Diflunisal

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विवरण

diflunisal, एक सैलिसिलेट व्युत्पन्न, एक गैर-स्टेरायडल विरोधी भड़काऊ एजेंट (NSIA) है जिसमें अन्य प्रोटोटाइप NSAIA के समान औषधीय क्रियाएं होती हैं । diflunisal में विरोधी भड़काऊ, एनाल्जेसिक और ज्वरनाशक गतिविधि होती है । यद्यपि इसकी क्रिया का तंत्र स्पष्ट रूप से स्थापित नहीं किया गया है, इसकी अधिकांश क्रियाएं एराकिडोनिक एसिड मार्ग के माध्यम से प्रोस्टाग्लैंडीन संश्लेषण के निषेध से जुड़ी हुई प्रतीत होती हैं।diflunisal का उपयोग सूजन के साथ दर्द को दूर करने और रुमेटीइड गठिया और पुराने ऑस्टियोआर्थराइटिस के रोगसूचक उपचार में किया जाता है।

संकेत

सूजन के साथ हल्के से मध्यम दर्द के रोगसूचक उपचार के लिए (उदा । मस्कुलोस्केलेटल ट्रॉमा, पोस्ट-डेंटल एक्सट्रैक्शन, पोस्ट-एपिसीओटॉमी), ऑस्टियोआर्थराइटिस और रुमेटीइड गठिया।

उपापचय

हेपेटिक, मुख्य रूप से ग्लुकुरोनाइड संयुग्मन (प्रशासित खुराक का 90 प्रतिशत) के माध्यम से।

अवशोषण

मौखिक प्रशासन के बाद तेजी से और पूरी तरह से अवशोषित, 80-90 प्रतिशत की जैव उपलब्धता के साथ । मौखिक प्रशासन के 2-3 घंटे बाद पीक प्लाज्मा सांद्रता हासिल की जाती है ।

कार्रवाई की प्रणाली

diflunisal के एनाल्जेसिक और विरोधी भड़काऊ क्रियाओं का सटीक तंत्र ज्ञात नहीं है । diflunisal एक प्रोस्टाग्लैंडीन सिंथेटेस अवरोधक है । जानवरों में, प्रोस्टाग्लैंडिंस अभिवाही तंत्रिकाओं को संवेदनशील बनाते हैं और दर्द पैदा करने में ब्रैडीकाइनिन की क्रिया को प्रबल करते हैं।चूंकि प्रोस्टाग्लैंडिंस दर्द और सूजन के मध्यस्थों में से जाने जाते हैं, इसलिए डिफ्लुनिसल की क्रिया का तरीका परिधीय ऊतकों में प्रोस्टाग्लैंडीन की कमी के कारण हो सकता है।

विशेष सावधानियाँ

एचटीएन के साथ रोगी,दिल की धड़कन रुकना,शरीर में तरल की अधिकता,दमा,जीआई रोग का इतिहास,गुर्दे या यकृत हानि,बुज़ुर्ग,गर्भावस्था,दुद्ध निकालना,रोगी परामर्श यह दवा उनींदापन का कारण बन सकती है,चक्कर आना,धुंधली दृष्टि,अन्य तंत्रिका संबंधी प्रभाव,यदि प्रभावित हो,मशीनरी न चलाएं या न चलाएं,निगरानी पैरामीटर हृदय संबंधी जोखिम का मूल्यांकन करें,संभावित जीआई रक्तस्राव,मॉनिटर सीबीसी,रसायन शास्त्र प्रोफ़ाइल,बीपी,लंबी अवधि की चिकित्सा के दौरान ऑप्थ मूल्यांकन।

विपरीत संकेत

diflunisal के लिए अतिसंवेदनशीलता,जिन रोगियों में अस्थमा,पित्ती या अन्य संवेदनशीलता प्रतिक्रियाएं एस्पिरिन या अन्य NSAIDS द्वारा उपजी हैं,सीएबीजी सर्जरी की सेटिंग में पेरीओपरेटिव दर्द का उपचार,गंभीर गुर्दे की हानि,इंडोमेटासिन के साथ सहवर्ती उपयोग।

अधिक मात्रा के दुष्प्रभाव

लक्षण: उनींदापन, मतली, उल्टी, दस्त, मूत्र उत्पादन में कमी, हाइपरवेंटिलेशन, क्षिप्रहृदयता, पसीना, टिनिटस, भटकाव, स्तब्ध हो जाना, कोमा और कार्डियोरेस्पिरेटरी अरेस्ट । प्रबंधन: सहायक और रोगसूचक उपचार । गैस्ट्रिक पानी से धोना या उत्सर्जन करना।

