Tretinoin

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विवरण

ट्रेटिनॉइन, जिसे ऑल-ट्रांस-रेटिनोइक एसिड (एटीआरए) के रूप में भी जाना जाता है, विटामिन ए (रेटिनॉल) का प्राकृतिक रूप से पाया जाने वाला व्युत्पन्न है।ट्रेटीनोइन जैसे रेटिनोइड्स कोशिका प्रजनन, प्रसार और भेदभाव के महत्वपूर्ण नियामक हैं और मुँहासे और फोटो-क्षतिग्रस्त त्वचा के इलाज के लिए और इचिथोसिस और केराटोसिस फॉलिक्युलरिस जैसे केराटिनाइजेशन विकारों का प्रबंधन करने के लिए उपयोग किया जाता है।ट्रेटिनॉइन कैंसर रोधी दवाओं के वर्ग का भी प्रतिनिधित्व करता है जिन्हें विभेदक एजेंट कहा जाता है और इसका उपयोग तीव्र प्रोमायलोसाइटिक ल्यूकेमिया (एपीएल) के उपचार में किया जाता है।

संकेत

तीव्र प्रोमायलोसाइटिक ल्यूकेमिया (एपीएल), फ्रेंच-अमेरिकन-ब्रिटिश (एफएबी) वर्गीकरण एम 3 (एम 3 संस्करण सहित) के रोगियों में छूट की प्रेरण के लिए, मुँहासे वल्गरिस, फ्लैट मौसा और अन्य त्वचा की स्थिति (सोरायसिस) के सामयिक उपचार के लिए। ichthyosis congenita, icthyosis vulgaris, lamellar icthyosis, keratosis Palmaris et plantaris, एपिडर्मोलिटिक हाइपरकेराटोसिस, सेनील कॉमेडोन, सेनील केराटोसिस, केराटोसिस फॉलिक्युलरिस (डियर की बीमारी), और बेसल सेल कार्सिनोमा। फोटो क्षति के साथ । नौ साल और उससे अधिक उम्र के रोगियों में मुँहासे वल्गरिस के उपचार के लिए ट्रेटिनॉइन को बेंज़ॉयल पेरोक्साइड के संयोजन में भी संकेत दिया गया है। एल34869

उपापचय

जिगर का

अवशोषण

शीर्ष पर लगाया जाने वाला ट्रेटीनोइन आमतौर पर 1-31 प्रतिशत अवशोषित होता है । जब [बेंज़ॉयल पेरोक्साइड] के साथ तैयार किया गया, तो संयोजन उत्पाद के [1,9] ग्राम के एक बार दैनिक आवेदन के 14 दिनों के बाद अवशोषण की मात्रा की जांच की गई।14वें दिन, स्थिर अवस्था में, ट्रेटीनोइन और मेटाबोलाइट्स 4-केटो 13-सीआईएस आरए और 13-सीआईएस आरए के लिए औसत सी<उप>अधिकतम</उप> [0,15]-[0,19] थे, [0,27]-[0,34], और [0,13]-[0,28] एनजी/एमएल, रोगी के आयु वर्ग पर निर्भर करता है । औसत AUC_0-24 के लिए संबंधित श्रेणियां [0,63]-[2,06], [2,39]-[2,89], और [0,96]-[ थीं। 1,9]9 एनजी\*एच/एमएल.[एल34869]

कार्रवाई की प्रणाली

tretinoin अल्फा, बीटा और गामा रेटिनोइक एसिड रिसेप्टर्स (RARs) से जुड़ता है । आरएआर-अल्फा और आरएआर-बीटा क्रमशः तीव्र प्रोमायलोसाइटिक ल्यूकेमिया और स्क्वैमस सेल कैंसर के विकास से जुड़े हैं । आरएआर-गामा म्यूकोक्यूटेनियस टिश्यू और हड्डी पर रेटिनोइड प्रभाव से जुड़ा है । यद्यपि ट्रेटीनोइन की क्रिया का सटीक तंत्र अज्ञात है, वर्तमान सबूत बताते हैं कि मुँहासे में ट्रेटीनोइन की प्रभावशीलता मुख्य रूप से असामान्य कूपिक केराटिनाइजेशन को संशोधित करने की क्षमता के कारण होती है।केराटाइनाइज्ड एपिथेलियल कोशिकाओं की अधिकता के साथ रोम में कॉमेडोन बनते हैं । ट्रेटिनॉइन कॉर्निफाइड कोशिकाओं की टुकड़ी को बढ़ावा देता है और कूप से कॉर्नियोसाइट्स के बढ़े हुए बहाव को बढ़ावा देता है । फॉलिक्युलर एपिथेलिया की माइटोटिक गतिविधि को बढ़ाकर, ट्रेटिनॉइन पतले, शिथिल-पक्षपाती कॉर्नोसाइट्स की टर्नओवर दर को भी बढ़ाता है । इन क्रियाओं के माध्यम से, कॉमेडो सामग्री को बाहर निकाला जाता है और माइक्रोकोमेडो का गठन, मुँहासे वल्गरिस का अग्रदूत घाव, कम हो जाता है । ट्रेटिनॉइन एक साइटोलिटिक एजेंट नहीं है, बल्कि इसके बजाय साइटोडिफेनरेशन को प्रेरित करता है और संस्कृति और विवो में एपीएल कोशिकाओं के प्रसार को कम करता है।जब ट्रेटीनोइन एपीएल रोगियों को व्यवस्थित रूप से दिया जाता है, तो ट्रेटीनोइन उपचार ल्यूकेमिक क्लोन से प्राप्त आदिम प्रोमाइलोसाइट्स की प्रारंभिक परिपक्वता उत्पन्न करता है, इसके बाद पूर्ण छूट (सीआर) प्राप्त करने वाले मरीजों में सामान्य, पॉलीक्लोनल हेमेटोपोएटिक कोशिकाओं द्वारा अस्थि मज्जा और परिधीय रक्त का पुनर्संयोजन होता है।एपीएल में ट्रेटीनोइन की क्रिया का सटीक तंत्र अज्ञात है।

