Gabapentin

साँचा:drugbox

विवरण

गैबापेंटिन निरोधात्मक न्यूरोट्रांसमीटर गामा-एमिनोब्यूट्रिक एसिड ([जीएबीए]) का एक संरचनात्मक एनालॉग है जिसे पहली बार संयुक्त राज्य अमेरिका में [1993,] [एल 8717] में उपयोग के लिए अनुमोदित किया गया था। कुछ प्रकार के दौरे[ए186277, ए186143] - आज इसका व्यापक रूप से न्यूरोपैथिक दर्द के इलाज के लिए भी उपयोग किया जाता है। [ए14097, ए186179] गैबापेंटिन के अन्य मिरगी-रोधी दवाओं की तुलना में कुछ स्पष्ट फायदे हैं, जैसे अपेक्षाकृत सौम्य प्रतिकूल प्रभाव प्रोफ़ाइल, व्यापक चिकित्सीय सूचकांक, और सराहनीय चयापचय की कमी के कारण इसके फार्माकोकाइनेटिक ड्रग इंटरैक्शन में भाग लेने की संभावना नहीं है। [A186143, A185981, L8717] । यह संरचनात्मक और कार्यात्मक रूप से एक अन्य GABA व्युत्पन्न, [प्रीगैबलिन] से संबंधित है।

संकेत

संयुक्त राज्य अमेरिका में, गैबापेंटिन को आधिकारिक तौर पर वयस्कों में पोस्टहेरपेटिक न्यूराल्जिया के उपचार के लिए और आंशिक-शुरुआत के दौरे के सहायक उपचार के लिए, माध्यमिक सामान्यीकरण के साथ या बिना, 3 साल और उससे अधिक उम्र के रोगियों में संकेत दिया जाता है। L8717 यूरोप में, गैबापेंटिन आंशिक-शुरुआत के दौरे के उपचार में सहायक चिकित्सा के लिए संकेत दिया गया है, माध्यमिक सामान्यीकरण के साथ या बिना, 6 वर्ष और उससे अधिक उम्र के रोगियों में और 12 वर्ष और उससे अधिक उम्र के रोगियों में मोनोथेरेपी के रूप में । इसका उपयोग वयस्कों में विभिन्न प्रकार के परिधीय न्यूरोपैथिक दर्द के उपचार के लिए भी किया जाता है, जैसे कि दर्दनाक मधुमेह न्यूरोपैथी। L8732

उपापचय

गैबापेंटिन का मनुष्यों में चयापचय नहीं होता है [L8717,L8720] - मनुष्यों में, मेटाबोलाइट्स एक प्रशासित खुराक के 1 प्रतिशत से भी कम होते हैं, शेष मूत्र में अपरिवर्तित मूल दवा के रूप में उत्सर्जित होते हैं। [A186143]

अवशोषण

माना जाता है कि गैबापेंटिन का अवशोषण केवल आंतों के भीतर LAT1 ट्रांसपोर्टर द्वारा सुगम परिवहन के माध्यम से होता है। [A186143] चूंकि यह प्रक्रिया संतृप्त है, गैबापेंटिन की मौखिक जैवउपलब्धता प्रशासित खुराक के विपरीत आनुपातिक है - 900mg / दिन के आहार की मौखिक जैव उपलब्धता लगभग 60 प्रतिशत है, जबकि 4800 मिलीग्राम/दिन के आहार का परिणाम केवल 27 प्रतिशत जैवउपलब्धता में होता है। [एल 8717, एल8726] गैबापेंटिन का टी<उप>अधिकतम</उप> 2-3 घंटे होने का अनुमान लगाया गया है।[एल 8720, ए186143] गैबापेंटिन के अवशोषण पर भोजन का कोई उल्लेखनीय प्रभाव नहीं पड़ता है। [L8717, L8726]

वितरण की मात्रा

चतुर्थ प्रशासन के बाद गैबापेंटिन के वितरण की स्पष्ट मात्रा 58 प्लस या माइनस 6 एल है। [एल 8717, एल 8720] सीएसएफ में दवा इसी प्लाज्मा सांद्रता के लगभग 9-20 प्रतिशत सांद्रता में पाई जाती है।,प्लाज्मा में देखे गए सांद्रता के समान स्तन के दूध में स्रावित होता है। [L8717,L8720,A186143]

