हेपरिन

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विवरण

अनफ्रैक्टेड हेपरिन (यूएच) 3000 से 30,000 दा के वजन के साथ आयनिक, सल्फेटेड ग्लाइकोसामिनोग्लाइकन पॉलिमर की एक विषम तैयारी है।यह मस्तूल कोशिकाओं से निकलने वाला एक प्राकृतिक रूप से पाया जाने वाला थक्कारोधी है । यह एंटीथ्रॉम्बिन III (ATIII) से विपरीत रूप से बांधता है और उस दर को बहुत तेज करता है जिस पर ATIII जमावट एंजाइम थ्रोम्बिन (कारक IIa) और कारक Xa को निष्क्रिय करता है।यूएच निम्न आणविक भार हेपरिन (एलएमडब्ल्यूएच) से निम्नलिखित तरीकों से अलग है: एलएमडब्ल्यूएच का औसत आणविक भार लगभग [4,5] केडीए है जबकि यूएच के लिए यह 15 केडीए है, यूएच को निरंतर जलसेक, सक्रिय आंशिक प्रोथ्रोम्बिन समय (एपीटीटी) की आवश्यकता होती है। यूएच का उपयोग करते समय निगरानी की आवश्यकता होती है, और यूएच में रक्तस्राव का उच्च जोखिम होता है और दीर्घकालिक उपयोग में ऑस्टियोपोरोसिस का उच्च जोखिम होता है । थ्रोम्बिन के लिए LMWH की तुलना में अव्यवस्थित हेपरिन अधिक विशिष्ट है । इसके अलावा, यूएच के प्रभाव को आमतौर पर प्रोटामाइन सल्फेट का उपयोग करके उलटा किया जा सकता है।

संकेत

अनियंत्रित हेपरिन को प्रोफिलैक्सिस और शिरापरक घनास्त्रता के उपचार और इसके विस्तार, पोस्ट-ऑपरेटिव गहरी शिरापरक घनास्त्रता और फुफ्फुसीय अन्त: शल्यता की रोकथाम और धमनी और हृदय शल्य चिकित्सा में थक्के की रोकथाम के लिए संकेत दिया गया है।कार्डियोलॉजी में, इसका उपयोग एट्रियल फाइब्रिलेशन वाले मरीजों में एम्बोलिज्म को रोकने के लिए किया जाता है और अस्थिर एंजेना और/या गैर-क्यू तरंग मायोकार्डियल इंफार्क्शन वाले मरीजों में सहायक एंटीथ्रोम्बिन थेरेपी के रूप में उपयोग किया जाता है (यानी । नॉन-एसटी एलिवेटेड एक्यूट कोरोनरी आर्टरी सिंड्रोम) जो प्लेटलेट ग्लाइकोप्रोटीन (IIb/IIIa) रिसेप्टर इनहिबिटर पर हैं । इसके अतिरिक्त, इसका उपयोग डायलिसिस और सर्जिकल प्रक्रियाओं के दौरान थक्के को रोकने के लिए किया जाता है, अंतःशिरा इंजेक्शन उपकरणों की धैर्य बनाए रखने और रक्त आधान के इन विट्रो जमावट को रोकने के लिए और प्रयोगशाला मूल्यों के लिए तैयार किए गए रक्त के नमूनों में।

उपापचय

लिवर और रेटिकुलो-एंडोथेलियल सिस्टम बायोट्रांसफॉर्म की साइट हैं । हेपरिन का चयापचय भाग्य अच्छी तरह से समझा नहीं गया है ।

अवशोषण

हेपरिन को पैरेन्टेरली दिया जाना चाहिए क्योंकि यह गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल म्यूकोसा के माध्यम से अवशोषित नहीं होता है । यह आमतौर पर iv इन्फ्यूजन या डीप एससी इंजेक्शन द्वारा दिया जाता है । कार्रवाई की शुरुआत iv इंजेक्शन के तुरंत बाद होती है लेकिन sc इंजेक्शन के बाद 20 से 60 मिनट की देरी हो सकती है । प्लाज्मा हेपरिन सांद्रता को बढ़ाया जा सकता है और सक्रिय आंशिक थ्रोम्बोप्लास्टिन समय (एपीटीटी) युवा वयस्कों की तुलना में जराचिकित्सा वयस्कों (60 वर्ष से अधिक आयु) में अधिक लंबा हो सकता है।

वितरण की मात्रा

40-70 मिली/मिनट,लगभग रक्त की मात्रा के समान,हालांकि हेपरिन वसा ऊतकों में वितरित नहीं होता है,चिकित्सकों को अतिरिक्त वास्कुलचर के लिए मोटे रोगियों में वास्तविक शरीर के वजन का उपयोग करना चाहिए,

