवरण

केटामाइन एक शक्तिशाली संवेदनाहारी प्रभाव के साथ एक NMDA रिसेप्टर विरोधी है। [A31869] इसे 1963 में पार्के डेविस लेबोरेटरीज में केल्विन स्टीवंस द्वारा फेनसाइक्लिडीन (पीसीपी) के प्रतिस्थापन के रूप में विकसित किया गया था।यह बेल्जियम में पशु चिकित्सा उद्देश्यों के लिए इस्तेमाल किया जाने लगा और 1964 में यह साबित हो गया कि पीसीपी की तुलना में, इसने मामूली मतिभ्रम और कम मनोदैहिक प्रभाव पैदा किए । इसे 1970 में एफडीए द्वारा अनुमोदित किया गया था, और वहां से, इसका उपयोग बच्चों या रोगियों के लिए एक संवेदनाहारी के रूप में किया गया है जो मामूली सर्जरी से गुजर रहे हैं, लेकिन मुख्य रूप से पशु चिकित्सा प्रयोजनों के लिए। [एल 1332]

संकेत

अनुशंसित नैदानिक ​​​​और शल्य चिकित्सा प्रक्रियाओं के लिए केटामाइन को एनेस्थेटिक एजेंट के रूप में इंगित किया जाता है । यदि कंकाल की मांसपेशियों में छूट की आवश्यकता है, तो इसे मांसपेशियों को आराम देने वाले के साथ जोड़ा जाना चाहिए । यदि सर्जिकल प्रक्रिया में आंत का दर्द शामिल है, तो इसे एक एजेंट के साथ पूरक किया जाना चाहिए जो आंत के दर्द को रोकता है । केटामाइन का उपयोग अन्य सामान्य संवेदनाहारी एजेंटों से पहले और कम शक्ति एजेंटों के पूरक के रूप में संज्ञाहरण को शामिल करने के लिए किया जा सकता है। एल 1336, एफडीए लेबल रिपोर्टों ने कम खुराक में प्रशासित होने पर अवसाद के प्रबंधन के लिए एक चिकित्सीय उपकरण के रूप में केटामाइन के संभावित उपयोग का संकेत दिया है। ए31873 इन रिपोर्टों ने इस क्षेत्र में केटामाइन के लिए रुचि बढ़ा दी है और इस संकेत के लिए कई नैदानिक ​​परीक्षण शुरू किए गए हैं। एल 1337, ए 31874

उपापचय

केटामाइन मुख्य रूप से यकृत चयापचय प्रस्तुत करता है और इसका प्रमुख मेटाबोलाइट नॉरकेटामाइन है । केटामाइन का बायोट्रांसफॉर्मेशन एन-डीलकाइलेशन, साइक्लोहेक्सोन रिंग के हाइड्रॉक्सिलेशन, ग्लुकुरोनिक एसिड के संयुग्मन और साइक्लोहेक्सिन डेरिवेटिव के निर्माण के लिए हाइड्रॉक्सिलेटेड मेटाबोलाइट्स के निर्जलीकरण से मेल खाता है। [A31883]

अवशोषण

केटामाइन अवशोषण बहुत तेज़ है और जैव उपलब्धता लगभग 93 प्रतिशत है । पहले पास चयापचय के बाद, प्रशासित खुराक का केवल 17 प्रतिशत अवशोषित होता है। [ए 31883] यह बहुत तेजी से वितरित करता है और [1,95] मिनट का वितरण आधा जीवन प्रस्तुत करता है। [ए31887] सीमैक्स का स्तर चरम पर पहुंच जाता है [0, 75] प्लाज्मा में एमसीजी/एमएल और मस्तिष्कमेरु द्रव में [0,2] एमसीजी/एमएल। [एल 1336]

वितरण की मात्रा

केंद्रीय डिब्बे के वितरण की स्पष्ट मात्रा,स्थिर अवस्था में हैं [371,3] मिली/किग्रा,[4060,3] मिली/किग्रा,क्रमशः। [ए31889]

कार्रवाई की प्रणाली

केटामाइन एन-मिथाइल-डी-एस्पार्टेट (एनएमडीए) रिसेप्टर्स, ओपिओइड रिसेप्टर्स, मोनोएमिनर्जिक रिसेप्टर्स, मस्कैरेनिक रिसेप्टर्स और वोल्टेज संवेदनशील सीए आयन चैनलों के साथ बातचीत करता है।अन्य सामान्य संवेदनाहारी एजेंटों के विपरीत, केटामाइन GABA रिसेप्टर्स के साथ परस्पर क्रिया नहीं करता है। [A2187]

