नालोक्सोन

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विवरण

नालोक्सोन एक ओपिओइड प्रतिपक्षी दवा है जिसका उपयोग ओपिओइड दवाओं के प्रभावों को अवरुद्ध या उलटने के लिए किया जाता है, विशेष रूप से ड्रग ओवरडोज़ की सेटिंग के भीतर जो तेजी से दुनिया भर में मौत का एक प्रमुख कारण बन रहा है। [ए 234594] अधिक विशेष रूप से, नालोक्सोन में μ-opioid के लिए एक उच्च संबंध है। रिसेप्टर्स, जहां यह एक उलटा एगोनिस्ट के रूप में कार्य करता है, जिससे इन रिसेप्टर्स से जुड़ी किसी भी अन्य दवाओं को तेजी से हटा दिया जाता है। [ए 234594] जब बड़ी मात्रा में लिया जाता है, तो ओपिओइड दवाएं जैसे [मॉर्फिन], [हाइड्रोमोर्फोन], [मेथाडोन], [हेरोइन ], या [फेंटेनल] जीवन के लिए खतरा पैदा करने वाले लक्षण पैदा करने में सक्षम हैं जैसे श्वसन अवसाद, हृदय गति में कमी, बोलने में कठिनाई, उनींदापन, और सिकुड़ी हुई पुतलियाँ। , चेतना की हानि, और यहां तक ​​कि मृत्यु भी। [एल 33724] नालोक्सोन को ओपिओइड ओवरडोज में केंद्रीय तंत्रिका तंत्र अवसाद के इन लक्षणों के तेजी से उलटने के लिए संकेत दिया गया है। [ए 234589] यह ध्यान रखना महत्वपूर्ण है कि नालोक्सोन केवल काम करता है। शरीर के भीतर ओपिओइड रिसेप्टर्स पर, और इसलिए गैर-ओपिओइड दवाओं जैसे उत्तेजक जैसे [मेथामफेटामाइन] या [कोकीन], या बेंजोडायजेपाइन जैसे [लॉराज़ेपम] या [डायजेपाम] के प्रभावों को उलटने में सक्षम नहीं है।ब्रांड नाम उत्पाद नारकन के रूप में भी जाना जाता है, नालोक्सोन वर्तमान में इंट्रामस्क्यूलर (आईएम) या उपकुशल (सबक्यू) इंजेक्शन, नाक स्प्रे, या अंतःशिरा (चतुर्थ) जलसेक द्वारा उपलब्ध है। [एल 33729, एल 33739] नालोक्सोन आईएम इंजेक्शन आमतौर पर के रूप में उपलब्ध हैं "किट", जो समुदाय के भीतर कम से कम प्रशिक्षित व्यक्तियों द्वारा अत्यधिक मात्रा में उपचार को सुलभ और प्रशासन के लिए आसानी से उपलब्ध कराने के लिए आदर्श है। [L33734] किट में आमतौर पर अल्कोहल स्वैब, सीरिंज जैसे गैर-चिकित्सा सेटिंग में ओवरडोज के इलाज के लिए आवश्यक आपूर्ति शामिल होती है। , एक बचाव श्वास मास्क, और उपयोग के लिए निर्देश । अक्सर चिकित्सा और आपातकालीन कर्मियों द्वारा भी ले जाया जाता है और संगीत समारोहों जैसे भारी नशीली दवाओं के उपयोग से जुड़े कार्यक्रमों में, नालोक्सोन किट को नुकसान कम करने की रणनीतियों का एक प्रमुख घटक माना जाता है।जब इंट्रामस्क्युलर (आईएम) इंजेक्ट किया जाता है, तो नालोक्सोन 3-5 मिनट के भीतर कार्य करता है । नालोक्सोन का प्रशासन बहुत कम दुष्प्रभावों से जुड़ा है । विशेष रूप से, यदि किसी ऐसे व्यक्ति में इंजेक्शन लगाया जाता है जो वर्तमान में ओपिओइड दवाओं का उपयोग नहीं कर रहा है, तो कोई ध्यान देने योग्य प्रभाव नहीं होगा । हालांकि, ओपिओइड दवाओं का उपयोग करने वाले या ओवरडोज का अनुभव करने वाले व्यक्तियों के लिए, नालोक्सोन का आईएम इंजेक्शन तेजी से ओपिओइड प्रभाव को उलट देता है और इंजेक्शन वाले व्यक्ति को तुरंत वापसी के लक्षणों का अनुभव कर सकता है। [ए 234589] ओपिओइड निकासी के सामान्य लक्षणों में मतली, उल्टी, पसीना, बहती नाक शामिल हैं। दर्द, और दस्त। [ए 234589] हालांकि निश्चित रूप से शारीरिक रूप से असहज, ओपिओइड निकासी के लक्षण जीवन के लिए खतरा नहीं हैं, इसलिए नालोक्सोन का प्रशासन किसी भी व्यक्ति के लिए उपयुक्त है जो ओपिओइड ओवरडोज के कोई लक्षण दिखाई देता है।कार्रवाई की अपनी छोटी अवधि के कारण, नालोक्सोन के इंजेक्शन वाले व्यक्तियों की प्रतिक्रिया के लिए निगरानी की जानी चाहिए और संभावित रूप से दूसरी बार इंजेक्शन लगाया जाना चाहिए या अस्पताल ले जाया जाना चाहिए। [ए 234589] नालोक्सोन ओपिओइड दवा [ब्यूप्रेनोर्फिन] के साथ संयोजन उत्पाद सबोक्सोन के भीतर भी उपलब्ध है। [ L33714,L33719] Suboxone का उपयोग ओपिओइड निर्भरता और लत के रखरखाव उपचार के लिए किया जाता है। [L33714,L33719] जब मौखिक रूप से लिया जाता है, तो नालोक्सोन का कोई औषधीय प्रभाव नहीं होता है और यह ब्यूप्रेनोर्फिन के ओपिओइड प्रभाव की प्रभावशीलता को कम नहीं करता है। [L33714,L33719] सबोक्सोन के भीतर नालोक्सोन को शामिल करने का प्राथमिक उद्देश्य इंजेक्शन के लिए एक निवारक के रूप में कार्य करना है, क्योंकि इंजेक्शन नालोक्सोन ब्यूप्रेनोर्फिन के प्रभावों को तेजी से उलट देगा।

