Rizatriptan

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विवरण

रिजेट्रिप्टन एक ट्रिप्टान दवा है जिसका इस्तेमाल माइग्रेन के सिरदर्द के इलाज के लिए किया जाता है । यह एक चयनात्मक 5-हाइड्रॉक्सिट्रिप्टामाइन 1 रिसेप्टर उपप्रकार एगोनिस्ट है।

संकेत

आभा के साथ या बिना तीव्र माइग्रेन के हमलों के उपचार के लिए।

उपापचय

रिजेट्रिप्टन को मोनोमाइन ऑक्सीडेज ए आइसोनिजाइम (एमएओ-ए) द्वारा निष्क्रिय इंडोल एसिटिक एसिड मेटाबोलाइट में मेटाबोलाइज किया जाता है।इसके अलावा, कई अन्य निष्क्रिय मेटाबोलाइट्स बनते हैं । एक सक्रिय मेटाबोलाइट, एन-मोनोडेस्मिथाइल-रिजेट्रिप्टन, मूल यौगिक के समान औषधीय गतिविधि के साथ प्लाज्मा में छोटी सांद्रता (14 प्रतिशत) में पहचाना गया है।

अवशोषण

मौखिक प्रशासन के बाद तेजी से । जैव उपलब्धता 45 प्रतिशत है । भोजन का रिजेट्रिप्टन की जैव उपलब्धता पर कोई प्रभाव नहीं पड़ता है । हालांकि, भोजन के साथ रिजेट्रिप्टन का प्रशासन चरम प्लाज्मा एकाग्रता तक पहुंचने में 1 घंटे की देरी करेगा । माइग्रेन के हमले की उपस्थिति से अवशोषण की दर प्रभावित नहीं होती है।

वितरण की मात्रा

['* 140 लीटर [खराब]’]

कार्रवाई की प्रणाली

ट्रिप्टान के एंटीमाइग्रेन प्रभाव में तीन अलग-अलग औषधीय क्रियाओं को फंसाया गया है: (1) प्रीसानेप्टिक 5-HT1D रिसेप्टर्स की उत्तेजना, जो ड्यूरल वासोडिलेशन और सूजन दोनों को बाधित करने का काम करती है, (2) 5-HT1B के माध्यम से ट्राइजेमिनल न्यूक्लियर सेल एक्साइटेबिलिटी का प्रत्यक्ष निषेध। ब्रेनस्टेम में /1D रिसेप्टर एगोनिज़्म और (3) संवहनी 5-HT1B रिसेप्टर एगोनिज़्म के परिणामस्वरूप मेनिन्जियल, ड्यूरल, सेरेब्रल या पियाल वाहिकाओं का वाहिकासंकीर्णन।

विशेष सावधानियाँ

बुज़ुर्ग,हल्के से मध्यम यकृत या गुर्दे की हानि,दिल की धमनी का रोग,गर्भावस्था,दुद्ध निकालना,उनींदापन कारण हो सकता है,दौरे का इतिहास,एर्गोटामाइन यौगिक को रोकने के बाद कम से कम 24 घंटे का अंतराल सुनिश्चित करें,एक सेरोटोनिन शुरू करना,5-HT1,एगोनिस्ट

विपरीत संकेत

एमआई . का इतिहास,परिधीय संवहनी रोग,क्षणिक इस्कीमिक हमला,इस्केमिक हृदय रोग या प्रिंज़मेटल एनजाइना,अनियंत्रित उच्च रक्तचाप,बेसिलर या हेमिप्लेजिक माइग्रेन,गंभीर यकृत या गुर्दे की हानि,किशोर <18 वर्ष।

अधिक मात्रा के दुष्प्रभाव

उच्च रक्तचाप और सीवी लक्षण पैदा कर सकता है । सक्रिय चारकोल का उपयोग करके गैस्ट्रिक लैवेज पर विचार किया जा सकता है । रोगी की ईसीजी और नैदानिक ​​स्थिति की निगरानी करें।

विपरीत प्रतिक्रियाएं

बढ़ी हुई बीपी,छाती में दर्द,घबराहट,त्वचा निस्तब्धता,दमा,जी मिचलाना,पेट में दर्द,शुष्क मुँह,चक्कर आना,तंद्रा,थकान

 संभावित रूप से घातक: ' टॉक्सिक एपिडर्मल नेक्रोलिसिस।

विषाक्तता

ओवरडोज के लक्षणों में चक्कर आना, बेहोशी, हृदय और रक्त वाहिका की समस्याएं, उच्च रक्तचाप, आंत्र और मूत्राशय पर नियंत्रण का नुकसान, धीमी गति से दिल की धड़कन और उल्टी शामिल हैं।

भोजन के साथ प्रतिक्रिया

'भोजन के साथ या भोजन के बिना लें । हालांकि, भोजन के साथ लेने पर कार्रवाई की शुरुआत में लगभग 1 घंटे की देरी हो सकती है।'

दवाओं का पारस्परिक प्रभाव

प्रोप्रानोलोल के साथ सीरम सांद्रता में वृद्धि । एर्गोटामाइन और मेथीसेरगाइड के साथ उपयोग किए जाने पर वैसोस्पैस्टिक प्रतिक्रियाओं का खतरा बढ़ जाता है । SSRIs के साथ समवर्ती उपयोग से सेरोटोनिन सिंड्रोम का खतरा बढ़ सकता है। संभावित रूप से घातक: MAOI उपचार को रोकने के 2 सप्ताह के भीतर या उसके भीतर समवर्ती उपयोग।

संश्लेषण संदर्भ

मोंटसेराट अर्मेनगोल एस्पारो,पेरे डलमासेस बरजोआन,"रिजेट्रिप्टन तैयार करने की प्रक्रिया।" हम,पेटेंट US20050148778,07 जुलाई को जारी,[2005,]

वर्गीकरण

साम्राज्य	कार्बनिक यौगिक
सुपर वर्ग	Organoheterocyclic यौगिक
वर्ग	चरित्र,डेरिवेटिव
उप वर्ग	ट्रिप्टामाइन्स,डेरिवेटिव