कार्रवाई की प्रणाली

सटीक तंत्र जिसके माध्यम से गैबापेंटिन अपने चिकित्सीय प्रभाव डालता है, स्पष्ट नहीं है। [L8717,L8720] कार्रवाई का प्राथमिक तरीका वोल्टेज-गेटेड कैल्शियम चैनलों के सहायक α2δ-1 सबयूनिट पर प्रतीत होता है (हालांकि α2δ-2 सबयूनिट के लिए कम आत्मीयता) [ए 186179, ए14097, ए186277] इन सबयूनिट्स का प्रमुख कार्य एंडोप्लाज्मिक रेटिकुलम से प्री-सिनैप्टिक न्यूरॉन्स की कोशिका झिल्ली तक कैल्शियम चैनलों के छिद्र-निर्माण α1 सबयूनिट्स की आवाजाही को सुविधाजनक बनाना है। [ए 186179] इस बात के प्रमाण हैं कि पुराने दर्द की स्थिति α2δ सबयूनिट्स की अभिव्यक्ति में वृद्धि का कारण बन सकती है और ये परिवर्तन हाइपरलेजेसिया से संबंधित हैं। [A14097] गैबापेंटिन α2δ-1 सबयूनिट्स की क्रिया को बाधित करता प्रतीत होता है, इस प्रकार प्री-सिनैप्टिक वोल्टेज का घनत्व कम हो जाता है- गेटेड कैल्शियम चैनल और बाद में उत्तेजक न्यूरोट्रांसमीटर की रिहाई। [A186179] यह संभावना है कि यह अवरोध गैबापेंटिन की मिरगी-रोधी कार्रवाई के लिए भी जिम्मेदार है। [A186277] कुछ सबूत हैं कि जी एबापेंटिन एडेनोसाइन रिसेप्टर्स [A11009, A186209] और वोल्टेज-गेटेड पोटेशियम चैनल, [A186212] पर भी कार्य करता है, हालांकि इन साइटों पर इसकी कार्रवाई की नैदानिक ​​प्रासंगिकता स्पष्ट नहीं है।

विशेष सावधानियाँ

अनुपस्थिति सहित मिश्रित दौरे वाले रोगी,समझौता श्वसन समारोह,श्वसन या तंत्रिका संबंधी रोग,मादक द्रव्यों के सेवन का इतिहास,जैसे,शराब,एन्ज़ोदिअज़ेपिनेस,कैनबिस,कोकीन,नशीले पदार्थों,,ओपिओइड के साथ सहवर्ती उपयोग,अचानक वापसी से बचें,गुर्दे की दुर्बलता,बच्चे,बुज़ुर्ग,गर्भावस्था,दुद्ध निकालना,रोगी परामर्श यह दवा चक्कर आ सकती है,तंद्रा,यदि प्रभावित हो,मशीनरी न चलाएं या न चलाएं,निगरानी पैरामीटर बेसलाइन पर गुर्दे के कार्य की निगरानी करें,उसके बाद समय-समय पर,मल्टीऑर्गन अतिसंवेदनशीलता के संकेतों का आकलन करें,आत्महत्या,जैसे,आत्मघाती विचार,डिप्रेशन,व्यवहार परिवर्तन,.

अधिक मात्रा के दुष्प्रभाव

लक्षण: चक्कर आना, उनींदापन, दोहरी दृष्टि, गंदी बोली, हल्का दस्त, सुस्ती और चेतना का नुकसान । प्रबंधन: रोगसूचक और सहायक उपचार । गंभीर गुर्दे की हानि वाले रोगियों में हेमोडायलिसिस पर विचार कर सकते हैं।

