Cyclobenzaprine

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विवरण

साइक्लोबेनज़ाप्राइन, एक केंद्रीय-अभिनय मांसपेशियों को आराम देने वाला, पहली बार 1961 में संश्लेषित किया गया था [A185039] और यह [1977,] [A184982] से मानव उपयोग के लिए उपलब्ध है। [Amitriptyline] से केवल एक डबल बॉन्ड द्वारा। [A185039, A184982] इसकी मंजूरी के बाद से, यह मस्कुलोस्केलेटल चोट के लिए माध्यमिक तीव्र कंकाल की मांसपेशियों की ऐंठन के लिए एक सहायक, अल्पकालिक उपचार के रूप में अपेक्षाकृत लोकप्रिय रहा है।

संकेत

तीव्र, दर्दनाक मस्कुलोस्केलेटल स्थितियों से जुड़ी मांसपेशियों की ऐंठन से राहत के लिए, साइक्लोबेनज़ाप्राइन को आराम और भौतिक चिकित्सा के साथ एक अल्पकालिक (2-3 सप्ताह) सहायक चिकित्सा के रूप में इंगित किया जाता है।यह सेरेब्रल या रीढ़ की हड्डी की बीमारी, या सेरेब्रल पाल्सी वाले बच्चों में स्पास्टिकिटी से उत्पन्न होने वाले स्पास्टिसिटी के उपचार में प्रभावी नहीं पाया गया है। L8408, L8411 फाइब्रोमायल्गिया के रोगियों में दर्द और नींद की गड़बड़ी को कम करने के लिए कभी-कभी साइक्लोबेनज़ाप्राइन का उपयोग ऑफ-लेबल भी किया जाता है। ए 184946

उपापचय

साइक्लोबेनज़ाप्राइन को ऑक्सीडेटिव और कंजुगेटिव दोनों रास्तों के माध्यम से लीवर में बड़े पैमाने पर मेटाबोलाइज़ किया जाता है। [L8408, A184940, A184982] ऑक्सीडेटिव मेटाबॉलिज्म, मुख्य रूप से N-डीमेथिलेशन, मुख्य रूप से CYP3A4 और CYP1A2 (CYP2D6 के साथ कुछ हद तक निहित) द्वारा उत्प्रेरित होता है और इसके लिए जिम्मेदार होता है प्रमुख मेटाबोलाइट डेस्मिथाइलसाइक्लोबेनज़ाप्राइन [L8408, A14914, A184982] । साइक्लोबेनज़ाप्राइन भी यूजीटी1ए4 और यूजीटी2बी10 द्वारा उत्प्रेरित लीवर में एन-ग्लुकुरोनिडेशन से गुजरता है, और इसे एंटरोहेपेटिक सर्कुलेशन से गुजरना दिखाया गया है। [एल 8408, ए184940, ए184982]

अवशोषण

साइक्लोबेनज़ाप्राइन की मौखिक जैव उपलब्धता [0,33] और [0,55] के बीच होने का अनुमान लगाया गया है।[A184940,A185039,L8408] C_{अधिकतम} 5-35 एनजी/एमएल के बीच है और इसे हासिल किया गया 4 घंटे के बाद (टी<उप>अधिकतम</उप>)। [एल 8408, ए184982] एक 8 घंटे की खुराक के अंतराल में एयूसी लगभग 177 एनजी.एचआर/एमएल होने की सूचना मिली थी। [एल 8408]

वितरण की मात्रा

साइक्लोबेनज़ाप्राइन के वितरण की मात्रा लगभग 146 एल है। [ए 185039] साइक्लोबेनज़ाप्राइन के साथ देखे गए अपेक्षाकृत लंबे आधे जीवन के बावजूद उच्च प्लाज्मा निकासी का संयोजन व्यापक ऊतक वितरण का सूचक है। [ए 185054, ए 184940]

