Dolasetron

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विवरण

डोलासेट्रॉन एक एंटीनोसेंट और एंटीमैटिक एजेंट है जो मध्यम-एमेटोजेनिक कैंसर कीमोथेरेपी से जुड़ी मतली और उल्टी की रोकथाम और पोस्टऑपरेटिव मतली और उल्टी की रोकथाम के लिए संकेतित है।डोलासेट्रॉन एक अत्यधिक विशिष्ट और चयनात्मक सेरोटोनिन 5-HT3 रिसेप्टर विरोधी है । इस दवा को अन्य ज्ञात सेरोटोनिन रिसेप्टर्स पर गतिविधि नहीं दिखाया गया है, और डोपामाइन रिसेप्टर्स के लिए कम आत्मीयता है।

संकेत

एमेटोजेनिक कैंसर कीमोथेरेपी से जुड़ी मतली और उल्टी की रोकथाम के लिए, जिसमें कीमोथेरेपी के प्रारंभिक और दोहराए जाने वाले पाठ्यक्रम शामिल हैं । पोस्टऑपरेटिव मतली और उल्टी की रोकथाम के लिए भी उपयोग किया जाता है । पोस्टऑपरेटिव मतली और उल्टी के उपचार के लिए इस दवा का उपयोग नसों के द्वारा किया जा सकता है।

उपापचय

जिगर का

अवशोषण

मौखिक रूप से प्रशासित डॉलासेट्रॉन अच्छी तरह से अवशोषित होता है

वितरण की मात्रा

• [5,8] एल/किग्रा [वयस्क]

कार्रवाई की प्रणाली

डोलासेट्रॉन एक चयनात्मक सेरोटोनिन 5-HT₃ रिसेप्टर विरोधी है । विवो में, दवा तेजी से अपने प्रमुख सक्रिय मेटाबोलाइट, हाइड्रोडोलासेट्रॉन में परिवर्तित हो जाती है, जो दवा की औषधीय गतिविधि के लिए काफी हद तक जिम्मेदार लगती है।दवा की एंटीमैटिक गतिविधि केंद्रीय (मेडुलरी केमोरिसेप्टर ज़ोन) और परिधीय (जीआई ट्रैक्ट) दोनों में मौजूद 5-HT₃ रिसेप्टर्स के निषेध के माध्यम से लाई जाती है।5-HT₃ रिसेप्टर्स का यह निषेध, बदले में, उल्टी केंद्र के आंत संबंधी अभिवाही उत्तेजना को रोकता है, संभवतः परोक्ष रूप से क्षेत्र पोस्टरेमा के स्तर पर, साथ ही साथ पोस्ट्रेमा क्षेत्र के भीतर सेरोटोनिन गतिविधि के प्रत्यक्ष निषेध के माध्यम से। और केमोरिसेप्टर ट्रिगर ज़ोन।

विशेष सावधानियाँ

असामान्य हृदय ताल के इतिहास वाले रोगी,संरचनात्मक हृदय रोग,सिक साइनस सिंड्रोम,धीमी निलय प्रतिक्रिया के साथ वायुसेना,हृदयपेशीय इस्कीमिया,इलेक्ट्रोलाइट असामान्यताएं,अर्थात,हाईपोक्लेमिया,Hypomagnesemia,,IV प्रशासन कीमोथेरेपी से संबंधित मतली के प्रोफिलैक्सिस के लिए अभिप्रेत नहीं है,उल्टी करना,गर्भावस्था,दुद्ध निकालना,

 मॉनिटरिंग पैरामीटर्स:  मॉनिटर ईसीजी,सीरम के,मिलीग्राम एकाग्रता।

विपरीत संकेत

पूरा हार्ट ब्लॉक,/ ασεμάκερ,,जन्मजात क्यूटी सिंड्रोम।

अधिक मात्रा के दुष्प्रभाव

लक्षण: गंभीर हाइपोटेंशन, चक्कर आना, पीआर, क्यूआरएस, और क्यूटी लम्बा होना । प्रबंधन: रोगसूचक और सहायक उपचार । हृदय समारोह की निगरानी करें।

