ओक्स्कार्बज़ेपिंन

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विवरण

ऑक्सकारबाज़ेपिन एक मिर्गी-रोधी दवा है जिसका उपयोग आंशिक शुरुआत के दौरे के उपचार में किया जाता है जिसे पहली बार संयुक्त राज्य अमेरिका में [2000,] [L8627, L8630, L863] में उपयोग के लिए अनुमोदित किया गया था, यह [कार्बामाज़ेपिन] [A186101] का एक संरचनात्मक व्युत्पन्न है और एक औषधीय रूप से सक्रिय मेटाबोलाइट, एमएचडी के माध्यम से अपनी अधिकांश गतिविधि को लागू करता है, जो रक्त में एक रेसमेट के रूप में मौजूद है - अधिक सक्रिय (एस) -एनैन्टीओमर की एक प्रो-ड्रग को नाम के तहत एक अलग एंटी-मिरगी के रूप में भी विपणन किया जाता है। ]. अन्य मिरगी-रोधी दवाओं की तुलना में, जो आम तौर पर साइटोक्रोम पी450 प्रणाली के माध्यम से मेटाबोलाइज किए जाते हैं, ऑक्सकार्बाजेपाइन में मुख्य रूप से रिडक्टिव मेटाबॉलिज्म के कारण ड्रग-ड्रग इंटरैक्शन में शामिल होने की प्रवृत्ति कम होती है। [ए 186032]

संकेत

संयुक्त राज्य अमेरिका में, ऑक्सकारबाज़ेपिन को 4 वर्ष और उससे अधिक उम्र के रोगियों में आंशिक-शुरुआत के दौरे के उपचार में मोनोथेरेपी के रूप में और 2 वर्ष और उससे अधिक उम्र के रोगियों में आंशिक-शुरुआत दौरे के उपचार में सहायक चिकित्सा के रूप में संकेत दिया गया है। L8627 कनाडा में, ऑक्सकार्बाज़ेपिन को 6 वर्ष और उससे अधिक उम्र के रोगियों में आंशिक-शुरुआत के दौरे के उपचार में मोनोथेरेपी या सहायक चिकित्सा के रूप में उपयोग के लिए संकेत दिया गया है। L8630

उपापचय

ऑक्सकारबाज़ेपिन अपने प्राथमिक मेटाबोलाइट, एमएचडी में तेजी से और बड़े पैमाने पर चयापचय होता है, जो इसकी एंटी-मिर्गी गतिविधि के लिए ज़िम्मेदार है और मूल दवा की तुलना में प्लाज्मा में बहुत अधिक सांद्रता में मौजूद है। [एल 8627, एल 8630, एल 863] एमएचडी के माध्यम से बनता है साइटोसोलिक यकृत एंजाइमों के एल्डो-कीटो रिडक्टेस परिवार के कई सदस्यों द्वारा कमी और 80 प्रतिशत (एस) -एमएचडी से 20 प्रतिशत (आर) -एमएचडी के अनुमानित अनुपात में प्लाज्मा में एक रेसमेट के रूप में मौजूद है। [ए 186011] एमएचडी को और अधिक चयापचय किया जाता है। उत्सर्जन के लिए ग्लूकोरोनाइड संयुग्मित चयापचयों के लिए, और थोड़ी मात्रा में 10-,11-डायहाइड्रो-10,11-डायहाइड्रोक्सीकार्बामाज़ेपिन (डीएचडी) में ऑक्सीकृत हो जाते हैं जो औषधीय रूप से निष्क्रिय है। [एल 8627, एल 8630, एल 863, ए 186020] एक प्रशासित खुराक का केवल 10 प्रतिशत। ऑक्सकार्बाज़ेपिन या तो मूल दवा के रूप में रहेगा या मूल दवा के ग्लुकुरोनाइड संयुग्म के रूप में। [A186026]