कार्रवाई की प्रणाली

साइक्लोबेनज़ाप्राइन की क्रिया का सटीक तंत्र मनुष्यों में पूरी तरह से स्पष्ट नहीं किया गया है, और इसके तंत्र के बारे में उपलब्ध अधिकांश जानकारी प्रारंभिक पशु अध्ययनों से पता चला है।कुछ सबूत हैं कि साइक्लोबेनज़ाप्राइन सुप्रास्पाइनल स्तर पर अपना प्रभाव डालती है, विशेष रूप से ब्रेनस्टेम के लोकस कोएर्यूलस के भीतर, न्यूरोमस्कुलर जंक्शनों पर या सीधे कंकाल की मांसलता पर कम-से-कोई कार्रवाई नहीं होती है [L8411, A184982] । माना जाता है कि ब्रेनस्टेम पर कार्रवाई के परिणामस्वरूप अपवाही अल्फा और गामा मोटर न्यूरॉन्स की गतिविधि कम हो जाती है, संभवतः कोएर्यूलस-स्पाइनल या रेटिकुलोस्पाइनल पाथवे के निषेध द्वारा मध्यस्थता की जाती है, और अंततः रीढ़ की हड्डी की आंतरिक गतिविधि को दबा दिया जाता है। [A184982] हाल ही में यह सुझाव दिया गया है कि निषेध 5-HT2 रिसेप्टर्स पर कार्रवाई के माध्यम से रीढ़ की हड्डी में अवरोही सेरोटोनर्जिक मार्ग साइक्लोबेनज़ाप्राइन के देखे गए प्रभावों में योगदान कर सकते हैं। [A5896, A184982, A4862]

विशेष सावधानियाँ

हृदय रोग,मिर्गी का इतिहास,यकृत हानि,अतिगलग्रंथिता,फीयोक्रोमोसाइटोमा,उन्माद का इतिहास,मनोविकार,निकट कोण मोतियाबिंद,मूत्र प्रतिधारण का इतिहास,समवर्ती इलेक्ट्रोकोनवल्सी थेरेपी,मधुमेह,गर्भावस्था,दुद्ध निकालना,बुज़ुर्ग,बच्चा,पोरफाइरिया के रोगियों में उपयोग के लिए असुरक्षित,अचानक वापसी से बचें,उनींदापन कारण हो सकता है,मशीनरी न चलाएं या न चलाएं,2-3 सप्ताह से अधिक के उपचार की अनुशंसा नहीं की जाती है।

विपरीत संकेत

हाल का एमआई,अतालता,जिगर की गंभीर बीमारी।

अधिक मात्रा के दुष्प्रभाव

उनींदापन, क्षिप्रहृदयता, कंपकंपी, आंदोलन, कोमा, गतिभंग, उच्च रक्तचाप, गंदी बोली, भ्रम, चक्कर आना, मतली, उल्टी, और मतिभ्रम, हृदय गति रुकना, सीने में दर्द, हृदय संबंधी अतालता, इलेक्ट्रोकार्डियोग्राम में परिवर्तन, विशेष रूप से क्यूआरएस अक्ष या चौड़ाई में, गंभीर हाइपोटेंशन, दौरे, और न्यूरोलेप्टिक मैलिग्नेंट सिंड्रोम । सक्रिय चारकोल के बाद उत्सर्जन या गैस्ट्रिक पानी से धोना । उपचार ईसीजी की निगरानी के साथ रोगसूचक और सहायक है और सीएनएस या श्वसन अवसाद, हाइपोटेंशन, हृदय संबंधी अतालता और / या चालन ब्लॉकों और दौरे के संकेतों का अवलोकन करना है।अतालता और/या क्यूआरएस चौड़ीकरण वाले रोगियों के लिए, पीएच को [7,45] से [7,55] तक सही करने के लिए IV सोडियम बाइकार्बोनेट और हाइपरवेंटिलेशन का उपयोग करें।सोडियम बाइकार्बोनेट थेरेपी / हाइपरवेंटिलेशन के प्रति अनुत्तरदायी डिस्रिथमिया लिडोकेन, ब्रेटिलियम या फ़िनाइटोइन का जवाब दे सकता है लेकिन टाइप 1 ए और 1 सी एंटीरियथमिक्स आमतौर पर contraindicated हैं । बरामदगी को बेंजोडायजेपाइन से नियंत्रित किया जा सकता है या, यदि अप्रभावी हो, तो अन्य एंटीकॉन्वेलेंट्स (जैसे । फेनोबार्बिटल, फ़िनाइटोइन) का उपयोग किया जा सकता है । प्लाज्मा दवा के स्तर की निगरानी से रोगी के प्रबंधन का मार्गदर्शन नहीं होना चाहिए और दवा के कम प्लाज्मा सांद्रता के कारण डायलिसिस का कोई महत्व नहीं है।उपचार की नवीनतम जानकारी के लिए स्थानीय जहर केंद्र से परामर्श करें।

