Physostigmine

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विवरण

एक चोलिनेस्टरेज़ अवरोधक जो झिल्लियों के माध्यम से तेजी से अवशोषित होता है । इसे कंजंक्टिवा पर शीर्ष रूप से लगाया जा सकता है । यह रक्त-मस्तिष्क की बाधा को भी पार कर सकता है और इसका उपयोग तब किया जाता है जब केंद्रीय तंत्रिका तंत्र के प्रभाव वांछित होते हैं, जैसे कि गंभीर एंटीकोलिनर्जिक विषाक्तता के उपचार में।

संकेत

ग्लूकोमा के उपचार के लिए, और गंभीर एंटीकोलिनर्जिक विषाक्तता के उपचार में।

उपापचय

चोलिनेस्टरेज़ द्वारा त्वरित रूप से हाइड्रोलाइज्ड

कार्रवाई की प्रणाली

Physostigmine एसिटाइलकोलिनेस्टरेज़ को रोकता है, जो एंजाइम इस्तेमाल किए गए एसिटाइलकोलाइन के टूटने के लिए जिम्मेदार है । एसिटाइलकोलाइन के चयापचय में हस्तक्षेप करके, फिजियोस्टिग्माइन अप्रत्यक्ष रूप से सिनैप्स पर उपलब्ध एसिटाइलकोलाइन में परिणामी वृद्धि के कारण निकोटिनिक और मस्कैरेनिक रिसेप्टर्स दोनों को उत्तेजित करता है।

विशेष सावधानियाँ

दौरे या मंदनाड़ी के साथ रोगी,मिरगी की दवाओं के साथ सहवर्ती उपयोग,बच्चे,गर्भावस्था,दुद्ध निकालना,

 मॉनिटरिंग पैरामीटर्स:  मॉनिटर ईसीजी,महत्वपूर्ण संकेत,उपचार के दौरान कोलीनर्जिक संकट के लक्षणों का आकलन करें।

विपरीत संकेत

सीवी रोग,मधुमेह,दमा,अवसाद,जठरांत्र,जननांग बाधा,या कोई योनिजन्य अवस्था,कोलीन एस्टर के साथ सहवर्ती उपयोग,जैसे,मेथाचोलिन,बेथानेचोल,,न्यूरोमस्कुलर-अवरोधक एजेंटों को विध्रुवण करना,जैसे,सक्सिनीकोलिन,.

अधिक मात्रा के दुष्प्रभाव

लक्षण: मतली, उल्टी, दस्त, अत्यधिक लार और पसीना, मिओसिस, ब्रैडीकार्डिया या टैचीकार्डिया, हाइपोटेंशन या उच्च रक्तचाप, मांसपेशियों की गंभीर कमजोरी, पक्षाघात, भ्रम, दौरे, कोमा और मृत्यु (श्वसन पक्षाघात और / या फुफ्फुसीय एडिमा के परिणामस्वरूप) । प्रबंधन: मस्कैरेनिक प्रभाव नियंत्रित होने तक एट्रोपिन सल्फेट 2-4 मिलीग्राम (वयस्क), 1 मिलीग्राम (बच्चों) को हर 3-10 मिनट में प्रशासित करें।

विषाक्तता

साइड इफेक्ट्स में पसीना बढ़ना, मूत्राशय पर नियंत्रण में कमी, मांसपेशियों में कमजोरी, मतली, उल्टी, दस्त, या पेट में ऐंठन या दर्द, सांस की तकलीफ, सीने में जकड़न, या घरघराहट, धीमी या अनियमित धड़कन, असामान्य थकान या कमजोरी, मुंह से पानी आना शामिल हैं। , धुंधली दृष्टि या निकट या दूर दृष्टि में परिवर्तन, और आंखों में दर्द।

दवाओं का पारस्परिक प्रभाव

चोलिनर्जिक एगोनिस्ट के कोलीनर्जिक प्रभाव को बढ़ा सकते हैं (उदाहरण के लिए) । बेथेनेचोल, मेथाचोलिन) । succinylcholine की सीरम सांद्रता बढ़ा सकते हैं । मिर्गी की दवाओं के साथ दौरे का खतरा बढ़ सकता है।

संश्लेषण संदर्भ

एडवर्ड जे,ग्लैमकोव्स्की,बारबरा ई,कौन सा,"4-,फिजियोस्टिग्माइन से संबंधित 6-कार्बामेट्स,इसकी तैयारी के लिए मध्यवर्ती।" यू.एस,पेटेंट US5081117,सितंबर जारी किया गया,[1978,]

वर्गीकरण

साम्राज्यकार्बनिक यौगिक
सुपर वर्गOrganoheterocyclic यौगिक
वर्गचरित्र,डेरिवेटिव
उप वर्गपाइरोलॉइंडोल्स

सन्दर्भ