Ketoprofen

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विवरण

केटोप्रोफेन, एक प्रोपियोनिक एसिड व्युत्पन्न, एनाल्जेसिक और एंटीपीयरेटिक गुणों के साथ एक नॉनस्टेरॉइडल एंटी-इंफ्लेमेटरी एजेंट (एनएसएआईए) है।

संकेत

तीव्र और पुरानी संधिशोथ, पुराने ऑस्टियोआर्थराइटिस, एंकिलॉज़िंग स्पॉन्डिलाइटिस, प्राथमिक कष्टार्तव और मस्कुलोटेन्डिनस आघात (मोच और तनाव), पोस्टऑपरेटिव (दंत शल्य चिकित्सा सहित) या प्रसवोत्तर दर्द से जुड़े हल्के से मध्यम दर्द के रोगसूचक उपचार के लिए।

उपापचय

जिगर में तेजी से और बड़े पैमाने पर चयापचय होता है, मुख्य रूप से ग्लुकुरोनिक एसिड के संयुग्मन के माध्यम से । कोई सक्रिय मेटाबोलाइट्स की पहचान नहीं की गई है ।

अवशोषण

केटोप्रोफेन तेजी से और अच्छी तरह से मौखिक रूप से अवशोषित होता है, चरम प्लाज्मा स्तर [0,5] से 2 घंटे के भीतर होता है।

कार्रवाई की प्रणाली

माना जाता है कि केटोप्रोफेन के विरोधी भड़काऊ प्रभाव एराकिडोनिक एसिड मार्ग के माध्यम से प्रोस्टाग्लैंडीन संश्लेषण में शामिल एंजाइम साइलोऑक्सीजिनेज -2 (सीओएक्स -2) के कारण होते हैं।इसके परिणामस्वरूप दर्द, बुखार और सूजन में मध्यस्थता करने वाले प्रोस्टाग्लैंडीन के स्तर में कमी आती है । केटोप्रोफेन एक गैर-विशिष्ट साइक्लोऑक्सीजिनेज अवरोधक है और COX-1 का निषेध इसके कुछ दुष्प्रभावों को प्रदान करने के लिए माना जाता है, जैसे कि जीआई परेशान और अल्सरेशन । माना जाता है कि केटोप्रोफेन में एंटी-ब्रैडीकाइनिन गतिविधि होती है, साथ ही लाइसोसोमल झिल्ली-स्थिरीकरण क्रिया भी होती है । ज्वरनाशक प्रभाव हाइपोथैलेमस पर कार्रवाई के कारण हो सकता है, जिसके परिणामस्वरूप परिधीय रक्त प्रवाह में वृद्धि, वासोडिलेशन और बाद में गर्मी अपव्यय होता है ।

विशेष सावधानियाँ

सड़न रोकनेवाला मैनिंजाइटिस के इतिहास वाले रोगी,एसएलई,दिल की विफलता या द्रव प्रतिधारण,उच्च रक्तचाप,जठरांत्र रोग,जैसे,नासूर के साथ बड़ी आंत में सूजन,क्रोहन रोग,,शोफ,सिरोसिस,गुर्दे का रोग,गुर्दे,यकृत हानि,बच्चे,बुज़ुर्ग,गर्भावस्था,पहली-दूसरी तिमाही,,दुद्ध निकालना,अन्य NSAIDs का सहवर्ती उपयोग,कोर्टिकोस्टेरोइड,एंटीप्लेटलेट्स,थक्का-रोधी,लंबे समय तक उपयोग के लिए नहीं,रोगी परामर्श यह दवा बेहोशी पैदा कर सकती है,चक्कर आना,देखनेमे िदकत,यदि प्रभावित हो,मशीनरी न चलाएं या न चलाएं,सामयिक,ओक्लूसिव ड्रेसिंग के इस्तेमाल से बचें,प्रभावित क्षेत्र के सीधे सूर्य के प्रकाश या धूपघड़ी यूवी प्रकाश के संपर्क में आने से बचें,निगरानी पैरामीटर रक्तचाप की निगरानी करें,सीबीसी,रसायन शास्त्र प्रोफ़ाइल,भार बढ़ना,शोफ,गुप्त रक्त हानि,,आवधिक एलएफटी,गुर्दे समारोह,जैसे,मूत्र उत्पादन,बहुत देर हो चुकी है BUM,क्रिएटिनिन,,नेत्र परीक्षा,लंबे समय तक उपयोग,,हृदय जोखिम का मूल्यांकन करें,गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल रक्तस्राव की संभावना।

विपरीत संकेत

केटोप्रोफेन के लिए अतिसंवेदनशीलता,एस्पिरिन या अन्य NSAIDs,गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल रक्तस्राव का इतिहास,वेध,या एनएसएआईडी थेरेपी से संबंधित अल्सरेशन,एस्पिरिन के प्रति संवेदनशील अस्थमा,गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल अल्सरेशन,नकसीर,जीर्ण अपच,दिल की गंभीर विफलता,सीएबीजी की स्थापना में पेरीओपरेटिव दर्द का उपचार,मनोदशा रक्तस्रावी,प्रोक्टाइटिस या बवासीर का इतिहास,रेक्टल,,पैथोलॉजिकल त्वचा परिवर्तन,जैसे,दर्मितोसिस,खुजली,संक्रमित त्वचा घाव या खुले घाव,,प्रकाश संवेदनशीलता प्रतिक्रियाओं का इतिहास,सामयिक,,गंभीर गुर्दे,यकृत हानि,मौखिक / मलाशय,,गर्भावस्था,थर्मोस्टर चौड़ाई,.