विषाक्तता

चूहों और चूहों में मौखिक एलडी<उप>50</उप> साइक्लोबेनज़ाप्राइन क्रमशः 338 मिलीग्राम/किलोग्राम और 425 मिलीग्राम/किलोग्राम है । अंतर्ग्रहण के बाद ओवरडोज के लक्षण तेजी से विकसित हो सकते हैं और आमतौर पर महत्वपूर्ण उनींदापन और क्षिप्रहृदयता शामिल हैं, जिसमें कंपकंपी, आंदोलन, गतिभंग, जीआई परेशान, और अन्य सीएनएस प्रभाव जैसे भ्रम और मतिभ्रम सहित कम सामान्य अभिव्यक्तियाँ हैं।संभावित रूप से महत्वपूर्ण अभिव्यक्तियों में, हालांकि दुर्लभ, कार्डियक अरेस्ट या डिसरिथमिया, गंभीर हाइपोटेंशन, दौरे, और न्यूरोलेप्टिक मैलिग्नेंट सिंड्रोम शामिल हैं। [L8408, L8411] चूंकि साइक्लोबेनज़ाप्राइन ओवरडोज़ का प्रबंधन जटिल और हमेशा-बदलने वाला है, यह अनुशंसा की जाती है कि एक ज़हर नियंत्रण केंद्र होना चाहिए। इलाज से पहले सलाह ली । विशिष्ट प्रबंधन में गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल परिशोधन, करीबी हृदय निगरानी, ​​और सीएनएस या श्वसन अवसाद के संकेतों की निगरानी शामिल है । चूंकि साइक्लोबेनज़ाप्राइन प्लाज्मा में अपेक्षाकृत कम सांद्रता में मौजूद होता है, दवा प्लाज्मा स्तर की निगरानी प्रबंधन को निर्देशित नहीं करना चाहिए और डायलिसिस का कोई मूल्य नहीं है। [एल 8408, एल8411]

भोजन के साथ प्रतिक्रिया

'शराब से बचें । साइक्लोबेनज़ाप्राइन एक केंद्रीय तंत्रिका तंत्र अवसाद है जिसे अल्कोहल के सह-प्रशासन द्वारा प्रबल किया जा सकता है।'

दवाओं का पारस्परिक प्रभाव

सिमेटिडाइन, डिल्टियाज़ेम, डिसल्फिरम, मिथाइलफेनिडेट, रटनवीर और वेरापामिल के उपयोग से प्लाज्मा सांद्रता को बढ़ाया जा सकता है । एड्रेनालाईन, अमियोडेरोन, सामान्य एनेस्थेटिक्स, एसएसआरआई, एंटीहिस्टामाइन, एंटीम्यूसरिनिक्स, एंटीसाइकोटिक्स, चिंताजनक और हिप्नोटिक्स, क्लोज़ापाइन, डिसोपाइरामाइड, मूत्रवर्धक, फ्लीकेनाइड, एमओओआई, मोक्लोबेमाइड, मोक्सीफ्लोक्सासिन, प्रोएनोफिलामाइड द्वारा साइड-इफेक्ट्स में वृद्धि हुई है। , प्रोपेफेनोन, क्विनिडाइन, सेलेजिलिन, सिबुट्रामाइन, सोटालोल, टेरफेनडाइन, थियोरिडाज़िन और ट्रामाडोल । एड्रीनर्जिक न्यूरॉन ब्लॉकर्स, क्लोनिडीन, बार्बिटुरेट्स, नाइट्रेट्स और प्राइमिडोन के प्रभाव कम हो जाते हैं, जबकि बैक्लोफेन, ओपिओइड एनाल्जेसिक और थायरॉयड हार्मोन के प्रभाव को साइक्लोबेनज़ाप्राइन के सहवर्ती उपयोग से बढ़ाया जाता है।कार्बामाज़ेपिन और रिफैम्पिसिन साइक्लोबेनज़ाप्राइन के चयापचय को बढ़ा सकते हैं । एस्ट्रोजेन द्वारा प्रभाव का विरोध किया जा सकता है । ब्रिमोनिडाइन, एंटाकैपोन, आर्टीमेडर के साथ ल्यूमफैंट्रिन, या सिबुट्रामाइन के उपयोग से बचें । सीएनएस प्रभाव अन्य सीएनएस अवसादों द्वारा बढ़ाया जा सकता है।

संश्लेषण संदर्भ

विलन,एफ.जे.,हम,पेटेंट 3,409,640,नवंबर 5,1968,शेरिंग कॉर्पोरेशन को सौंपा।

वर्गीकरण

साम्राज्य	कार्बनिक यौगिक
सुपर वर्ग	बेंजीनोइड्स
वर्ग	डिबेंजोसाइक्लोहेप्टेन्स
उप वर्ग