संकेत

नालोक्सोन नाक स्प्रे को ओपिओइड ओवरडोज या संदिग्ध ओपिओइड ओवरडोज के आपातकालीन उपचार के लिए संकेत दिया जाता है। एल 33694 इंट्रामस्क्युलर, अंतःशिरा और चमड़े के नीचे के इंजेक्शन को ओपिओइड अवसाद के पूर्ण या आंशिक उलट, ज्ञात या संदिग्ध ओपिओइड ओवरडोज के निदान के लिए और एक के रूप में संकेत दिया जाता है। सेप्टिक शॉक के उपचार में सहायक चिकित्सा। L33739 ओपिओइड निर्भरता के उपचार के लिए ब्यूप्रेनोर्फिन के साथ सब्लिशिंग टैबलेट और फिल्में तैयार की जाती हैं। L33714, L33719 नालोक्सोन को पेंटाज़ोसाइन के साथ गंभीर दर्द के लिए एक मौखिक गोली के रूप में भी तैयार किया जाता है। एल33744 नालोक्सोन का उपयोग ऑफ-लेबल न्यूरैक्सियल ओपिओइड-प्रेरित प्रुरिटस के उपचार के लिए किया गया है। ए 234604

उपापचय

नालोक्सोन मुख्य रूप से नालोक्सोन-3-ग्लुकुरोनाइड बनाने के लिए ग्लूकोरोनिडेशन से गुजरता है। [एल 33694] नालोक्सोन भी एन-डीकाइलेटेड से नोरोक्सिमोरफ़ोन या नालोक्सोल में 6-कीटो की कमी से गुजरता है। [ए 234584]

अवशोषण

नालोक्सोन की एक इंट्रानैसल खुराक 42-47 प्रतिशत जैवउपलब्ध है। [L33694] नाक नालोक्सोन की एक 8 मिलीग्राम खुराक [12,3]-[12,8] एनजी/एमएल के सी<उप>अधिकतम</उप> तक पहुंच जाती है, साथ में [0,25] घंटे का एक टी<उप>अधिकतम</उप>, और [16,7]-[19,0] एच\*एनजी/एमएल का एयूसी।[एल33694] ए [0,4] मिलीग्राम इंट्रामस्क्यूलर खुराक [0,876]-[0,910] एनजी/एमएल के सी<उप>अधिकतम</उप> तक पहुंच जाती है, [0,25] घंटों के टी<उप>अधिकतम</उप> और [1 के एयूसी के साथ ,94]-[1,95] h\*ng/mL.[L33694] 2 मिलीग्राम की अंतःशिरा खुराक [12] के एयूसी के साथ [26,2] एनजी/एमएल के सी<उप>अधिकतम</उप> तक पहुंच जाती है ,8] एच\*एनजी/एमएल। [एल33694]

