प्रेडनिसोलोन

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विवरण

प्रेडनिसोलोन [कोर्टिसोल] के समान एक ग्लुकोकोर्तिकोइद है जिसका उपयोग इसके विरोधी भड़काऊ, प्रतिरक्षादमनकारी, एंटी-नियोप्लास्टिक और वासोकोनस्ट्रिक्टिव प्रभावों के लिए किया जाता है।

संकेत

प्रेडनिसोलोन अंतःस्रावी, आमवाती, और हेमटोलोगिक विकारों, कोलेजन, त्वचाविज्ञान, नेत्र, श्वसन, और जठरांत्र संबंधी रोगों, एलर्जी और edematous राज्यों, और तपेदिक मेनिन्जाइटिस जैसी अन्य स्थितियों के उपचार के लिए संकेत दिया जाता है। L9542

उपापचय

प्रेडनिसोलोन को [प्रेडनिसोन] में उलट दिया जा सकता है, जिसे बाद में 17α,21-डायहाइड्रॉक्सी-प्रेग्नेंसी-1,4,6-ट्रियन-3,11,30-ट्रियोन (M-XVII), 20α-dihydro-prednisone (M-V) में मेटाबोलाइज़ किया जाता है। ), 6βहाइड्रॉक्सी-प्रेडनिसोन (M-XII), 6α-हाइड्रॉक्सी-प्रेडनिसोन (M-XIII), या 20β-डायहाइड्रो-प्रेडनिसोन (M-IV)। -ट्राइहाइड्रॉक्सी-5ξ-प्रेग्नेंसी-1-एन-3,11-डायोन (एम-XVIII)। [A187403] प्रेडनिसोलोन को Δ6-प्रेडनिसोलोन (M-XI), 20α-डायहाइड्रो-प्रेडनिसोलोन (M-III), 20β में मेटाबोलाइज़ किया जाता है। -डायहाइड्रो-प्रेडनिसोलोन (M-II), 6αहाइड्रॉक्सी-प्रेडनिसोलोन (M-VII), या 6βहाइड्रॉक्सी-प्रेडनिसोलोन (M-VI)। [A187403] 6αhydroxy-prednisolone 6α,11β,17α,20β,21-pentahydroxypregnan- 1,4-डाइन-3-वन (एम-एक्स)। ,11β,17α,20α,21-पेंटाहाइड्रॉक्सीप्रेग्नन-1,4-डायने-3-वन (एम-IX), और 6β,11β,17α,21-टेट्राहाइड्रॉक्सी-5ξ-प्रेग्नेंसी-1-एन-3,20-डायोन (एम-XIV)। [A187403] MVIII को 6β,11β,17α,20β,21-pentahydroxy-5ξ-pr में मेटाबोलाइज किया जाता है egn-1-en-3-one (M-XV) और फिर MXIV में, जबकि MIX को 6β,11β,17α,20α,21-pentahydroxy-5ξ-pregn-1-en-3-one (M-) में मेटाबोलाइज किया जाता है। XVI) और फिर MXIV। [A187403] ये मेटाबोलाइट्स और उनके ग्लुकुरोनाइड संयुग्म मुख्य रूप से मूत्र में उत्सर्जित होते हैं। [A187403]

अवशोषण

मौखिक प्रेडनिसोलोन [1,0]-[2,6] घंटे के T<उप>अधिकतम</उप> के साथ 113-1343ng/mL के C<उप>अधिकतम</उप> तक पहुंचता है।[A187394] ओरल प्रेडनिसोलोन है लगभग 70 प्रतिशत जैवउपलब्ध। [A187400]

वितरण की मात्रा

प्रेडनिसोलोन की [0,15] मिलीग्राम/किलोग्राम खुराक में वितरण की मात्रा [29,3]एल . है,जबकि [0,30] मिलीग्राम/किलोग्राम खुराक में वितरण की मात्रा [44,2] एल है।

