मेलफ़लान
विवरण
एक अल्काइलेटिंग नाइट्रोजन सरसों जिसे लेवो आइसोमर के रूप में एक एंटीनोप्लास्टिक के रूप में प्रयोग किया जाता है - मेलफैलन, रेसमिक मिश्रण - मर्फालन, और डेक्सट्रो आइसोमर - मेडफलन, अस्थि मज्जा के लिए विषाक्त, लेकिन थोड़ा वेसिकेंट क्रिया, संभावित कैंसरजन।
संकेत
मल्टीपल मायलोमा के उपशामक उपचार के लिए और अंडाशय के गैर-संक्रमणीय उपकला कार्सिनोमा के उपशमन के लिए । अकेले या विभिन्न कीमोथेराप्यूटिक रेजिमेंस के हिस्से के रूप में स्तन कैंसर के उपचार में सर्जरी के लिए एक सहायक के रूप में, अकेले या संयोजन में स्थानीय रूप से आवर्तक या अनैच्छिक इन-ट्रांजिट मेटास्टेटिक मेलेनोमा के उपशामक उपचार के लिए, साथ ही साथ के लिए भी इस्तेमाल किया गया है। प्रेडनिसोन के साथ अमाइलॉइडोसिस का उपचार।
उपापचय
मेलफ़लान सक्रिय रूप से चयापचय नहीं किया जाता है, यह अनायास मोनो और डायहाइड्रॉक्सी उत्पादों में बदल जाता है।
अवशोषण
अपूर्ण, परिवर्तनशील, 25-89 प्रतिशत मौखिक खुराक के बाद
वितरण की मात्रा
- [0.5] एल/किग्रा
कार्रवाई की प्रणाली
मेलफ़लान एल्काइल समूहों को गुआनिन की एन-7 स्थिति और एडेनिन की एन-3 स्थिति से जोड़ता है, जिससे मोनोएडक्ट्स का निर्माण होता है, और जब मरम्मत एंजाइम त्रुटि को ठीक करने का प्रयास करते हैं तो डीएनए विखंडन होता है। [ए 230158, ए 230163] यह डीएनए क्रॉस का कारण भी बन सकता है। -एक ग्वानिन की N-7 स्थिति से दूसरे की N-7 स्थिति से जुड़ना, डीएनए स्ट्रैंड को संश्लेषण या प्रतिलेखन के लिए अलग होने से रोकना। [A230158, A230163] अंत में, मेलफ़लान कई अलग-अलग उत्परिवर्तन को प्रेरित कर सकता है। [A230158]
विशेष सावधानियाँ
गुर्दे की दुर्बलता,दुद्ध निकालना,पूर्व अस्थि मज्जा दमन,पूर्व कीमोथेरेपी या विकिरण,संक्रमण के संकेतों को मुखौटा बना सकता है उदा,बुखार,बढ़ा हुआ डब्ल्यूबीसी,बुज़ुर्ग।
विपरीत संकेत
अतिसंवेदनशीलता,गंभीर अस्थि मज्जा दमन,गर्भावस्था।
अधिक मात्रा के दुष्प्रभाव
लक्षण: हाइपोकैल्सीमिया, हाइपोनेट्रेमिया, फुफ्फुसीय फाइब्रोसिस, गंभीर मतली और उल्टी, दस्त, जीआई रक्तस्राव, म्यूकोसाइटिस, स्टामाटाइटिस, अस्थि मज्जा दमन । मौतों की सूचना दी गई है (IV) । प्रबंधन: रोगसूचक और सहायक । 3-6 wk . के लिए हेमेटोलॉजिक फ़ंक्शन की बारीकी से निगरानी करें । वृद्धि कारक समर्थन, आधान और एंटीबायोटिक दवाओं पर विचार किया जा सकता है । हेमोडायलिसिस द्वारा नहीं हटाया गया।
विपरीत प्रतिक्रियाएं
दस्त,स्टामाटाइटिस,उल्टी करना,रक्तलायी अरक्तता,वाहिकाशोथ,फेफड़े की तंतुमयता,यकृत विकार,प्रीमेनोपॉज़ल महिलाओं में डिम्बग्रंथि समारोह का दमन,पुरुष रोगियों में अस्थायी या स्थायी बाँझपन,एलर्जी
संभावित रूप से घातक: अस्थि मज्जा दमन,माध्यमिक दुर्दमता,हृदय गति रुकना,तीव्रग्राहिता।
विषाक्तता
उल्टी, मुंह के छाले, दस्त, और जठरांत्र संबंधी मार्ग का रक्तस्राव, प्रमुख विषाक्त प्रभाव अस्थि मज्जा दमन है । LD50=[11,2] mg/kg (मौखिक रूप से चूहे में)
भोजन के साथ प्रतिक्रिया
'पर्याप्त मात्रा में तरल पदार्थ पिएं।', 'खाली पेट लें । भोजन अवशोषण को कम करता है और जैव उपलब्धता में लगभग 30% की कमी करता है।'
वर्गीकरण
साम्राज्य | कार्बनिक यौगिक |
सुपर वर्ग | कार्बनिक अम्ल,डेरिवेटिव |
वर्ग | कार्बोक्जिलिक एसिड,डेरिवेटिव |
उप वर्ग | अमीनो अम्ल,पेप्टाइड्स,,analogues |
सन्दर्भ
- अल्काइलेटिंग गतिविधि
- अल्काइलेटिंग ड्रग्स
- अमीनो अम्ल
- अमीनो अम्ल,खुशबूदार
- अमीनो अम्ल,चक्रीय
- अमीनो अम्ल,पेप्टाइड्स,,प्रोटीन
- एंटीनाप्लास्टिक एजेंट
- एंटीनाप्लास्टिक एजेंट,क्षारीकरण
- antineoplastic,इम्यूनोमॉड्यूलेटिंग एजेंट
- हाइड्रोकार्बन,हलोजनयुक्त
- प्रतिरक्षाविज्ञानी कारक
- प्रतिरक्षादमनकारी एजेंट
- सरसों के यौगिक
- मायलोब्लेटिव एगोनिस्ट
- मायलोस्प्रेसिव एजेंट
- संकीर्ण चिकित्सीय सूचकांक दवाएं
- नाइट्रोजन सरसों एनालॉग्स
- नाइट्रोजन सरसों के यौगिक
- Noxae
- विषाक्त क्रियाएं