ऑक्साजेपाम

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विवरण

ऑक्साज़ेपम एक मध्यवर्ती-अभिनय, 3-हाइड्रॉक्सीबेन्जोडायजेपाइन है जिसका उपयोग अल्कोहल निकासी और चिंता विकारों के उपचार में किया जाता है । ऑक्साज़ेपम, जैसे संबंधित 3-हाइड्रॉक्सीबेन्जोडायजेपाइन [लॉराज़ेपम], को रोगी-विशिष्ट कारकों के आधार पर फार्माकोकाइनेटिक परिवर्तनशीलता के लिए कम संवेदनशील माना जाता है (जैसे । उम्र, जिगर की बीमारी) - यह सुविधा अन्य बेंजोडायजेपाइन की तुलना में फायदेमंद है, और संभवतः ऑक्साज़ेपम के अपेक्षाकृत सरल चयापचय के कारण है। [ए 203516] यह [डायजेपाम] और [टेमाज़ेपम] [ए 39486] दोनों का एक सक्रिय मेटाबोलाइट है और गुजरता है अवशोषण के बाद बहुत कम बायोट्रांसफॉर्मेशन, जिससे फार्माकोकाइनेटिक इंटरैक्शन में भाग लेने की संभावना नहीं है। [L13895]

संकेत

ऑक्साज़ेपम को चिंता विकारों के प्रबंधन और चिंता के लक्षणों की अल्पकालिक राहत के लिए संकेत दिया गया है। L13895 इसका उपयोग शराब वापसी के लक्षणों के प्रबंधन में भी किया जा सकता है। L13895

उपापचय

ऑक्साज़ेपम में एक प्रमुख निष्क्रिय मेटाबोलाइट, ग्लूकोरोनाइड संयुग्म है।

अवशोषण

मौखिक प्रशासन के बाद, अधिकतम प्लाज्मा स्तर (सी<उप>अधिकतम</उप>) औसत 450 मिलीग्राम/एमएल और खुराक के लगभग 3 घंटे (टी<उप>अधिकतम</उप>) था। [एल 13895]

कार्रवाई की प्रणाली

अन्य बेंजोडायजेपाइनों की तरह, ऑक्साज़ेपम स्तनधारी मस्तिष्क में मुख्य निरोधात्मक न्यूरोट्रांसमीटर रिसेप्टर्स GABA (A) रिसेप्टर्स पर गामा-एमिनोब्यूट्रिक एसिड (GABA) के प्रभाव को प्रबल करके अपने चिंताजनक प्रभाव डालता है। [A198957] GABA (A) रिसेप्टर्स का एक घटक है गाबा-गेटेड आयनोट्रोपिक क्लोराइड चैनल जो निरोधात्मक पोस्टसिनेप्टिक क्षमता उत्पन्न करते हैं - गाबा द्वारा सक्रियण के बाद, चैनल एक गठनात्मक परिवर्तन से गुजरता है जो चैनल के माध्यम से क्लोराइड आयनों के पारित होने की अनुमति देता है । गाबा न्यूरोट्रांसमिशन द्वारा उत्पादित निरोधात्मक क्षमता मिर्गी के रूप में देखी जाने वाली मिरगी के तंत्रिका फायरिंग के दमन और नियंत्रण में एक अभिन्न भूमिका निभाती है, जो जीएबीए प्रणाली को मिर्गी के उपचार में एक वांछनीय लक्ष्य बनाती है।बेंजोडायजेपाइन जीएबीए (ए) फ़ंक्शन के सकारात्मक एलोस्टेरिक न्यूनाधिक हैं । वे रिसेप्टर पर अल्फा (α) और गामा (γ) सबयूनिट्स के बीच इंटरफेस से जुड़ते हैं, जिसे आमतौर पर बेंजोडायजेपाइन बाइंडिंग साइट कहा जाता है, और रिसेप्टर को इस तरह से व्यवस्थित करते हैं कि GABA बाइंडिंग के लिए इसकी निरोधात्मक प्रतिक्रिया नाटकीय रूप से बढ़ जाती है। [A198957]

