ऑक्सीमेटाज़ोलिन

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विवरण

ऑक्सीमेटाज़ोलिन एक इमिडाज़ोल व्युत्पन्न और एक शक्तिशाली, प्रत्यक्ष-अभिनय अल्फा (α) -एड्रीनर्जिक एगोनिस्ट है जो α₁- और α₂-adrenoceptors दोनों के साथ समानता रखता है।[A215542] ऑक्सीमेटाज़ोलिन नैदानिक ​​​​प्रभावों की एक विस्तृत विविधता के साथ विभिन्न योगों में उपलब्ध है । वयस्कों में लगातार चेहरे की लालिमा का इलाज करने के लिए दवा के सामयिक सूत्रीकरण का उपयोग किया जाता है। [L15062] एक प्रभावी decongestant के रूप में, ऑक्सीमेटाज़ोलिन ओवर-द-काउंटर इंट्रानेसल स्प्रे में उपलब्ध है जो विभिन्न प्रकार की स्थितियों के कारण नाक और साइनस की भीड़ को राहत देने के लिए उपयोग किया जाता है, जैसे कि सामान्य सर्दी, हे फीवर और ऊपरी श्वसन एलर्जी। [A215587, L15092] दंत चिकित्सा में, ऑक्सीमेटाज़ोलिन और टेट्राकाइन संयोजन इंट्रानैसल स्प्रे (कोवानाज़) का उपयोग बच्चों और वयस्कों में दंत प्रक्रियाओं के दौरान क्षेत्रीय संज्ञाहरण के लिए किया जाता है। [L15057] जुलाई 2020 में, FDA ने अधिग्रहित ब्लेफेरोप्टोसिस, या ptosis वाले वयस्कों में ऑक्सीमेटाज़ोलिन (उपनीक) के एक ऑप्थेल्मिक फॉर्मूलेशन के उपयोग को मंजूरी दे दी, जिससे यह इस चिकित्सा स्थिति के लिए पहला FDA-अनुमोदित चिकित्सा उपचार बन गया। [L15042, L15067]

संकेत

ऑक्सीमेटाज़ोलिन वयस्कों में रोसैसिया से जुड़े लगातार चेहरे एरिथेमा के सामयिक उपचार के लिए संकेत दिया गया है। एल 15062 ओप्थाल्मिक ऑक्सीमेटाज़ोलिन वयस्कों में अधिग्रहित ब्लीफेरोप्टोसिस के इलाज के लिए संकेत दिया जाता है। एल 15067 जब टेट्राकाइनिन के साथ संयोजन में आंतरिक रूप से उपयोग किया जाता है, तो ऑक्सीमेटाज़ोलिन क्षेत्रीय संज्ञाहरण के लिए संकेत दिया जाता है। जब वयस्कों और 40 किलो या उससे अधिक वजन वाले बच्चों में दांत 4-13 और ए-जे पर एक पुनर्स्थापना प्रक्रिया का प्रदर्शन करते हैं। एल 15057 ऑक्सीमेटाज़ोलिन ओवर-द-काउंटर नाक उत्पादों में नाक decongestant के रूप में पाया जा सकता है। एल 150 9 2 ऑफ-लेबल के लिए ऑक्सीमेटाज़ोलिन का उपयोग नाक के इंटुबैषेण के दौरान और कान, नाक और गले की सर्जरी के दौरान वायुमार्ग के दृश्य को बेहतर बनाने और पोस्ट-ऑपरेटिव रक्तस्राव को कम करने के लिए किया गया है। A215542