अवशोषण

मौखिक प्रशासन के बाद ऑक्सकार्बाज़ेपिन पूरी तरह से अवशोषित हो जाता है । ऑक्सकार्बाज़ेपिन की एक एकल 600mg खुराक के परिणामस्वरूप MHD C<उप>अधिकतम</उप> 34 μmol/L और औसत T<उप>अधिकतम</उप> [4,5] घंटे हो गए।[L8627,L8630,L8633] ] जब दो बार दैनिक रूप से प्रशासित किया जाता है, तो एमएचडी के स्थिर-राज्य स्तर 2-3 दिनों के भीतर प्राप्त हो जाते हैं । भोजन के सेवन से ऑक्सकार्बाज़ेपिन के अवशोषण की दर और सीमा प्रभावित नहीं होती है। [एल 8627, एल 8630, एल 8633]

वितरण की मात्रा

ऑक्सकार्बाज़ेपिन के वितरण की स्पष्ट मात्रा 49 एल है। [एल 8627, एल 8630, एल 8633] वितरण की स्पष्ट मात्रा,एस,-,,आर,-एमएचडी [23,6] एल . पाए गए,[31,7] ली,क्रमशः। [ए 186026]

कार्रवाई की प्रणाली

सटीक तंत्र जिसके माध्यम से ऑक्सकार्बाज़ेपिन और इसके सक्रिय मेटाओबलाइट, एमएचडी, उनके मिर्गी-रोधी प्रभाव डालते हैं, अस्पष्ट है, लेकिन माना जाता है कि मुख्य रूप से वोल्टेज-गेटेड सोडियम चैनलों की नाकाबंदी शामिल है। [एल 8627, एल 8630, एल 8633, ए 186104] उद्घाटन और समापन सोडियम चैनल न्यूरॉन्स के साथ एक्शन पोटेंशिअल के प्रसार की अनुमति देते हैं - मिर्गी में, ये एक्शन पोटेंशिअल सामान्य कार्य के लिए आवश्यक से अधिक हो सकते हैं, और इन एक्शन पोटेंशिअल के दोहराव और पैथोलॉजिकल फायरिंग से जब्ती गतिविधि होती है । माना जाता है कि ऑक्सकारबाज़ेपाइन और एमएचडी दोनों वोल्टेज-गेटेड सोडियम चैनलों की निष्क्रिय अवस्था से जुड़कर जब्ती गतिविधि को रोकते हैं, इस प्रकार उस अवधि को लंबा करते हैं जिसमें रिसेप्टर एक्शन संभावित प्रसार के लिए अनुपलब्ध होता है। दोहराए जाने वाले न्यूरॉन फायरिंग, और सामान्य न्यूरोनल ट्रांसमिशन को प्रभावित किए बिना सीएनएस के भीतर जब्ती गतिविधि के प्रसार को रोकना। ऑक्सकार्बाज़ेपिन की गतिविधि। [एल 8627, एल 8630, एल 8633] ग्लूटामेटेरिक गतिविधि के निषेध को ऑक्सकार्बाज़ेपिन की गतिविधि में योगदान करने के लिए सोचा गया था [ए34516], लेकिन इस प्रभाव को _in vivo_ में दोहराया नहीं जा सका। [A186104]

विशेष सावधानियाँ

HLA-B*15 . ले जाने वाला रोगी,02 एलील,अचानक वापसी से बचें,गंभीर गुर्दे,यकृत हानि,गर्भावस्था,रोगी परामर्श मशीनरी चलाने या संचालित करने की क्षमता को क्षीण कर सकता है,मॉनिटरिंग पैरामीटर मॉनिटर जब्ती आवृत्ति,सीरम ना,सीएनएस अवसाद के लक्षण,अतिसंवेदनशीलता प्रतिक्रियाएं,अनुमापन के दौरान सहवर्ती एंटीपीलेप्टिक दवाओं का सीरम स्तर,आवधिक थायराइड समारोह परीक्षण,सीबीसी.

