कुनैक्रिन
विवरण
एक एसिडिन व्युत्पन्न पूर्व में व्यापक रूप से एक मलेरिया-रोधी के रूप में उपयोग किया जाता था लेकिन हाल के वर्षों में क्लोरोक्वीन द्वारा प्रतिस्थापित किया गया था । यह एक कृमिनाशक के रूप में और गियार्डियासिस और घातक बहाव के उपचार में भी इस्तेमाल किया गया है । इसका उपयोग कोशिका जैविक प्रयोगों में फॉस्फोलिपेज़ ए के अवरोधक के रूप में किया जाता है [2,]
संकेत
गियार्डियासिस और त्वचीय लीशमैनियासिस के उपचार और घातक प्रवाह के प्रबंधन के लिए।
अवशोषण
मौखिक प्रशासन के बाद जठरांत्र संबंधी मार्ग से तेजी से अवशोषित।
कार्रवाई की प्रणाली
एंटीपैरासिटिक क्रिया का सटीक तंत्र अज्ञात है, हालांकि, क्विनाक्राइन आसन्न बेस जोड़े के बीच अंतर्संबंध द्वारा इन विट्रो में डीऑक्सीराइबोन्यूक्लिक एसिड (डीएनए) से बांधता है, प्रतिलेखन को रोकता है और राइबोन्यूक्लिक एसिड (आरएनए) में अनुवाद करता है।क्विनाक्राइन Giaridia ट्रोफोज़ोइट्स के नाभिक को स्थानीयकृत नहीं करता है, यह सुझाव देता है कि डीएनए बाइंडिंग इसकी रोगाणुरोधी कार्रवाई का प्राथमिक तंत्र नहीं हो सकता है । Giardia का उपयोग करते हुए प्रतिदीप्ति अध्ययन से पता चलता है कि बाहरी झिल्ली शामिल हो सकते हैं । क्विनक्रिन उत्तराधिकारी ऑक्सीकरण को रोकता है और इलेक्ट्रॉन परिवहन में हस्तक्षेप करता है । इसके अलावा, न्यूक्लियोप्रोटीन से जुड़कर, क्विनैक्राइन ल्यूपस एरिथेमेटस सेल फैक्टर को दबाता है और कोलिनेस्टरेज़ के एक मजबूत अवरोधक के रूप में कार्य करता है।
विषाक्तता
ओरल, चूहा: LD50 = 900 mg/kg, ओरल, माउस: LD50 = 1000 mg/kg । ओवरडोज के लक्षणों में दौरे, हाइपोटेंशन, कार्डियक अतालता और कार्डियोवस्कुलर पतन शामिल हैं।
वर्गीकरण
| साम्राज्य | कार्बनिक यौगिक |
| सुपर वर्ग | Organoheterocyclic यौगिक |
| वर्ग | क्विनोलिन्स,डेरिवेटिव |
| उप वर्ग | बेंज़ोक्विनोलिन्स |
सन्दर्भ
- एक्रिडीन्स
- एमिनोएक्रिडीन्स
- विरोधी संक्रामक एजेंट
- एंटीस्टोडल एजेंट
- मलेरिया रोधी
- एंटीनेमेटोडल एजेंट
- एंटीपैरासिटिक एजेंट
- एंटीपैरासिटिक उत्पाद,कीटनाशकों,repellents
- एंटी प्लेटिहेल्मिन्थ एजेंट्स
- एंटीप्रोटोजोअल्स
- साइटोक्रोम P-450 CYP3A सबस्ट्रेट्स
- साइटोक्रोम P-450 CYP3A4 सबस्ट्रेट्स
- साइटोक्रोम P-450 CYP3A5 सबस्ट्रेट्स
- साइटोक्रोम P-450 सबस्ट्रेट्स
- एंजाइम अवरोधक
- विषमचक्रीय यौगिक,जुड़े हुए रिंग
- OCT2 अवरोधक
- पी-ग्लाइकोप्रोटीन अवरोधक