विपरीत प्रतिक्रियाएं

{'सार्थक','पीआर,क्यूआर,,क्यूटी लम्बा होना',' बेचैन',' चक्कर आना,सरदर्द,तंद्रा,थकान,बेहोशी,फ्लशिंग,झुनझुनी,भूकंप के झटके,गतिभंग,हिल,घबराहट,चिंता,नींद विकार,depersonalization,उलझन,असामान्य सपने देखना',' सीवी',ब्रैडीकार्डिया,एचटीएन,ऑर्थोस्टैटिक हाइपोटेंशन,क्षिप्रहृदयता,परिधीय शोफ,ischaemia,फ्लेबिटिस','जीआई',' दस्त,अपच,पेट फूलना,स्वाद में गड़बड़ी,कब्ज़,पेट में दर्द,एनोरेक्सिया,अग्नाशयशोथ','प्रतिक्रिया',ब्रोंकोस्पज़्म,श्वास कष्ट,नाक से खून आना','जेनिटोरिनरी',ओलिगुरिया,पेशाब में जलन,बहुमूत्रता,एक्यूट रीनल फ़ेल्योर,मूत्रीय अवरोधन,रक्तमेह','हेमेटोलॉजिक',एनीमिया,रक्तगुल्म,थ्रोम्बोसाइटोपेनिया,लंबे समय तक आंशिक थ्रोम्बोप्लास्टिन समय,पीटीटी,,प्रोथॉम्बिन समय','मस्कुलोस्केलेटल','मायलगिया',जोड़ों का दर्द',आंखों के विषय,'असामान्य दृष्टि',फोटोफोबिया','ओटिक',टिनिटस','त्वचाविज्ञान','प्रुरिटस',पित्ती,बढ़ा हुआ पसीना,खरोंच',' अन्य','चिल्स,बुखार,दर्द,चोट लगने की जगह पर दर्द','संभावित रूप से घातक','सेरोटोनिन सिंड्रोम शायद ही कभी,हृदय गति रुकना,दूसरी या तीसरी डिग्री एवी ब्लॉक,गंभीर वेंट्रिकुलर अतालता,उदाहरण के लिए टोरसाडे डी पॉइंट्स,'}

भोजन के साथ प्रतिक्रिया

'भोजन के साथ या भोजन के बिना लें । अवशोषण भोजन से अप्रभावित रहता है।'

दवाओं का पारस्परिक प्रभाव

अन्य क्यूटी लंबे समय तक एजेंटों के साथ क्यूटी लंबे समय तक बढ़ने का जोखिम (उदाहरण के लिए) । pimozide, ziprasideone) और दवाएं जो इलेक्ट्रोलाइट असंतुलन का कारण बनती हैं (उदा । मूत्रवर्धक) । रक्त के स्तर में कमी और रिफैम्पिसिन के साथ चिकित्सीय प्रभाव । रक्त के स्तर में वृद्धि और एटेनोलोल और सिमेटिडाइन के साथ प्रभाव । एंटीरैडमिक एजेंटों के साथ समवर्ती रूप से उपयोग किए जाने पर चालन असामान्यताओं का खतरा बढ़ जाता है (उदा । वेरापामिल, फ्लीकेनाइड, क्विनिडाइन)।

संश्लेषण संदर्भ

जानोस हाजको,तिवदार तामस,एड्रिएन कोवाक्सने-मेज़ीक,एरिका मोलनार्न,कसाबा पेटो,कसाबा ज़ाबो,"डॉलासेट्रॉन का उत्पादन।" हम,पेटेंट US20070203219,30 अगस्त को जारी,[2007,]

वर्गीकरण

साम्राज्य	कार्बनिक यौगिक
सुपर वर्ग	Organoheterocyclic यौगिक
वर्ग	चरित्र,डेरिवेटिव
उप वर्ग	इंडोलेकारबॉक्सिलिक एसिड,डेरिवेटिव