उपापचय

इन विट्रो में, मोनो-ऑक्सीजनेटेड और डिहाइड्रोजनेटेड मेटाबोलाइट्स का उत्पादन करने के लिए मानव यकृत एंजाइमों द्वारा ऑक्सीमेटाज़ोलिन को न्यूनतम रूप से चयापचय किया गया था । ऑक्सीमेटाज़ोलिन की कुल खुराक का लगभग [95,9] प्रतिशत मानव जिगर के माइक्रोसोम के साथ 120 मिनट के ऊष्मायन के बाद अपरिवर्तित मूल यौगिक के रूप में बना रहा। [एल 15062, एल 15067] जब चूहे, खरगोश और मानव जिगर पोस्ट-माइटोकॉन्ड्रियल सतह पर तैरनेवाला अंश में ऊष्मायन किया गया। समरूप ऊतक (S9) अंशों से, ऑक्सीमेटाज़ोलिन खरगोश के जिगर S9 अंशों (~ 65 प्रतिशत) द्वारा चूहे (~ 20 प्रतिशत) या मानव (~ 10 प्रतिशत) यकृत S9 अंशों की तुलना में अधिक कुशलता से चयापचय किया गया था।सामान्य चिकित्सीय इंट्रानैसल खुराक (400 एनएम) से कम से कम 130 गुना अधिक सांद्रता (50 μM) पर, CYP2C19 को इंट्रानैसल प्रशासन के बाद ऑक्सीमेटाज़ोलिन के ऑक्सीकरण में शामिल होने का सुझाव दिया गया था, हालांकि, मनुष्यों में मेटाबोलाइट्स को पूरी तरह से विशेषता नहीं दी गई है। चूहे और खरगोश के जिगर S9 अंशों और माइक्रोसोम का उपयोग करके _इन विट्रो_ अध्ययनों के आधार पर तारीख और अनुमान लगाया जाता है। [A17771] UGT1A9 द्वारा उत्प्रेरित O-ग्लुकुरोनाइड मेटाबोलाइट की पहचान _इन विट्रो_ में की गई है। [A226535, L15057]

अवशोषण

ऑक्सीमेटाज़ोलिन जैसे इमिडाज़ोल डेरिवेटिव आसानी से म्यूकोसल झिल्ली में अवशोषित होते हैं, खासकर बच्चों में। [ए 215542] रोसैसिया से जुड़े एरिथेमा वाले वयस्क विषयों में, माध्य प्लस या माइनस मानक विचलन (एसडी) सी<उप>अधिकतम</उप> था [60] ,5] प्लस या माइनस [53,9] pg/mL और AUC 0 से 24 घंटे (AUC_0-24hr) के सामयिक प्रशासन के बाद 895 प्लस या माइनस798 pg x hr/mL था। पहली खुराक ऑक्सीमेटाज़ोलिन । 28 दिनों के लिए एक बार दैनिक सामयिक अनुप्रयोगों के बाद, औसत प्लस या माइनस एसडी सी<उप>अधिकतम</उप> [66,4] प्लस या माइनस [67,1] पीजी/एमएल और एयूसी<उप>0- 24hr 1050 प्लस या माइनस 992 pg x hr/mL था । 28 दिनों के लिए दो बार दैनिक आवेदनों के बाद, औसत प्लस या माइनस एसडी सी<उप>अधिकतम</उप> [68,8] प्लस या माइनस [61,1] पीजी/एमएल और एयूसी<उप>0-24 घंटे था 1530 प्लस या माइनस 922 pg x hr/mL था।[L15062] स्वस्थ वयस्क विषयों में ऑक्सीमेटाज़ोलिन के एकल-बूंद ओकुलर प्रशासन के बाद, माध्य प्लस या माइनस SD C_{अधिकतम} था [30 ,5] प्लस या माइनस [12,7] pg/mL और एकाग्रता-समय वक्र (AUC_inf) के तहत क्षेत्र 468 प्लस या माइनस 214 pg x hr/mL था । औसत टी<उप>अधिकतम</उप> 2 घंटे था, [0,5] से 12 घंटे तक। [एल 15067] वयस्क विषयों में टेट्राकाइन और ऑक्सीमेटाज़ोलिन युक्त [0,6] एमएल संयोजन उत्पाद के नाक प्रशासन के बाद, ऑक्सीमेटाज़ोलिन की अधिकतम सांद्रता लगभग 10 मिनट के भीतर पहुँच गई थी । औसत C_{अधिकतम</उप> [1,78] ng/mL था और AUC0-inf मान [4,24] ng x h/mL था, जिसका औसत Tmax था 5 मिनट। [एल 15057]}