विपरीत प्रतिक्रियाएं

मतली,उल्टी करना,अपच,जीआई दर्द,रक्तस्राव या वेध,दस्त,कब्ज़,पेट फूलना,तंद्रा,अनिद्रा,चक्कर आना,tinnitus,खरोंच,सरदर्द,थकान,एरिथेम मल्टीफार्मेयर,एक्सफ़ोलीएटिव डर्मेटाइटिस,स्टीवंस-जॉनसन सिंड्रोम,टॉक्सिक एपिडर्मल नेक्रोलिसिस,पित्ती,खुजली,पसीना आना,शुष्क श्लेष्मा झिल्ली,स्टामाटाइटिस,-संश्लेषण,पेप्टिक छाला,एनोरेक्सिया,डकार,gastritis,जिगर समारोह असामान्यताएं,पीलिया,बुखार,पित्तस्थिरता,हेपेटाइटिस,थ्रोम्बोसाइटोपेनिया,अग्रनुलोस्यटोसिस,रक्तलायी अरक्तता,घबराहट,डिप्रेशन,दु: स्वप्न,उलझन,भटकाव,सिर का चक्कर,प्रकाश headedness,पैरास्थेसिया,दमा,घबराहट,बेहोशी,मांसपेशियों में ऐंठन,नेफ़्रोटिक सिंड्रोम,बहरापन,छाती में दर्द

 संभावित रूप से घातक: गंभीर सीवी थ्रोम्बोटिक प्रतिक्रियाएं,एमआई . सहित,आघात,गंभीर जीआई प्रतिकूल घटनाएं,जैसे,खून बह रहा है,छालों,,पेट या आंतों का वेध,,अतिसंवेदनशीलता सिंड्रोम,कभी-कभार,फुलमिनेंट हेपेटाइटिस,यकृत विफलता।

विषाक्तता

चूहे, चूहे और खरगोश में ओरल एलडी₅₀ क्रमशः 392 मिलीग्राम/किलोग्राम, 439 मिलीग्राम/किलोग्राम, और 603 मिलीग्राम/किलोग्राम है । ओवरडोज के लक्षणों में उनींदापन, मतली, उल्टी, दस्त, हाइपरवेंटिलेशन, टैचीकार्डिया, पसीना, टिनिटस, भटकाव, स्तब्धता और कोमा शामिल हैं।एक मोनोथेरेपी के रूप में, मौत का कारण बनने में सक्षम सबसे छोटी खुराक को 15 ग्राम के रूप में सूचित किया गया था ।

चयनात्मक COX-2 अवरोधक गंभीर हृदय संबंधी घटनाओं (जैसे .) के बढ़ते जोखिम से जुड़े हुए हैं । कुछ रोगियों में रोधगलन, स्ट्रोक) । वर्तमान डेटा diflunisal के हृदय जोखिम का आकलन करने के लिए अपर्याप्त है । अल्पकालिक उपयोग बढ़े हुए हृदय जोखिम से जुड़ा हुआ प्रतीत नहीं होता है (सिवाय जब कोरोनरी धमनी बाईपास ग्राफ्ट (सीएबीजी) सर्जरी के तुरंत बाद उपयोग किया जाता है) । रक्तस्राव, अल्सरेशन और वेध सहित जीआई विषाक्तता का जोखिम । गुर्दे की पैपिलरी नेक्रोसिस सहित प्रत्यक्ष गुर्दे की चोट का जोखिम । कोलेस्टेसिस और / या पीलिया सहित गंभीर यकृत प्रतिक्रियाएं बताई गई हैं । दाने या अतिसंवेदनशीलता सिंड्रोम हो सकता है।

भोजन के साथ प्रतिक्रिया

'शराब से बचें।', 'भोजन के साथ लें' । भोजन जलन को कम करता है।'

दवाओं का पारस्परिक प्रभाव

वारफारिन के साथ जीआई रक्तस्राव का बढ़ता जोखिम । एंटासिड के साथ अवशोषण में कमी । एस्पिरिन के साथ प्लाज्मा सांद्रता में कमी । पैरासिटामोल की प्लाज्मा सांद्रता बढ़ाता है । क्विनोलोन के साथ उपयोग किए जाने पर ऐंठन का खतरा बढ़ जाता है। संभावित रूप से घातक: इंडोमेटासिन के साथ घातक जीआई रक्तस्राव हो सकता है।

संश्लेषण संदर्भ

नियम,डब्ल्यू.वी.,जारेटो,एलएच,,मात्ज़ुकी,ए.आर,,हम,पेटेंट 3,714,226,जनवरी 30,1973,मर्क एंड कंपनी को सौंपा,इंक

वर्गीकरण

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