कार्रवाई की प्रणाली

सामान्य परिस्थितियों में, एंटीथ्रॉम्बिन III (ATIII) थ्रोम्बिन (कारक IIa) और कारक Xa . को निष्क्रिय करता है । यह प्रक्रिया धीमी गति से होती है । प्रशासित हेपरिन ATIII से विपरीत रूप से बांधता है और कारकों IIa और Xa की लगभग तात्कालिक निष्क्रियता की ओर जाता है हेपरिन-ATIII परिसर IX, XI, XII और प्लास्मिन कारकों को भी निष्क्रिय कर सकता है । हेपरिन की क्रिया का तंत्र ATIII-निर्भर है । यह मुख्य रूप से एंटीथ्रॉम्बिन द्वारा कुछ सक्रिय जमावट कारकों के बेअसर होने की दर को तेज करके कार्य करता है, लेकिन अन्य तंत्र भी शामिल हो सकते हैं । हेपरिन का एंटीथ्रॉम्बोटिक प्रभाव कारक Xa . के निषेध से अच्छी तरह से संबंधित है । हेपरिन एक थ्रोम्बोलाइटिक या फाइब्रिनोलिटिक नहीं है । यह आगे के थक्के को रोककर मौजूदा थक्कों की प्रगति को रोकता है । मौजूदा थक्कों का विश्लेषण अंतर्जात थ्रोम्बोलाइटिक्स पर निर्भर करता है।

विशेष सावधानियाँ

रक्तस्राव जटिलताओं के बढ़ते जोखिम वाले रोगी,एचटीएन,डीएम,पहले से मौजूद मेटाबोलिक एसिडोसिस,कैथेटर लॉक फ्लशिंग में उपयोग न करें,जिगर का,गुर्दे की दुर्बलता,बुज़ुर्ग,गर्भावस्था,दुद्ध निकालना,नवजात शिशुओं में रोगी परामर्श परिरक्षक मुक्त सूत्रीकरण की सिफारिश की जाती है,शिशुओं,गर्भवती महिला,नर्सिंग माताएं,

 मॉनिटरिंग पैरामीटर्स:  मॉनिटर एचबी,हेमाटोक्रिट,रक्तस्राव के लक्षण,मल मनोगत रक्त परीक्षण,एपीटीटी,या एंटीफैक्टर एक्सए गतिविधि स्तर,या सक्रिय थक्के का समय,कार्यवाही करना,संकेत के आधार पर।

विपरीत संकेत

हेपरिन-प्रेरित थ्रोम्बोसाइटोपेनिया का वर्तमान या इतिहास,सामान्यीकृत या स्थानीय रक्तस्रावी प्रवृत्ति,अनियंत्रित गंभीर एचटीएन सहित,गंभीर जिगर की कमी,सक्रिय पेप्टिक अल्सर,तीव्र या सूक्ष्म सेप्टिक अन्तर्हृद्शोथ,इंट्राक्रैनील रक्तस्राव या चोटें,सीएनएस . पर संचालन,आंखें,कान,,आसन्न गर्भपात वाली महिलाओं में,जन्म के दौरान एपिड्यूरल एनेस्थीसिया,वैकल्पिक शल्य चिकित्सा प्रक्रियाओं में स्थानीय संज्ञाहरण,प्रोफिलैक्सिस के बजाय उपचार के लिए हेपरिन प्राप्त करने वाले रोगियों में,.

अधिक मात्रा के दुष्प्रभाव

लक्षण: खून बहना (नाक से खून आना, पेशाब में खून आना या रुका हुआ मल, खून बहने का पहला संकेत माना जा सकता है) । प्रबंधन: गंभीर रक्तस्राव का इलाज करने के लिए 10 मिनट से अधिक धीमी गति से IV जलसेक द्वारा प्रोटामाइन सल्फेट दे सकता है (1 मिलीग्राम प्रोटामाइन सल्फेट हेपरिन के लगभग 100 यू को बेअसर करता है) । अधिकतम: 50 मिलीग्राम एक खुराक के रूप में।

विपरीत प्रतिक्रियाएं

अतिसंवेदनशीलता प्रतिक्रियाएं,जैसे,ठंड लगना,बुखार,पित्ती,दमा,rhinitis,,दर्दनाक,इस्कीमिक,सियानोज्ड अंग,ऑस्टियोपोरोसिस,लंबी अवधि के प्रशासन में,,एल्डोस्टेरोन संश्लेषण का दमन हाइपरकेलेमिया की ओर ले जाता है,त्वचीय परिगलन,विलंबित क्षणिक खालित्य,priapism,पलटाव हाइपरलिपीमिया,एएसटी . की सीरम सांद्रता में वृद्धि,हर चीज़,लंबे समय तक प्रोथ्रोम्बिन समय,स्थानीय जलन,पर्विल,हल्का दर्द,चोट वाली जगह पर हेमेटोमा या अल्सरेशन

