Granisetron

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विवरण

एक सेरोटोनिन रिसेप्टर (5HT-3 चयनात्मक) प्रतिपक्षी जिसका उपयोग कैंसर कीमोथेरेपी रोगियों के लिए एक एंटीमैटिक और एंटीनोसेंट के रूप में किया गया है।

संकेत

एमेटोजेनिक कैंसर थेरेपी (उच्च खुराक सिस्प्लैटिन सहित), पोस्टऑपरेशन, और विकिरण (कुल शरीर विकिरण और दैनिक आंशिक पेट विकिरण सहित) के प्रारंभिक और दोहराने वाले पाठ्यक्रमों से जुड़े मतली और उल्टी की रोकथाम के लिए।

उपापचय

मुख्य रूप से यकृत, एन-डीमेथिलेशन और एरोमैटिक रिंग ऑक्सीकरण से गुजरता है जिसके बाद संयुग्मन होता है । पशु अध्ययनों से पता चलता है कि कुछ मेटाबोलाइट्स में 5-एचटी 3 रिसेप्टर विरोधी गतिविधि हो सकती है।

अवशोषण

का अवशोषण तेजी से और पूर्ण है, हालांकि पहले पास चयापचय के परिणामस्वरूप मौखिक जैव उपलब्धता लगभग 60 प्रतिशत तक कम हो जाती है।

कार्रवाई की प्रणाली

granisetron 5-HT₃ रिसेप्टर्स का एक शक्तिशाली, चयनात्मक विरोधी है । दवा की एंटीमैटिक गतिविधि केंद्रीय (मेडुलरी केमोरिसेप्टर ज़ोन) और परिधीय (जीआई ट्रैक्ट) दोनों में मौजूद 5-HT3 रिसेप्टर्स के निषेध के माध्यम से लाई जाती है।बदले में 5-HT3 रिसेप्टर्स का यह निषेध उल्टी केंद्र के आंत संबंधी अभिवाही उत्तेजना को रोकता है, संभवतः परोक्ष रूप से क्षेत्र पोस्टरेमा के स्तर पर, साथ ही क्षेत्र पोस्टरेमा और केमोरिसेप्टर ट्रिगर ज़ोन के भीतर सेरोटोनिन गतिविधि के प्रत्यक्ष निषेध के माध्यम से।

विशेष सावधानियाँ

हृदय संबंधी सह-रुग्णता वाले रोगी,कार्डियोटॉक्सिक कीमोथेरेपी और/या सहवर्ती इलेक्ट्रोलाइट असामान्यताओं के साथ,प्रगतिशील इलियस और/या गैस्ट्रिक दूरी को मुखौटा बना सकता है,चाइल्डनो,गर्भावस्था,दुद्ध निकालना,रोगी परामर्श गर्मी के लंबे समय तक संपर्क से बचें,ट्रांस्देर्मल पैच,,

 मॉनिटरिंग पैरामीटर्स:  सबस्यूट आंतों में रुकावट के संकेतों के लिए मॉनिटर करें,ेक्ग,नैदानिक ​​​​असामान्यताएं।

अधिक मात्रा के दुष्प्रभाव

लक्षण: हल्का सिरदर्द । प्रबंधन: रोगसूचक उपचार।

विषाक्तता

एलडी<उप>50</उप>&gt,2000 मिलीग्राम/किग्रा (चूहा, मौखिक)

भोजन के साथ प्रतिक्रिया

'भोजन के साथ या भोजन के बिना लें । अवशोषण भोजन से अप्रभावित रहता है।'

दवाओं का पारस्परिक प्रभाव

फेनोबार्बिटल के साथ प्रेरित चयापचय । अन्य सेरोटोनर्जिक एजेंटों जैसे सेरोटोनिन सिंड्रोम का जोखिम । एसएसआरआई, और सेरोटोनिन और नोरेपीनेफ्राइन रीपटेक इनहिबिटर (एसएनआरआई) । CYP एंजाइम इंड्यूसर या इनहिबिटर के साथ परिवर्तित निकासी । क्यूटी अंतराल को लम्बा करने के लिए जानी जाने वाली दवाओं के साथ सहवर्ती उपयोग के परिणाम नैदानिक ​​​​परिणाम हो सकते हैं।

संश्लेषण संदर्भ

नील वार्ड,डेविड एलन जोन्स,विक्टर विटोल्ड जैसविक्ज़,"ग्रेनिसेट्रॉन तैयार करने की प्रक्रिया।" हम,पेटेंट US6268498,अप्रैल जारी,[1986,]

वर्गीकरण

साम्राज्य	कार्बनिक यौगिक
सुपर वर्ग	Organoheterocyclic यौगिक
वर्ग	बेंज़ोपाइराज़ोलियोस
उप वर्ग	इंडाज़ोल्स