Misoprostol

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विवरण

मिसोप्रोस्टोल एक प्रोस्टाग्लैंडीन एनालॉग है जिसका उपयोग एनएसएआईडी से संबंधित अल्सर के जोखिम को कम करने, गर्भपात का प्रबंधन करने, प्रसवोत्तर रक्तस्राव को रोकने और पहली तिमाही के गर्भपात के लिए भी किया जाता है। [एल 7616, एल 7619, ए 181589, ए 181583, ए 181697] पेट में प्रोस्टाग्लैंडीन रिसेप्टर्स की उत्तेजना कम हो जाती है। गैस्ट्रिक एसिड स्राव, गर्भाशय और गर्भाशय ग्रीवा में इन रिसेप्टर्स को उत्तेजित करते हुए संकुचन की ताकत और आवृत्ति को बढ़ा सकता है और गर्भाशय ग्रीवा के स्वर को कम कर सकता है। [ए 181586] मिसोप्रोस्टोल को 27 दिसंबर [1988,] [एल 7616] को एफडीए की मंजूरी दी गई थी।

संकेत

मिसोप्रोस्टोल को एनएसएआईडी प्रेरित गैस्ट्रिक अल्सर के जोखिम को कम करने के लिए एक टैबलेट के रूप में इंगित किया जाता है, लेकिन उच्च जोखिम वाले रोगियों में ग्रहणी संबंधी अल्सर नहीं। एल 7616 मिसोप्रोस्टोल को डाइक्लोफेनाक के साथ संयोजन में ऑस्टियोआर्थराइटिस या रुमेटीइड गठिया के उच्च जोखिम वाले रोगियों में उपचार के लिए तैयार किया जाता है। गैस्ट्रिक अल्सर विकसित करना। L7619 मिसोप्रोस्टोल का उपयोग गर्भपात के प्रबंधन, प्रसवोत्तर रक्तस्राव की रोकथाम के लिए किया जाता है, और पहली तिमाही के गर्भपात के लिए अन्य देशों में अकेले या मिफेप्रिस्टोन के संयोजन में भी इसका उपयोग किया जाता है। A181589, A181583, A181697

उपापचय

मिसोप्रोस्टोल को उसके सक्रिय मेटाबोलाइट, मिसोप्रोस्टोल एसिड, जिसे एससी- [30695,] [ए181574] के रूप में भी जाना जाता है, से डी-एस्ट्रिफ़ाइड किया जाता है। sub> (PGF₁) SC-41411 का एनालॉग, और एक ω-16-कार्बोक्जिलिक एसिड डेरिवेटिव।[A181574] हालांकि, इनमें से अधिकांश मेटाबोलाइट्स का साहित्य में अच्छी तरह से वर्णन नहीं किया गया है।[A181574]

अवशोषण

मिसोप्रोस्टोल की 800 माइक्रोग्राम मौखिक खुराक के लिए, एयूसी [2,0192] प्लस या माइनस [0,8032] एच\*एनजी/एमएल था, सी<सब>अधिकतम</उप> [2,6830]प्लस या माइनस था [1,2161]एनजी/एमएल, और एक टी<उप>अधिकतम</उप> [0,345] प्लस या माइनस [0,186] एच। मिसोप्रोस्टोल की 800 माइक्रोग्राम सबलिंगुअल खुराक के लिए, एयूसी [3,2094] था। प्लस या माइनस[1,0417]h\*ng/mL, C_{अधिकतम} था [2,4391]प्लस या माइनस[1,1567]ng/mL, और a t_{max< /उप> [0,712] प्लस या माइनस [0,415] एच। मिसोप्रोस्टोल की 800 माइक्रोग्राम बुक्कल खुराक के लिए, एयूसी [2,0726] प्लस या माइनस [0,3578] एच\*एनजी/एमएल था, Cअधिकतम</उप> [1,3611]प्लस या माइनस[0,3436]एनजी/एमएल, और [1,308] प्लस या माइनस [0,624] घंटे का टी<उप>अधिकतम</उप> था।[ ए181592]}

वितरण की मात्रा

मिसोप्रोस्टोल के वितरण की मात्रा के बारे में डेटा दुर्लभ है,मिसोप्रोस्टोल के सक्रिय मेटाबोलाइट के वितरण की स्पष्ट मात्रा सामान्य गुर्दे समारोह वाले विषयों में थी [13,6] प्लस या माइनस [8,0] एल / किग्रा,हल्के गुर्दे की हानि के साथ [17,3] प्लस या माइनस [23,0] एल/किग्रा . था,मध्यम गुर्दे की हानि के साथ [14,3] प्लस या माइनस [6,8] एल/किग्रा . था,,अंतिम चरण के साथ गुर्दे की बीमारी [110] प्लस या माइनस [9,6] एल/किग्रा थी। [ए 181610]

कार्रवाई की प्रणाली

मिसोप्रोस्टोल एक सिंथेटिक प्रोस्टाग्लैंडीन ई1 एनालॉग है जो गैस्ट्रिक एसिड स्राव को कम करने के लिए पेट में पार्श्विका कोशिकाओं पर प्रोस्टाग्लैंडीन ई1 रिसेप्टर्स को उत्तेजित करता है। ए181586] मिसोप्रोस्टोल गर्भाशय की परत में चिकनी पेशी कोशिकाओं को बांधता है ताकि संकुचन की शक्ति और आवृत्ति में वृद्धि हो और साथ ही साथ कोलेजन को नीचा दिखाया जा सके और ग्रीवा स्वर को कम किया जा सके। [ए 181586]