वितरण की मात्रा

ऑक्सीमेटाज़ोलिन के वितरण की मात्रा पर सीमित जानकारी है।

कार्रवाई की प्रणाली

ऑक्सीमेटाज़ोलिन α₁- और α₂-adrenoceptors से बंधता है, जो Gq-प्रोटीन-युग्मित रिसेप्टर्स हैं जो लिगैंड सक्रियण के जवाब में इंट्रासेल्युलर कैल्शियम के स्तर को बढ़ाकर संवहनी चिकनी मांसपेशियों के संकुचन को बढ़ावा देते हैं। [L30438] Rosacea एक ऐसी स्थिति है जो क्षणिक और लगातार चेहरे की एरिथेमा द्वारा विशेषता है । α_1A-adrenoceptors को उत्तेजित करके और वाहिकासंकीर्णन के कारण, ऑक्सीमेटाज़ोलिन एरिथेमा के लक्षणों को कम करने के लिए माना जाता है। [A226570] ब्लेफेरोप्टोसिस में, यह अनुमान लगाया जाता है कि ऑक्सीमेटाज़ोलिन मुलर पेशी पर α-adrenergic रिसेप्टर्स को उत्तेजित करके काम करता है। ऊपरी पलक को ऊपर उठाता है, जिससे मांसपेशियों में संकुचन होता है। [A226575] ऑक्सीमेटाज़ोलिन का उपयोग दंत चिकित्सा में स्थानीय संज्ञाहरण के लिए टेट्राकाइन के साथ संयोजन में किया जाता है।इस तरह के संयोजन का उपयोग लाभकारी प्रभाव जोड़ता है: वैसोकॉन्स्ट्रिक्टर स्थानीय संवेदनाहारी एजेंट की वासोडिलेटरी क्रिया का प्रतिकार करता है, जिससे फैली हुई धमनियों को संकुचित करता है और आवेदन क्षेत्र में रक्त के प्रवाह को कम करता है। [ए 215572, एल 15057] ऑक्सीमेटाज़ोलिन प्रतिरोध और समाई दोनों में, श्वसन माइक्रोवैस्कुलचर को वासोकोनस्ट्रिक्ट करके नाक की भीड़ से राहत देता है। मानव नाक म्यूकोसा पर रक्त वाहिकाओं, जिससे नाक के म्यूकोसल रक्त प्रवाह, एडिमा और वायु प्रवाह प्रतिरोध में कमी आई है। [ए 215592, एल 30438]

विशेष सावधानियाँ

गंभीर रोगी,अनियंत्रित या अस्थिर सीवी रोग,एनजाइना,अनियंत्रित हाइपो- या उच्च रक्तचाप,ऑर्थोस्टैटिक हाइपोटेंशन,मस्तिष्क या कोरोनरी अपर्याप्तता,थ्रोम्बोएंगाइटिस ओब्लिटरन्स,Raynaud की घटना,त्वग्काठिन्य,स्जोग्रेन सिंड्रोम,मधुमेह,गलग्रंथि की बीमारी,जैसे,अतिगलग्रंथिता,,पोरफाइरिया,प्रोस्टेटिक हाइपरप्लासिया या मूत्र रुकावट,रोड़ा संवहनी रोग,कोण-बंद मोतियाबिंद,सामयिक,,बच्चे,गर्भावस्था,दुद्ध निकालना।

विपरीत संकेत

नाक का,तीव्र कोरोनरी रोग,हृदय संबंधी अस्थमा,कोण-बंद मोतियाबिंद,सूखी नासिकाशोथ,नथुने या नाक के म्यूकोसा के आसपास की त्वचा की सूजन या घाव,फीयोक्रोमोसाइटोमा,ड्यूरा मेटर को उजागर करने वाली ट्रांस-स्फेनोइडल हाइपोफिसेक्टॉमी या नाक की सर्जरी,सहवर्ती उपयोग या MAOI के साथ उपचार रोकने के 2 सप्ताह के भीतर।

अधिक मात्रा के दुष्प्रभाव

नाक: लक्षण: मायड्रायसिस, मतली, बुखार, सायनोसिस, टैचीकार्डिया, डिस्पेनिया, फेफड़े की एडिमा, मानसिक गड़बड़ी, हृदय अतालता, उच्च रक्तचाप, हृदय की गिरफ्तारी, और बाधित सीएनएस कार्य (जैसे । उनींदापन, शरीर के तापमान में कमी, मंदनाड़ी, सदमे की तरह हाइपोटेंशन, एपनिया, चेतना की हानि) । प्रबंधन: रोगसूचक और सहायक उपचार । बढ़े हुए रक्तचाप को कम करने के लिए फेंटोलामाइन का प्रबंध कर सकते हैं । गंभीर मामलों में कृत्रिम वेंटिलेशन और इंटुबैषेण की आवश्यकता हो सकती है।