विशेष सावधानियाँ

अवसाद के इतिहास वाले रोगी,खुजली,धूप की कालिमा,त्वचा कैंसर का व्यक्तिगत या पारिवारिक इतिहास,काफी सूर्य एक्सपोजर,जैसे,व्यवसाय के कारण,सूर्य के प्रकाश के प्रति अंतर्निहित संवेदनशीलता,,मछली एलर्जी,सामयिक,,आंखों पर लगाने से बचें,मुँह,नाक,सामयिक,,दुद्ध निकालना,सामयिक,,बच्चे,गुर्दे,यकृत हानि,रोगी परामर्श मौखिक,इस दवा से चक्कर या गंभीर सिरदर्द हो सकता है,यदि प्रभावित हो,मशीनरी न चलाएं या न चलाएं,सामयिक,धूप के संपर्क में आने से बचें या कम करें,सनलैम्प सहित,,अगर जोखिम से बचा नहीं जा सकता है,उपचारित क्षेत्रों में सनस्क्रीन या सुरक्षात्मक कपड़ों का उपयोग करें,निगरानी पैरामीटर टी की पुष्टि करने के लिए अस्थि मज्जा कोशिका विज्ञान का प्रदर्शन करें,15,17,PML/RARα फ्यूजन प्रोटीन का स्थानान्तरण या उपस्थिति,चिकित्सा से 1 सप्ताह पहले गर्भावस्था परीक्षण,हर महीने इलाज के दौरान,अंतर के साथ सीबीसी की निगरानी करें,जमावट प्रोफ़ाइल,एलएफटी,ट्राइग्लिसराइड्स,अक्सर कोलेस्ट्रॉल का स्तर,हृदय की बारीकी से निगरानी करें,सीएनएस,,उपचार के दौरान अक्सर श्वसन की स्थिति,अवसाद के लक्षण,,तीव्र प्रोमायलोसाइटिक ल्यूकेमिया,एपीएल,विभेदन सिंड्रोम,जैसे,मॉनिटर वॉल्यूम,फुफ्फुसीय स्थिति,तापमान,श्वसन,.

विपरीत संकेत

गर्भावस्था,दुद्ध निकालना,मौखिक,,टेट्रासाइक्लिन के साथ सहवर्ती उपयोग,विटामिन ए,रेटिनोइड्स,एंटी-फाइब्रिनोलिटिक एजेंट,जैसे,ट्रानेक्सामिक अम्ल,अमीनोकैप्रोइक एसिड,एप्रोटीनिन,.

अधिक मात्रा के दुष्प्रभाव

लक्षण: मौखिक: हाइपरविटामिनोसिस ए के प्रतिवर्ती लक्षण (जैसे । सिरदर्द, मतली, उल्टी, श्लेष्मा संबंधी लक्षण), क्षणिक सिरदर्द, चेहरे की लाली, चीलोसिस, पेट दर्द, चक्कर आना और गतिभंग । सामयिक: चिह्नित त्वचा लाली, छीलने, फफोले, या बेचैनी । प्रबंधन: मौखिक: एक विशेष हेमेटोलॉजिकल यूनिट में रोगी का इलाज करें । टॉपिकल: उपयोग बंद करें और कोल्ड कंप्रेस और ब्लैंड क्रीम लगाएं । यदि अंतर्ग्रहण किया जाता है, तो उत्सर्जन, गैस्ट्रिक पानी से धोना और/या जबरन तरल पदार्थ को प्रेरित करके तेजी से गैस्ट्रिक खाली करने को बढ़ावा दें।