वितरण की मात्रा

नालोक्सोन के वितरण की मात्रा 200 एल है। [ए 234594] नालोक्सोन तेजी से ऊतकों में वितरित होता है। [एल 33694] यह नाल को भी पार कर सकता है।,रक्त-मस्तिष्क बाधा। [एल 33694]

कार्रवाई की प्रणाली

नालोक्सोन µ-ओपिओइड रिसेप्टर का एक प्रतिस्पर्धी अवरोधक है। [एल33694, एल33719] नालोक्सोन ओपिओइड की कार्रवाई का विरोध करता है, उनके प्रभावों को उलट देता है। [एल 33694] अगर एक मरीज ने ओपिओइड नहीं लिया है, तो नालोक्सोन का रोगियों पर महत्वपूर्ण प्रभाव नहीं पड़ता है। [ एल33724]

विशेष सावधानियाँ

रोगी शारीरिक रूप से ओपिओइड पर निर्भर हैं,या जिन्होंने ओपिओइड की बड़ी खुराक प्राप्त की है,तीव्र वापसी सिंड्रोम उपजी हो सकता है,,गर्भावस्था,दुद्ध निकालना।

विपरीत प्रतिक्रियाएं

दूसरी बार उलटने के लिए होता है,निकासी,नारकोटिक एनाल्जेसिया के,बेहोश करने की क्रिया,मानसिक अवसाद,उदासीनता,ध्यान केंद्रित करने में असमर्थता,तंद्रा,चिड़चिड़ापन,एनोरेक्सिया,जी मिचलाना,,अफीम की लत के प्रारंभिक उपचार के दौरान उच्च मौखिक खुराक में उल्टी

 संभावित रूप से घातक: गंभीर कार्डियोपल्मोनरी प्रभाव,जैसे,अल्प रक्त-चाप,उच्च रक्तचाप,वेंट्रीकुलर टेचिकार्डिया,फिब्रिलेशन,दमा,फेफड़ों का फुलाव,हृदय गति रुकना,पश्चात के रोगियों में,पहले से मौजूद सीवी रोग वाले लोगों में सबसे अधिक बार,लंबे समय तक काम करने वाले ओपिओइड में श्वसन अवसाद की पुनरावृत्ति।

विषाक्तता

यदि किसी रोगी ने ओपिओइड नहीं लिया है, तो नालोक्सोन का रोगियों पर कोई महत्वपूर्ण प्रभाव नहीं पड़ता है। [A234599, L33724] चूहों और चूहों में मौखिक LD<उप>50>1 g/kg है।[L33699] इंट्रापेरिटोनियल चूहों में LD₅₀ 80 mg/kg और चूहों में 239 mg/kg होता है।[L33699] उपचर्म LD₅₀ चूहों में 286 mg/kg और 500 mg/kg होता है। चूहों में। [L33699]

भोजन के साथ प्रतिक्रिया

'भोजन से अलग लें । जब एक बुक्कल फिल्म या सबलिंगुअल फॉर्म के रूप में तैयार किया जाता है, तब तक खाने या पीने से बचें जब तक कि फिल्म पूरी तरह से भंग न हो जाए।'

दवाओं का पारस्परिक प्रभाव

ओपिओइड एनाल्जेसिक का कम प्रभाव। संभावित रूप से घातक: शारीरिक रूप से निर्भर रोगियों में तीव्र वापसी प्रतिक्रिया ओपिओइड एनाल्जेसिक के साथ हो सकती है । कार्डियोटॉक्सिक दवाओं के साथ गंभीर कार्डियोपल्मोनरी प्रभाव हो सकता है।

संश्लेषण संदर्भ

बियांका ब्रोगमैन,सिल्के मुहलौ,क्रिस्टोफर स्पिट्जले,"ऑक्सीकोडोन युक्त फार्मास्युटिकल तैयारी,नालोक्सोन।" यू.एस,पेटेंट US20050245556,03 नवंबर को जारी,[2005,]

वर्गीकरण

साम्राज्य	कार्बनिक यौगिक
सुपर वर्ग	बेंजीनोइड्स
वर्ग	फेनेंथ्रीन,डेरिवेटिव
उप वर्ग