इकोनाज़ोल

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विवरण

ग्राम पॉजिटिव बैक्टीरिया के खिलाफ कुछ कार्रवाई के साथ एक व्यापक स्पेक्ट्रम रोगाणुरोधी । यह मौखिक रूप से और पैरेन्टेरली भी डर्माटोमाइकोस में शीर्ष रूप से उपयोग किया जाता है।

संकेत

ट्राइकोफाइटन रूब्रम, ट्राइकोफाइटन मेंटाग्रोफाइट्स, ट्राइकोफाइटन टोंसुरन्स, के कारण होने वाले टिनिअ पेडिस, टिनिअ क्रूरिस और टिनिअ कॉर्पोरिस के उपचार में सामयिक उपयोग के लिए >माइक्रोस्पोरम कैनिस, माइक्रोस्पोरम ऑडॉइनी, माइक्रोस्पोरम जिप्सम, और एपिडर्मोफाइटन फ्लोकोसम, त्वचीय कैंडिडिआसिस के उपचार में, और उपचार में टिनिया वर्सिकलर का।

उपापचय

यकृत।

अवशोषण

सामान्य विषयों की त्वचा पर सामयिक अनुप्रयोग के बाद, इकोनाज़ोल नाइट्रेट का प्रणालीगत अवशोषण बेहद कम होता है । यद्यपि अधिकांश लागू दवा त्वचा की सतह पर बनी हुई है, दवा सांद्रता स्ट्रेटम कॉर्नियम में पाई गई थी, जो अब तक डर्माटोफाइट्स के लिए न्यूनतम निरोधात्मक एकाग्रता से अधिक थी।

कार्रवाई की प्रणाली

लैनोस्टेरॉल को एर्गोस्टेरॉल में बदलने के लिए आवश्यक एक साइटोक्रोम पी-450 एंजाइम 14-ऐल्फा, डेमिथाइलस, एकोनाज़ोल की इंटरेक्शन । चूंकि एर्गोस्टेरॉल कवक कोशिका झिल्ली का एक आवश्यक घटक है, इसके संश्लेषण के अवरोध से कोशिकीय पारगम्यता में वृद्धि होती है जिससे कोशिकीय सामग्री का रिसाव होता है । इकोनाजोल अंतर्जात श्वसन को भी बाधित कर सकता है, झिल्ली फॉस्फोलिपिड्स के साथ बातचीत कर सकता है, यीस्ट के मायसेलियल रूपों में परिवर्तन को रोक सकता है, प्यूरीन तेज को रोक सकता है, और ट्राइग्लिसराइड और / या फॉस्फोलिपिड बायोसिंथेसिस को बाधित कर सकता है।

विशेष सावधानियाँ

शुक्राणुनाशक गर्भ निरोधकों का उपयोग करने वाले रोगी,गर्भावस्था,दुद्ध निकालना,रोगी परामर्श लेटेक्स गर्भनिरोधक डायाफ्राम को नुकसान पहुंचा सकता है,कंडोम,उपचार के दौरान उपयोग से बचें,आँखों में आँखें डालने से बचो,नाक,मुंह या अन्य श्लेष्मा झिल्ली,गर्मी से बचें,ज्योति,फोम की तैयारी के आवेदन पर धूम्रपान।

विपरीत संकेत

अतिसंवेदनशीलता।

विषाक्तता

मनुष्यों में ईकोनाज़ोल के अधिक मात्रा में आज तक सूचित नहीं किया गया है । चूहों, चूहों में गिनी सूअरों और कुत्तों में, मौखिक एलडी 50 मान क्रमशः 462, 668, 272 और> 160 मिलीग्राम / किग्रा पाए गए।

दवाओं का पारस्परिक प्रभाव

वार्फरिन या एसीनोकौमरोल के थक्कारोधी प्रभाव को बढ़ा सकते हैं।

संश्लेषण संदर्भ

गोडेफ्रोई,ई.एफ,,सेना,जे।,हम।,पेटेंट 3,717,655,फरवरी 20,1973,जैनसेन फार्मास्युटिका एनवी . को सौंपा गया,बेल्जियम।

वर्गीकरण

साम्राज्य	कार्बनिक यौगिक
सुपर वर्ग	बेंजीनोइड्स
वर्ग	बेंजीन,प्रतिस्थापित डेरिवेटिव
उप वर्ग	बेंजाइलीथर