विपरीत प्रतिक्रियाएं

{'सार्थक'," हिरापरक थ्रॉम्बोसिस,मुझे,स्यूडोट्यूमर सेरेब्री/सौम्य इंट्राकैनायल उच्च रक्तचाप,बच्चे,,हाइपरकोलेस्ट्रोलेमिया या हाइपरट्रिग्लिसराइडिमिया,प्रतिवर्ती,,अतिकैल्शियमरक्तता,मानसिक विकार,उदाहरण के लिए अवसाद,चिंता,मनोदशा में परिवर्तन,,ऊंचा एलएफटी,स्वीट्स सिंड्रोम,तीव्र ज्वर संबंधी न्यूट्रोफिलिक डर्मेटोसिस,,अतिसंवेदनशीलता प्रतिक्रियाएं,-संश्लेषण,सामयिक,,त्वचा में खराश,जैसे अत्यधिक सूखापन,लालपन,सूजा हुआ,फफोले,,आवेदन साइट प्रतिक्रियाएं,उदाहरण के लिए गर्मी की भावना,शुष्क त्वचा,छीलना,जलता हुआ,चुभता,दर्द,",' खून,लसीका प्रणाली विकार','थ्रोम्बोसाइटोसिस',बेसोफिलिया','हृदय विकार',अतालता,छाती में दर्द',' कान,भूलभुलैया विकार',' बिगड़ी सुनवाई','नेत्र विकार',' देखनेमे िदकत,नेत्रश्लेष्मला विकार',' जठरांत्र विकार',' शुष्क मुँह,जी मिचलाना,उल्टी करना,दस्त,पेट में दर्द,कब्ज़,अग्नाशयशोथ,चीलाइटिस','सामान्य विकार',प्रशासन साइट की स्थिति','चिल्स,अस्वस्थता','जांच','रक्त क्रिएटिनिन में वृद्धि',' उपापचय,पोषण संबंधी विकार',' कम हुई भूख',मस्कुलोस्केलेटल,संयोजी ऊतक विकार',' हड्डी में दर्द','तंत्रिका तंत्र विकार',' सिर दर्द,चक्कर आना,पैरास्थेसिया',' मानसिक विकार','भ्रम की स्थिति',अनिद्रा','श्वसन',वक्ष,मीडियास्टिनल विकार','नाक का सूखापन',दमा,सांस की विफलता',' त्वचा,चमड़े के नीचे के ऊतक विकार',' खरोंच,खुजली,hyperhidrosis,पर्विल,खालित्य,हाइपो- / हाइपरपिग्मेंटेशन,अस्थायी,','संवहनी विकार',फ्लशिंग,'संभावित रूप से घातक','एपीएल विभेदन सिंड्रोम/रेटिनोइक एसिड सिंड्रोम',leukocytosis,क्यूटीसी लम्बा होना टॉरसेड डी पॉइंट्स की ओर ले जाता है '}

भोजन के साथ प्रतिक्रिया

'भोजन के साथ ले लो । भोजन के साथ सह-प्रशासन द्वारा ट्रेटीनोइन अवशोषण को बढ़ाया जा सकता है।'

दवाओं का पारस्परिक प्रभाव

मौखिक: संभावित रूप से CYP450 inducers के साथ फार्माकोकाइनेटिक्स को बदल सकता है (उदाहरण के लिए) । रिफैम्पिसिन, ग्लुकोकोर्टिकोइड्स, फेनोबार्बिटल, पेंटोबार्बिटल) और CYP450 अवरोधक (जैसे । केटोकोनाज़ोल, सिमेटिडाइन, एरिथ्रोमाइसिन, वेरापामिल, डिल्टियाज़ेम, सिक्लोस्पोरिन) । सामयिक: सामयिक दवाओं, औषधीय या अपघर्षक साबुन, शैंपू, क्लीन्ज़र, स्थायी तरंग समाधान, इलेक्ट्रोलिसिस, हेयर डिपिलिटरी या वैक्स, मजबूत सुखाने वाले सौंदर्य प्रसाधन, अल्कोहल की उच्च सांद्रता वाले उत्पाद, कसैले, मसाले या चूने के साथ त्वचा में जलन का खतरा बढ़ सकता है। , और सल्फर, रेसोरिसिनॉल, बेंज़ॉयल पेरोक्साइड या सैलिसिलिक एसिड युक्त तैयारी। संभावित रूप से घातक: मौखिक: टेट्रासाइक्लिन के साथ स्यूडोट्यूमर सेरेब्री / इंट्राक्रैनियल हाइपरटेंशन का बढ़ता जोखिम । अन्य रेटिनोइड्स और विटामिन ए के साथ हाइपरविटामिनोसिस ए के लक्षणों का बढ़ता जोखिम । एंटीफिब्रिनोलिटिक एजेंटों के साथ थ्रोम्बोटिक जटिलताओं का बढ़ता जोखिम (उदा । ट्रैनेक्सैमिक एसिड, एमिनोकैप्रोइक एसिड, एप्रोटीनिन)।

वर्गीकरण

साम्राज्य
सुपर वर्ग
वर्ग
उप वर्ग