अधिक मात्रा के दुष्प्रभाव

लक्षण: उनींदापन, अधिजठर दर्द, सुस्ती, मतली और उल्टी, कोमा, भटकाव, चक्कर आना, उत्तेजना, बेहोशी, सिरदर्द, टिनिटस, शायद ही कभी दस्त और कभी-कभी आक्षेप । प्रबंधन: रोगसूचक और सहायक उपचार । अवशोषण को कम करने या गैस्ट्रिक पानी से धोना करने के लिए अंतर्ग्रहण के 1 घंटे के भीतर सक्रिय चारकोल का प्रशासन।

विपरीत प्रतिक्रियाएं

{'सार्थक','ना',शरीर में तरल की अधिकता,सीएनएस प्रभाव,उदाहरण के लिए उनींदापन,चक्कर आना,,हाइपरकेलेमिया का खतरा,धुंधली दृष्टि,खून की कमी,दुर्लभ गंभीर रक्त विकार,उदाहरण के लिए एग्रानुलोसाइटोसिस,थ्रोम्बोसाइटोपेनिया,अप्लास्टिक एनीमिया,,जिगर समारोह असामान्यताएं,उदाहरण के लिए बढ़ा हुआ ट्रांसएमिनेस एंजाइम का स्तर,,गुर्दे की दुर्बलता,बढ़ा हुआ बुन,शोफ,,प्रकाश संवेदनशीलता','हृदय विकार',' दिल की धड़कन रुकना',' कान,भूलभुलैया विकार',टिनिटस',' जठरांत्र विकार','गैस्ट्रलगिया',स्टामाटाइटिस,उल्टी करना,जी मिचलाना,पेट में दर्द,अपच,पेट फूलना,कब्ज़,gastritis,शुष्क मुँह,दस्त,पेप्टिक छाला','प्रतिरक्षा प्रणाली विकार','अर्टिकेरिया',' उपापचय,पोषण संबंधी विकार','एनोरेक्सिया',रेनालो,मूत्र विकार','यूटीआई',' त्वचा,चमड़े के नीचे के ऊतक विकार',' खरोंच','संवहनी विकार','परिधीय शोफ',उच्च रक्तचाप,वासोडिलेशन','संभावित रूप से घातक',एनाफिलेक्सिस प्रतिक्रिया,रोधगलन,आघात,जठरांत्र रक्तस्राव,छालों,वेध,श्वसनी-आकर्ष,स्टीवंस-जॉनसन सिंड्रोम,एसजेएस,,टॉक्सिक एपिडर्मल नेक्रोलिसिस,यह,,एक्सफ़ोलीएटिव डर्मेटाइटिस शायद ही कभी,हेपटोटोक्सिसिटी,उदाहरण के लिए फुलमिनेंट हेपेटाइटिस,यकृत परिगलन,यकृत विफलता,'}

विषाक्तता

LD₅₀=[62,4] मिलीग्राम/किग्रा (चूहा, मौखिक) ।

अधिक मात्रा के लक्षणों में उनींदापन, उल्टी और पेट में दर्द शामिल हैं।

साइड इफेक्ट आमतौर पर हल्के होते हैं और मुख्य रूप से जीआई पथ शामिल होते हैं।सबसे आम प्रतिकूल जीआई प्रभाव अपच है (11 प्रतिशत रोगी) । 3 प्रतिशत से अधिक रोगियों में मतली, दस्त, पेट दर्द, कब्ज और पेट फूलना हो सकता है।

भोजन के साथ प्रतिक्रिया

'शराब से बचें।', 'भोजन के साथ लें' । भोजन जलन को कम करता है।'

दवाओं का पारस्परिक प्रभाव

लिथियम, डिगॉक्सिन, मेथोट्रेक्सेट के साथ बढ़े हुए स्तर और विषाक्तता का खतरा । अन्य NSAIDs, एस्पिरिन, कॉर्टिकोस्टेरॉइड्स, SSRI और एंटीकोआगुलंट्स के साथ गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल अल्सरेशन, वेध और रक्तस्राव का खतरा बढ़ जाता है (जैसे । वारफारिन, हेपरिन) । कार्डियक ग्लाइकोसाइड के साथ हृदय की विफलता को तेज करना । एसीई अवरोधक, मूत्रवर्धक, एंजियोटेंसिन रिसेप्टर विरोधी, हेपरिन, सिक्लोस्पोरिन, टैक्रोलिमस, ट्राइमेथोप्रिम के साथ हाइपरकेलेमिया और गुर्दे की विषाक्तता का खतरा बढ़ जाता है।मूत्रवर्धक और एसीई अवरोधक या अन्य उच्चरक्तचापरोधी एजेंटों के प्रभाव को कम करता है । प्रोबेनेसिड के साथ सीरम एकाग्रता में वृद्धि । सिक्लोस्पोरिन और टैक्रोलिमस के साथ नेफ्रोटॉक्सिसिटी का खतरा बढ़ जाता है।

संश्लेषण संदर्भ

एटिलियो सिटेरियो,डेनियल फैंसेलि,"केटोप्रोफेन तैयार करने की विधि।" हम,पेटेंट US4845281,दिसंबर जारी,[1982,]

वर्गीकरण

साम्राज्य	कार्बनिक यौगिक
सुपर वर्ग	बेंजीनोइड्स
वर्ग	बेंजीन,प्रतिस्थापित डेरिवेटिव
उप वर्ग	बेंजोफेनोन्स