 संभावित रूप से घातक: 'हेपरिन-प्रेरित थ्रोम्बोसाइटोपेनिया घनास्त्रता के साथ या उसके बिना',गंभीर रक्तस्राव।

विषाक्तता

माउस में, औसत घातक खुराक 5000 मिलीग्राम/किग्रा . से अधिक है । एक अन्य दुष्प्रभाव हेपरिन-प्रेरित थ्रोम्बोसाइटोपेनिया (एचआईटी सिंड्रोम) है।प्लेटलेट काउंट आमतौर पर हेपरिन थेरेपी के 5 और 12 दिनों के बीच तक नहीं गिरते हैं । एचआईटी एक प्रतिरक्षाविज्ञानी प्रतिक्रिया के कारण होता है जो रक्त वाहिकाओं के भीतर प्लेटलेट्स को थक्के बनाता है, जिससे जमावट कारकों का उपयोग होता है । यह धमनी घनास्त्रता, गैंग्रीन, स्ट्रोक, मायोकार्डियल रोधगलन और प्रसार इंट्रावास्कुलर जमावट जैसी थ्रोम्बोटिक जटिलताओं में प्रगति कर सकता है । ओवरडोज के लक्षण एपीटीटी के अत्यधिक लंबे समय तक या रक्तस्राव दिखा सकते हैं, जो आंतरिक या बाहरी, प्रमुख या मामूली हो सकता है । कम से कम 4 महीने के लिए हेपरिन की चिकित्सीय खुराक ऑस्टियोपोरोसिस और सहज कशेरुकी फ्रैक्चर से जुड़ी हुई है । हेपरिन बंद होने के बाद ऑस्टियोपोरोसिस प्रतिवर्ती हो सकता है । यद्यपि एक कारण संबंध स्थापित नहीं किया गया है, बेंज़िल अल्कोहल के साथ संरक्षित इंजेक्शन का प्रशासन नवजात शिशुओं में विषाक्तता से जुड़ा हुआ है । इन नवजात शिशुओं में बेंजाइल अल्कोहल की बड़ी मात्रा (यानी, लगभग 100-400 मिलीग्राम/किलोग्राम प्रतिदिन) के प्रशासन के परिणामस्वरूप विषाक्तता प्रतीत होती है।इसका उपयोग मुख्य रूप से बैक्टीरियोस्टेटिक [0,9] प्रतिशत सोडियम क्लोराइड इंट्रावास्कुलर फ्लश या एंडोट्रैचियल ट्यूब लैवेज सॉल्यूशंस के उपयोग से जुड़ा है।

भोजन के साथ प्रतिक्रिया

'कैल्शियम सप्लीमेंट का प्रबंध करें । यह दवा कैल्शियम के स्तर को कम करती है।', 'जड़ी-बूटियों और एंटीकोआगुलेंट/एंटीप्लेटलेट गतिविधि वाले सप्लीमेंट्स से बचें।' । उदाहरणों में शामिल हैं लहसुन, अदरक, बिलबेरी, डैनशेन, पिरासेटम, और जिन्कगो बिलोबा।'

दवाओं का पारस्परिक प्रभाव

प्लेटलेट फ़ंक्शन या जमावट प्रणाली को प्रभावित करने वाली अन्य दवाओं के साथ एन्हांस्ड एंटीकोआगुलेंट प्रभाव (उदा । प्लेटलेट एकत्रीकरण अवरोधक, थ्रोम्बोलाइटिक एजेंट, सैलिसिलेट्स, एनएसएआईडी, विट के विरोधी, डेक्सट्रांस, सक्रिय प्रोटीन सी) । ग्लाइसेरिल ट्रिनिट्रेट जलसेक के साथ थक्कारोधी प्रभाव में कमी । एसीई इनहिबिटर या एंजियोटेंसिन II प्रतिपक्षी के साथ हाइपरकेलेमिया का खतरा बढ़ जाता है।

संश्लेषण संदर्भ

फर्नांडो फुसी,जियानफ्रेंको फेडेलिक,"ओलिगो-हेटरोपॉलीसेकेराइड्स की तैयारी के लिए हेपरिन जैसी गतिविधि विधि होती है,उस पर आधारित फार्मास्युटिकल रचनाएँ।" यू.एस,पेटेंट US4757057,जून जारी किया गया,[1952,]

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