विषाक्तता

चूहों में, मौखिक LD₅₀ 680 ug/kg और उपचर्म LD₅₀ 1630 ug/kg होता है।चूहों में, मौखिक LD₅₀ 4700 ug/kg है, इंट्रापेरिटोनियल LD₅₀ 48 mg/kg है, और उपचर्म LD₅₀ है 34 मिलीग्राम/किग्रा। [एल 15077] मामले की रिपोर्ट में बच्चों और वयस्कों दोनों में अनपेक्षित ओवरडोज़ का दस्तावेजीकरण किया गया है: अधिक मात्रा के कारण चक्कर आना, सीने में दर्द, सिरदर्द, रोधगलन, स्ट्रोक, दृश्य गड़बड़ी, अतालता, उच्च रक्तचाप, या हाइपोटेंशन हुआ है। [एल 15057] दुर्घटनावश बच्चों में ऑक्सीमेटाज़ोलिन सहित इमिडाज़ोलिन डेरिवेटिव के सामयिक समाधानों के अंतर्ग्रहण के परिणामस्वरूप अस्पताल में भर्ती होने की गंभीर प्रतिकूल घटनाएं हुई हैं, जैसे कि मतली, उल्टी, सुस्ती, क्षिप्रहृदयता, श्वसन में कमी, ब्रैडीकार्डिया, हाइपोटेंशन, उच्च रक्तचाप, बेहोश करने की क्रिया, उनींदापन, मायड्रायसिस, स्तूप, हाइपोथर्मिया , लार और कोमा। [एल 15062, एल 15067] संभावित पलटाव नाक की भीड़, नाक के श्लेष्म की जलन, और प्रतिकूल प्रणालीगत प्रभाव (विशेषकर बच्चों में), गंभीर हृदय संबंधी प्रतिकूल घटनाओं सहित, अधिक मात्रा के साथ-साथ लंबे समय तक या बहुत मुक्त होने की सूचना दी गई है। ऑक्सीमेटाज़ोलिन का क्वांट इंट्रानैसल उपयोग। [एल 15057] ओवरडोज़ को नज़दीकी निगरानी, ​​सहायक देखभाल और रोगसूचक उपचार के साथ प्रतिक्रिया दी जानी चाहिए। [एल 15057, एल 15062, एल 15067]

दवाओं का पारस्परिक प्रभाव

TCAs, भूख सप्रेसेंट्स, एम्फ़ैटेमिन जैसे साइकोस्टिमुलेंट्स के साथ अतालता और उच्च रक्तचाप का खतरा बढ़ जाता है । β-ब्लॉकर्स और अन्य एंटीहाइपरटेन्सिव एजेंटों (जैसे ) के प्रभावों का विरोध कर सकते हैं । मेथिल्डोपा, बेथानिडाइन, डेब्रीसोक्विन, गुआनेथिडाइन) । एर्गोट एल्कलॉइड के साथ एर्गोटिज्म का खतरा बढ़ जाता है (उदाहरण के लिए) । एर्गोटामाइन, मेथाइसेरगाइड) । एंटीपार्किन्सोनियन एजेंटों के साथ एडिटिव सीवी विषाक्तता का कारण हो सकता है (उदा । ब्रोमोक्रिप्टाइन) । कार्डियक ग्लाइकोसाइड्स के साथ डिस्रिथमिया का बढ़ता जोखिम। संभावित रूप से घातक: एमएओआई के साथ संयोग से दिए जाने पर महत्वपूर्ण उच्च रक्तचाप प्रभाव पड़ सकता है।

वर्गीकरण

साम्राज्य	कार्बनिक यौगिक
सुपर वर्ग	बेंजीनोइड्स
वर्ग	बेंजीन,प्रतिस्थापित डेरिवेटिव
उप वर्ग	जाइलिन्स