विशेष सावधानियाँ

जिन रोगियों में दस्त होने की संभावना होती है,जैसे,पेट दर्द रोग,,सीवी रोग,रोग बताता है जहां हाइपोटेंशन गंभीर जटिलताओं को दूर कर सकता है,जैसे,रक्त धमनी का रोग,कोरोनरी धमनी रोग या एचटीएन सहित गंभीर परिधीय संवहनी रोग,,जिन रोगियों में निर्जलीकरण खतरनाक होगा,गुर्दे की दुर्बलता,दुद्ध निकालना,निगरानी पैरामीटर चिकित्सा से पहले प्रजनन क्षमता वाली महिलाओं में गर्भावस्था परीक्षण आयोजित करें,गर्भाशय गतिविधि की निगरानी करें,श्रम प्रेरण के लिए उपयोग किए जाने पर भ्रूण की स्थिति।

विपरीत संकेत

गर्भावस्था,जिनमें अल्ट्रासाउंड या जैविक परीक्षणों द्वारा पुष्टि नहीं की गई है,अस्थानिक गर्भावस्था,मिफेप्रिस्टोन के लिए मतभेद,एमेनोरिया के 49 दिनों से अधिक की गर्भावस्था,जब श्रम शुरू हो गया है,प्रेरण या गर्भाशय के निशान से पहले भ्रूण के समझौता का संदेह या सबूत,गर्भाशय की असामान्यता,24 सप्ताह के गर्भ के बाद प्लेसेंटा प्रिविया या अस्पष्टीकृत योनि से रक्तस्राव,भ्रूण की दुर्दशा,chorioamnionitis के लक्षण/लक्षण,जब तक पूर्व उपचार स्थापित नहीं किया गया हो,,36 सप्ताह के गर्भ से पहले,ऑक्सीटॉक्सिक दवाओं या अन्य श्रम प्रेरण एजेंटों का समवर्ती उपयोग।

अधिक मात्रा के दुष्प्रभाव

लक्षण: आक्षेप, बेहोशी, कंपकंपी, डिस्पेनिया, दस्त, पेट में दर्द, बुखार, धड़कन, हाइपोटेंशन, मंदनाड़ी । प्रबंधन: सहायक उपचार।

विपरीत प्रतिक्रियाएं

दस्त,अपच,पेट फूलना,पेट में दर्द,जी मिचलाना,उल्टी करना,चकत्ते,चक्कर आना,सरदर्द,गर्भाशय की सिकुड़न में वृद्धि,योनि से असामान्य रक्तस्राव,कभी-कभार,हाइपोटेंशन

 संभावित रूप से घातक: 'जहरीला झटका',संक्रमण के बाद सेप्टिक शॉक।

विषाक्तता

चूहों में ओरल LD₅₀ 81mg/kg है और चूहों में 27mg/kg है।[L7613] चूहों में इंट्रापेरिटोनियल LD₅₀ 40mg/kg है और चूहों में 70mg है। / किग्रा। [एल 7613] अधिक मात्रा का अनुभव करने वाले मरीज़ बेहोशी, कंपकंपी, आक्षेप, सांस की तकलीफ, पेट में दर्द, दस्त, बुखार, धड़कन, हाइपोटेंशन और ब्रैडीकार्डिया के साथ उपस्थित हो सकते हैं। [ए 181706, एल 7616, एल 7619] हेमोडायलिसिस में उपयोगी होने की उम्मीद नहीं है। मिसोप्रोस्टोल ओवरडोज़ का उपचार [एल 7616] लेकिन मौखिक सक्रिय चारकोल अवशोषण को कम करने में मदद कर सकता है। [एल 7619] अधिक मात्रा की स्थिति में, सहायक चिकित्सा के साथ लक्षणों का इलाज करें। [एल 7616] इसमें योनि या मुख गुहा से अघुलनशील गोलियों को निकालना शामिल हो सकता है, मौजूद लक्षणों के आधार पर अंतःशिरा द्रव प्रतिस्थापन, एसिटामिनोफेन, डायजेपाम, हेलोपरिडोल या इंट्रामस्क्युलर डाइक्लोफेनाक। [A181706]

भोजन के साथ प्रतिक्रिया

'भोजन के साथ ले लो । भोजन दस्त की घटनाओं को कम करता है।'

दवाओं का पारस्परिक प्रभाव

एमजी युक्त एंटासिड मिसोप्रोस्टोल-प्रेरित दस्त को बढ़ा सकता है। संभावित रूप से घातक: ऑक्सीटॉक्सिक दवाओं या अन्य श्रम प्रेरण एजेंटों के साथ गर्भाशय के प्रभाव में वृद्धि।

संश्लेषण संदर्भ

सालेह अहमदी,राज महाजन,"योनि की गोलियां जिसमें मिसोप्रोस्टोल शामिल हैं",बनाने के तरीके,उसी का उपयोग करते हुए।" यू.एस,पेटेंट US20070071814,29 मार्च को जारी,[2007,]

वर्गीकरण

साम्राज्य	कार्बनिक यौगिक
सुपर वर्ग	लिपिड,लिपिड जैसे अणु
वर्ग	फैटी एसाइल्स
उप वर्ग	eicosanoids