कार्रवाई की प्रणाली

कॉर्टिकोस्टेरॉइड्स के अल्पकालिक प्रभाव वासोडिलेशन और केशिकाओं की पारगम्यता में कमी के साथ-साथ सूजन की साइटों पर ल्यूकोसाइट प्रवासन में कमी आई है। [ए 187463] ग्लुकोकोर्टिकोइड रिसेप्टर के लिए बाध्यकारी कॉर्टिकोस्टेरॉइड जीन अभिव्यक्ति में मध्यस्थता करता है जो घंटों से दिनों तक कई डाउनस्ट्रीम प्रभाव का कारण बनता है। [ए 187463] ग्लूकोकार्टिकोइड्स न्यूट्रोफिल एपोप्टोसिस और डिमार्जिनेशन को रोकते हैं, वे फॉस्फोलिपेज़ ए 2 को रोकते हैं, जो एराकिडोनिक एसिड डेरिवेटिव के गठन को कम करता है, वे एनएफ-कप्पा बी और अन्य भड़काऊ प्रतिलेखन कारकों को रोकते हैं, वे इंटरल्यूकिन जैसे विरोधी भड़काऊ जीन को बढ़ावा देते हैं- [10,] ए187463] कॉर्टिकोस्टेरॉइड्स की कम खुराक एक विरोधी भड़काऊ प्रभाव प्रदान करती है, जबकि उच्च खुराक इम्यूनोसप्रेसिव हैं। [ए 187463] एक विस्तारित अवधि के लिए ग्लूकोकार्टिकोइड्स की उच्च खुराक मिनरलोकोर्टिकोइड रिसेप्टर से जुड़ती है, सोडियम के स्तर को बढ़ाती है और पोटेशियम के स्तर को कम करती है। [ए 187463]

विशेष सावधानियाँ

मधुमेह मेलिटस या मधुमेह के पारिवारिक इतिहास वाले रोगी,उच्च रक्तचाप या हृदय रोग,जैसे,कोंजेस्टिव दिल विफलता,मुझे,,मिरगी,जठरांत्र रोग,जैसे,पेप्टिक अल्सरेशन,,मियासथीनिया ग्रेविस,छोटी माता,खसरा,थ्रोम्बोम्बोलिक विकार,ऑस्टियोपोरोसिस,गलग्रंथि की बीमारी,यक्ष्मा,प्रणालीगत काठिन्य,कॉर्टिकोस्टेरॉइड प्रेरित मनोविकृति या गंभीर भावात्मक विकारों का इतिहास,पिछला स्टेरॉयड मायोपैथी,आंख का रोग,आंख के तीव्र प्युलुलेंट संक्रमण,या जिनकी मोतियाबिंद की सर्जरी हुई है,अचानक वापसी से बचें,गुर्दे,यकृत हानि,बच्चे,गर्भावस्था,दुद्ध निकालना,रोगी परामर्श प्रेडनिसोलोन नेत्रहीन समाधान धुंधली दृष्टि जैसे दृश्य गड़बड़ी का कारण बन सकता है,यदि प्रभावित हो,मशीनरी न चलाएं या न चलाएं,नेत्र बूंदों के टपकाने से पहले संपर्क लेंस हटा दें,पुन: सम्मिलन से कम से कम 15 मिनट पहले प्रतीक्षा करें,निगरानी पैरामीटर रक्तचाप की निगरानी करें,रक्त द्राक्ष - शर्करा,अस्थि खनिज घनत्व,इलेक्ट्रोलाइट्स,इंट्राऑक्यूलर दबाव,>6 सप्ताह के उपयोग के लिए,,वजन,,हाइपोथैलेमिक-पिट्यूटरी-एड्रेनल,एचपीए,धुरी दमन,वृद्धि,बच्चों में विकास।

विपरीत संकेत

सक्रिय प्रणालीगत संक्रमण,ओकुलर हर्पीज सिम्प्लेक्स,माइकोबैक्टीरियल संक्रमण,कान के फंगस रोग,,छिद्रित टाम्पैनिक झिल्ली,जीवित टीकों के साथ सहवर्ती प्रशासन,विशेष रूप से बिगड़ा प्रतिरक्षा प्रतिक्रिया वाले रोगियों में,.