विपरीत प्रतिक्रियाएं

{'सार्थक',' जान लेवा विचार,व्यवहार,बच्चों में neuropsychiatric प्रभाव,उदाहरण के लिए भावनात्मक दायित्व,शत्रुता,व्यवहार में परिवर्तन,विचारधारा,हाइपरकिनेसिया,,एक्यूट पैंक्रियाटिटीज,श्वसन अवसाद,तीव्रग्राहिता,वाहिकाशोफ',' खून,लसीका प्रणाली विकार',ल्यूकोपेनिया,थ्रोम्बोसाइटोपेनिया',' कान,भूलभुलैया विकार',चक्कर आना,टिनिटस','नेत्र विकार','जठरांत्र विकार','सामान्य विकार',प्रशासन साइट की स्थिति',' थकान,बुखार,परिधीय शोफ,असामान्य चाल,शक्तिहीनता,अस्वस्थता','संक्रमण',संक्रमण',' विषाणुजनित संक्रमण,निमोनिया,मध्यकर्णशोथ ',' चोट,जहर,प्रक्रियात्मक जटिलताएं','आकस्मिक चोट',भंग','जांच',' भार बढ़ना,डब्ल्यूबीसी में कमी',' उपापचय,पोषण संबंधी विकार',एनोरेक्सिया,बढ़ी हुई भूख',मस्कुलोस्केलेटल,संयोजी ऊतक विकार',' पीठ दर्द,जोड़ों का दर्द,मायालगिया','तंत्रिका तंत्र विकार','निद्रा',चक्कर आना,सरदर्द,गतिभंग,स्मृतिलोप,कंपन',' मानसिक विकार',' भ्रम,डिप्रेशन,घबराहट,चिंता',' प्रजनन प्रणाली,स्तन विकार','नपुंसकता','श्वसन',वक्ष,मीडियास्टिनल विकार',डिस्पेनिया,ब्रोंकाइटिस,खाँसी,राइनाइटिस',' त्वचा,चमड़े के नीचे के ऊतक विकार',' खरोंच,खुजली,मुंहासा','संवहनी विकार',उच्च रक्तचाप,वासोडिलेटेशन','संभावित रूप से घातक','मल्टीऑर्गन अतिसंवेदनशीलता जैसे कि ईोसिनोफिलिया के साथ दवा की प्रतिक्रिया',प्रणालीगत लक्षण,पोशाक,'}

विषाक्तता

मनुष्यों में गैबापेंटिन का मौखिक टीडीएलओ [2,86] मिलीग्राम/किलोग्राम है और चूहों में एलडी<उप>50</उप>>8000 मिलीग्राम/किलोग्राम पाया गया है। [एल 8765] ओवरडोज के लक्षण निम्नलिखित के अनुरूप हैं। दवा का प्रतिकूल प्रभाव प्रोफ़ाइल और इसमें सीएनएस अवसाद शामिल है (उदा । चक्कर आना, उनींदापन, गंदी बोली, सुस्ती, चेतना की हानि) और जठरांत्र संबंधी लक्षण जैसे दस्त। [L8726, L8720] ओवरडोज के प्रबंधन में रोगसूचक और सहायक उपचार शामिल होना चाहिए।गैबापेंटिन को हेमोडायलिसिस द्वारा हटाया जा सकता है - यह कुछ रोगियों में लाभकारी हो सकता है, जैसे कि बिगड़ा हुआ गुर्दे समारोह के साथ। [L8741] गैबापेंटिन को शामिल करने वाली मल्टी-ड्रग ओवरडोज़, विशेष रूप से अन्य सीएनएस डिप्रेसेंट्स जैसे ओपिओइड के साथ संयोजन में, कोमा और कोमा में परिणाम हो सकता है। मृत्यु - अधिक मात्रा का प्रबंधन करते समय इस संभावना पर विचार किया जाना चाहिए। [L8720]

भोजन के साथ प्रतिक्रिया

'शराब से बचें । गैबापेंटिन में सीएनएस डिप्रेसेंट गतिविधि होती है जिसे शराब के साथ सह-प्रशासन द्वारा प्रबल किया जा सकता है।', 'भोजन के साथ या बिना लें । भोजन के साथ सह-प्रशासन फार्माकोकाइनेटिक्स को थोड़ा बदल देता है, लेकिन चिकित्सकीय रूप से महत्वपूर्ण सीमा तक नहीं।'

दवाओं का पारस्परिक प्रभाव

सीएनएस अवसाद का बढ़ता जोखिम (उदा । तंद्रा, बेहोश करने की क्रिया और श्वसन अवसाद) ओपिओइड के साथ (उदाहरण के लिए) । मॉर्फिन) । एंटासिड के साथ जैवउपलब्धता को कम कर सकता है । सिमेटिडाइन के साथ गुर्दे की निकासी को कम कर सकता है।

संश्लेषण संदर्भ

डोनाल्ड ई,नौकर,बारबरा जे,ईर्ष्यालु आदमी,"गैबापेंटिन मोनोहाइड्रेट",उसी के उत्पादन के लिए एक प्रक्रिया।" यू.एस,पेटेंट US4960931,मई जारी किया,[1978,]

वर्गीकरण

साम्राज्य	कार्बनिक यौगिक
सुपर वर्ग	कार्बनिक अम्ल,डेरिवेटिव
वर्ग	कार्बोक्जिलिक एसिड,डेरिवेटिव
उप वर्ग	अमीनो अम्ल,पेप्टाइड्स,,analogues