विशेष सावधानियाँ

हृदय विक्षोभ के साथ रोगी,पुराने शराबी या तीव्र शराब के नशे में धुत्त रोगी,पूर्व-संज्ञाहरण ऊंचा सीएसएफ दबाव,ग्लोब इंजरी,अंतर्गर्भाशयी दबाव में वृद्धि,जैसे,आंख का रोग,,विक्षिप्त लक्षण या मानसिक बीमारी,जैसे,एक प्रकार का मानसिक विकार,तीव्र मनोविकृति,,तीव्र आंतरायिक पोरफाइरिया,बरामदगी,अतिगलग्रंथिता,फुफ्फुसीय या ऊपरी सम्मान संक्रमण,इंट्राक्रैनील मास घाव,सिर पर चोट,या जलशीर्ष,hypovolemia,निर्जलीकरण,हृदय रोग esp कोरोनरी धमनी रोग,जैसे,सीएफ़एफ़,मायोकार्डियल इस्किमिया,मुझे,,गर्भावस्था,दुद्ध निकालना,रोगी परामर्श ड्राइविंग से बचें,एनेस्थी के बाद 24 घंटे या उससे अधिक के भीतर खतरनाक मशीनरी का संचालन या खतरनाक गतिविधियों में संलग्न होना,

 मॉनिटरिंग पैरामीटर्स:  मॉनिटर हार्ट रेट,बीपी,सम्मान दर,ट्रांसक्यूटेनियस ऑक्सीजन संतृप्ति,उद्भव प्रतिक्रियाएं,बढ़े हुए बीपी या कार्डियक डीकम्पेन्सेशन वाले रोगियों में कार्डियक फ़ंक्शन की लगातार निगरानी की जानी चाहिए।

विपरीत संकेत

एचटीएन के साथ रोगी,एक्लम्पसिया या प्री-एक्लेमप्सिया,गंभीर कोरोनरी या मायोकार्डियल रोग,मस्तिष्कवाहिकीय दुर्घटना या मस्तिष्क आघात।

अधिक मात्रा के दुष्प्रभाव

लक्षण: रेस्पॉन्स डिप्रेशन । प्रबंधन: सहायक वेंटिलेशन नियोजित करें । एनालेप्टिक्स के प्रशासन के लिए श्वसन के यांत्रिक समर्थन को प्राथमिकता दी जाती है।

विषाक्तता

NMDA रिसेप्टर्स को ब्लॉक करने से संबंधित प्रीक्लिनिकल अध्ययनों ने विकासशील मस्तिष्क में एपोप्टोसिस में वृद्धि दिखाई है, जिसके परिणामस्वरूप 3 घंटे से अधिक समय तक उपयोग किए जाने पर संज्ञानात्मक कमी होती है।कार्सिनोजेनेसिस के संबंध में विषाक्तता अध्ययन नहीं किया गया है । उत्परिवर्तन और प्रजनन क्षमता के संबंध में, केटामाइन ने क्लैस्टोजेनिक दिखाया और प्रजनन क्षमता पर इसका कोई प्रभाव नहीं पड़ा।

भोजन के साथ प्रतिक्रिया

'शराब से बचें।'

दवाओं का पारस्परिक प्रभाव

बार्बिटुरेट्स या नशीले पदार्थों के साथ लंबे समय तक ठीक होने का समय । एपनिया के साथ श्वसन अवसाद सहित एट्राक्यूरियम और ट्यूबोक्यूरिन के न्यूरोमस्कुलर अवरुद्ध प्रभाव को प्रबल कर सकते हैं । हैलोजेनेटेड एनेस्थी के साथ ब्रैडीकार्डिया, हाइपोटेंशन या कार्डियक आउटपुट में कमी का खतरा बढ़ सकता है । सीएनएस अवसाद और सीएनएस अवसाद के साथ प्रतिक्रिया अवसाद के जोखिम को प्रबल कर सकते हैं (उदाहरण के लिए) । फेनोथियाज़िन, एच 1-ब्लॉकर्स, कंकाल की मांसपेशियों को आराम देने वाले) । थियोपेंटल के कृत्रिम निद्रावस्था के प्रभाव का विरोध कर सकता है । थायराइड हार्मोन के साथ एचटीएन का खतरा बढ़ सकता है । एंटीहाइपरटेन्सिव एजेंटों के साथ हाइपोटेंशन का खतरा बढ़ सकता है । जब्ती सीमा में कमी जिसके परिणामस्वरूप थियोफिलाइन के साथ-साथ दिए जाने पर अप्रत्याशित एक्स्टेंसर-प्रकार के दौरे पड़ते हैं।

संश्लेषण संदर्भ

जॉन ए,फूल,केंटन ले,क्राउले,"केटामाइन मरहम तैयार करने की प्रक्रिया।" हम,पेटेंट US5817699,जून जारी किया गया,[1995,]

वर्गीकरण

साम्राज्य	कार्बनिक यौगिक
सुपर वर्ग	बेंजीनोइड्स
वर्ग	बेंजीन,प्रतिस्थापित डेरिवेटिव
उप वर्ग	हेलोबेंजीन