विषाक्तता

चूहों में इंट्रापेरिटोनियल LD₅₀ 2g/kg और चूहों में 65mg/kg है।[L9545] चूहों में चमड़े के नीचे LD₅₀ 147mg/kg और >3500mg/kg in चूहों।[L9545] चूहों में मौखिक LD₅₀ 1680mg/kg है।[L9545] मनुष्यों में, पुरुषों में मौखिक TDLO 9mg/kg/2W और महिलाओं में 14mg/kg/13D है। [एल 9545] प्रेडनिसोलोन की अधिक मात्रा का अनुभव करने वाले मरीज़ गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल गड़बड़ी, अनिद्रा और बेचैनी के साथ उपस्थित हो सकते हैं। [ए 187511] मौखिक प्रेडनिसोलोन के ओवरडोज का इलाज गैस्ट्रिक लैवेज या उल्टी को प्रेरित करके किया जा सकता है यदि ओवरडोज हाल ही में हुआ था, साथ ही सहायक और रोगसूचक चिकित्सा भी। [एल 9449] क्रोनिक ओवरडोजेज का इलाज खुराक में कमी या वैकल्पिक दिनों में रोगियों का इलाज करके किया जा सकता है। [एल 9449] ऑप्थेल्मिक मार्ग से अधिक मात्रा में समस्या पैदा होने की उम्मीद नहीं है। [एल 9449]

भोजन के साथ प्रतिक्रिया

'शराब से बचें।', 'भोजन के साथ लें' । भोजन जलन को कम करता है।'

दवाओं का पारस्परिक प्रभाव

CYP3A अवरोधकों के साथ बढ़े हुए प्रणालीगत प्रतिकूल प्रभाव, जिनमें शामिल हैं: । कैबीसिस्टैट युक्त उत्पाद । CYP3A4 inducers के साथ चयापचय दर में वृद्धि (जैसे । फेनोबार्बिटल, रिफैम्पिसिन, प्राइमिडोन, एमिनोग्लुटेथिमाइड) जिसके परिणामस्वरूप चिकित्सीय प्रभावकारिता कम हो जाती है । CYP3A4 अवरोधकों के साथ घटी हुई निकासी (उदा । केटोकोनाज़ोल, ट्रोलैंडोमाइसिन) । हाइपोग्लाइकेमिक एजेंटों के साथ विरोधी प्रभाव (उदाहरण के लिए) । इंसुलिन), एंटीहाइपरटेन्सिव और मूत्रवर्धक; । मूत्रवर्धक के हाइपोकैलेमिक प्रभाव को बढ़ाता है (उदा । एसिटाज़ोलमाइड), कार्बेनॉक्सोलोन, थियोफिलाइन और सिम्पैथोमिमेटिक एजेंट (जैसे । सल्बुटामोल, टेरबुटालाइन) । अल्सरजन्य दवाओं के सहवर्ती उपयोग के साथ बढ़ा हुआ जीआई अल्सरेशन (उदाहरण के लिए) । इंडोमिथैसिन) । सैलिसिलेट के गुर्दे की निकासी को बढ़ाता है, अचानक कॉर्टिकोस्टेरॉइड्स की वापसी के परिणामस्वरूप सैलिसिलेट नशा हो सकता है । एस्ट्रोजेन प्रेडनिसोलोन के प्रभाव को प्रबल कर सकते हैं । मिफेप्रिस्टोन के साथ कम प्रभाव । एंटीकोआगुलंट्स की प्रभावकारिता को बढ़ाता है जिसके परिणामस्वरूप सहज रक्तस्राव हो सकता है । एंटीडायबिटिक के हाइपोग्लाइकेमिक प्रभाव का विरोध कर सकता है । सिक्लोस्पोरिन के साथ प्लाज्मा निकासी में कमी। संभावित रूप से घातक: बिगड़ा हुआ प्रतिरक्षा प्रणाली के कारण जीवित टीकों के प्रति एंटीबॉडी प्रतिक्रिया को कम करता है।

संश्लेषण संदर्भ

गुंथर बेलमैन,"बाँझ प्रेडनिसोलोन जेल बनाने की प्रक्रिया।" हम,पेटेंट US5811417,22 सितंबर को जारी,[1998,]

वर्गीकरण

साम्राज्य	कार्बनिक यौगिक
सुपर वर्ग	लिपिड,लिपिड जैसे अणु
वर्ग	'स्टेरॉयड,स्टेरॉयड डेरिवेटिव
उप वर्ग	हाइड्रोक्सीस्टेरॉइड्स