विपरीत संकेत

स्तनपान।

अधिक मात्रा के दुष्प्रभाव

लक्षण: उनींदापन, चक्कर आना, मतली, उल्टी, हाइपरकिनेसिया, हाइपोनेट्रेमिया, गतिभंग और निस्टागमस । प्रबंधन: रोगसूचक और सहायक उपचार । औषधीय उत्पाद को हटाने की सुविधा के लिए गैस्ट्रिक पानी से धोना और/या सक्रिय चारकोल का प्रबंध करना।

विपरीत प्रतिक्रियाएं

हाइपोनेट्रेमिया',आत्मघाती व्यवहार या विचार,तंत्रिका-मनोरोग प्रभाव,जैसे,बिगड़ा हुआ संज्ञानात्मक या साइकोमोटर प्रदर्शन,तंद्रा या थकान,असमन्वय,,चक्कर आना,तंद्रा,द्विगुणदृष्टि,थकान,जी मिचलाना,उल्टी करना,गतिभंग,असामान्य दृष्टि,पेट में दर्द,भूकंप के झटके,अपच,असामान्य चाल,हाइपोथायरायडिज्म,कभी-कभार,पैन्टीटोपेनिया,अग्रनुलोस्यटोसिस,ल्यूकोपेनिया

 संभावित रूप से घातक: स्टीवंस-जॉनसन सिंड्रोम,टॉक्सिक एपिडर्मल नेक्रोलिसिस,तीव्रग्राहिता,वाहिकाशोफ,ईोसिनोफिलिया के साथ ड्रग रिएक्शन,प्रणालीगत लक्षण,पोशाक,.

विषाक्तता

स्तनधारियों में मौखिक एलडी<उप>50</उप> ऑक्सकार्बाज़ेपिन 1240 मिलीग्राम/किलोग्राम है और बच्चों में मौखिक टीडीएलओ 73 मिलीग्राम/किलोग्राम होने की सूचना दी गई है। रोगसूचक उपचार के साथ 24,000 मिलीग्राम तक लिया गया। [एल 8627, एल 8630] लक्षणों में श्वसन और सीएनएस अवसाद, आंदोलन से संबंधित विकार शामिल हो सकते हैं (उदा।डिस्केनेसिया, गतिभंग), मतली / उल्टी, हाइपोनेट्रेमिया या क्यूटीसी लम्बा होना । ऑक्सकारबाज़ेपाइन ओवरडोज़ के लिए कोई एंटीडोट नहीं है - प्रबंधन में सहायक और रोगसूचक उपचार शामिल होना चाहिए, और गैस्ट्रिक लैवेज या सक्रिय चारकोल के उपयोग पर विचार किया जाना चाहिए। [एल 8627, एल 8630]

भोजन के साथ प्रतिक्रिया

'शराब से बचें । ऑक्सकारबाज़ेपाइन में सीएनएस डिप्रेसेंट गुण होते हैं जिन्हें अल्कोहल के साथ सह-प्रशासन द्वारा प्रबल किया जा सकता है।', 'भोजन के साथ या भोजन के बिना लें।भोजन के साथ सह-प्रशासन अवशोषण को महत्वपूर्ण रूप से प्रभावित नहीं करता है।'

दवाओं का पारस्परिक प्रभाव

अन्य एंटीकॉन्वेलेंट्स के प्लाज्मा सांद्रता में वृद्धि कर सकते हैं (उदा । फेनोबार्बिटल, फ़िनाइटोइन) । OC और Ca चैनल ब्लॉकर्स के प्लाज्मा सांद्रता को कम कर सकता है । CYP isoenzymes के शक्तिशाली संकेतकों के साथ प्लाज्मा सांद्रता में कमी (उदा । कार्बामाज़ेपिन, फ़िनाइटोइन, फेनोबार्बिटल)।

संश्लेषण संदर्भ

जूडिथ एरोन्हाइम,"ऑक्सकार्बाज़ेपाइन के नए क्रिस्टल रूप",उनकी तैयारी के लिए प्रक्रियाएं।" यू.एस,पेटेंट US20030004154,02 जनवरी को जारी,[2003,]

वर्गीकरण

साम्राज्य	कार्बनिक यौगिक
सुपर वर्ग	Organoheterocyclic यौगिक
वर्ग	बेंज़ज़ेपाइन
उप वर्ग	डिबेंजाज़ेपाइन