विशेष सावधानियाँ

सीवी या मस्तिष्कवाहिकीय रोग वाले रोगी,तीव्र संकीर्ण कोण मोतियाबिंद,आत्महत्या की प्रवृत्तियां,नशीली दवाओं के दुरुपयोग या तीव्र शराब का इतिहास,मियासथीनिया ग्रेविस,पुरानी फुफ्फुसीय अपर्याप्तता या स्लीप एपनिया,मनोविकारों के उपचार के लिए अभिप्रेत नहीं है,अचानक वापसी से बचें,जिगर का,गुर्दे की दुर्बलता,बुजुर्ग या दुर्बल रोगी,गर्भावस्था,दुद्ध निकालना,रोगी परामर्श मानसिक सतर्कता या शारीरिक समन्वय की आवश्यकता वाली खतरनाक गतिविधियों को करने की क्षमता को कम कर सकता है,जैसे,ऑपरेटिंग मशीनरी,ड्राइविंग,,

 मॉनिटरिंग पैरामीटर्स:  मॉनिटर सम्मान,सीवी स्थिति,सीबीसी की आवधिक निगरानी,एलएफटी।

अधिक मात्रा के दुष्प्रभाव

लक्षण: उनींदापन, मानसिक भ्रम, सुस्ती, गतिभंग, हाइपोटेंशन, हाइपोटोनिया, श्वसन अवसाद, कोमा और बहुत कम ही, मृत्यु । प्रबंधन: रोगसूचक और सहायक उपचार । यदि अंतर्ग्रहण हाल ही में हुआ है, तो उल्टी और/या गैस्ट्रिक पानी से धोना प्रेरित करें । सक्रिय चारकोल का प्रशासन अवशोषण को कम कर सकता है । हाइपोटेंशन को नॉरपेनेफ्रिन से नियंत्रित किया जा सकता है । Flumazenil उचित प्रबंधन के लिए एक सहायक के रूप में इस्तेमाल किया जा सकता है, लेकिन विशेष रूप से लंबे समय तक बेंजोडायजेपाइन उपयोगकर्ताओं और TCA ओवरडोज में जब्ती का खतरा होता है।

विषाक्तता

चूहों और चूहों में मौखिक LD₅₀ क्रमश: >8000 मिलीग्राम/किलोग्राम और 1540 मिलीग्राम/किलोग्राम है। गंभीर, कभी-कभी घातक, सीएनएस अवसाद। [एल 13895] उपचार में गैस्ट्रिक परिशोधन, पानी से धोना या प्रेरित उल्टी के माध्यम से, रोगसूचक और सहायक उपायों के बाद शामिल होना चाहिए।बेंज़ोडायजेपाइन प्रतिपक्षी [फ्लुमाज़ेनिल] का उपयोग अस्पताल में भर्ती रोगियों में गैर-औषधीय प्रबंधन के सहायक के रूप में किया जा सकता है, लेकिन लंबे समय तक बेंजोडायजेपाइन उपयोगकर्ताओं और चक्रीय अवसादरोधी ओवरडोज़ में जब्ती के जोखिम को बढ़ा सकता है। [L13895]

भोजन के साथ प्रतिक्रिया

'शराब से बचें । अल्कोहल के साथ सह-प्रशासन ऑक्सज़ेपम के सीएनएस प्रभाव को प्रबल कर सकता है।'

दवाओं का पारस्परिक प्रभाव

बार्बिटुरेट्स, एंटीसाइकोटिक्स, सेडेटिव्स / हिप्नोटिक्स, चिंताजनक, एंटीडिपेंटेंट्स, सेडेटिव एंटीहिस्टामाइन, एंटीकॉन्वेलेंट्स और एनेस्थ के साथ एडिटिव सीएनएस डिप्रेसेंट इफेक्ट । मादक दर्दनाशक दवाओं के साथ मानसिक निर्भरता में वृद्धि । CYP450 अवरोधक बेंजोडायजेपाइन गतिविधि को बढ़ा सकते हैं।

वर्गीकरण

साम्राज्य	कार्बनिक यौगिक
सुपर वर्ग	Organoheterocyclic यौगिक
वर्ग	एन्ज़ोदिअज़ेपिनेस
उप वर्ग	1,4-बेंजोडायजेपाइन