Modafinil
विवरण
modafinil एक उत्तेजक दवा है जिसे 'जागरूकता को बढ़ावा देने वाले एजेंट' के रूप में विपणन किया जाता है और यह नार्कोलेप्सी के उपचार में उपयोग किए जाने वाले उत्तेजकों में से एक है।नार्कोलेप्सी जागृति को बढ़ावा देने वाले और नींद को दबाने वाले पेप्टाइड्स, ऑरेक्सिन के परिवार की शिथिलता के कारण होता है, जिनके न्यूरॉन्स मोडाफिनिल द्वारा सक्रिय होते हैं।प्रीक्सिन न्यूरॉन सक्रियण मनोविश्लेषण और उत्साह के साथ जुड़ा हुआ है । कार्रवाई का सटीक तंत्र स्पष्ट नहीं है, हालांकि इन विट्रो अध्ययनों में यह दिखाया गया है कि यह डोपामाइन रीपटेक पंप से जुड़कर डोपामाइन के पुन: ग्रहण को रोकता है, और बाह्य डोपामाइन में वृद्धि का कारण बनता है।modafinil GABA को बाधित करते हुए ग्लूटामेटेरिक सर्किट को सक्रिय करता है।
संकेत
नार्कोलेप्सी से जुड़े अत्यधिक दिन की नींद (ईडीएस) वाले रोगियों में जागने में सुधार करने के लिए।
उपापचय
जिगर का
अवशोषण
मौखिक प्रशासन के बाद तेजी से।
वितरण की मात्रा
- [0.9] एल/किग्रा
कार्रवाई की प्रणाली
कार्रवाई का सटीक तंत्र स्पष्ट नहीं है, हालांकि इन विट्रो अध्ययनों से पता चला है कि यह डोपामाइन रीअपटेक पंप से जुड़कर डोपामाइन के पुनर्ग्रहण को रोकता है, और बाह्य कोशिकीय डोपामाइन में वृद्धि करता है।modafinil GABA को रोकते हुए ग्लूटामेटेरिक सर्किट को सक्रिय करता है । माना जाता है कि modafinil में किसी भी महत्वपूर्ण उत्साहपूर्ण या सुखद प्रभाव की अनुपस्थिति के कारण अन्य उत्तेजकों की तुलना में दुरुपयोग की संभावना कम है।यह संभव है कि मोडाफिनिल तंत्र के एक सहक्रियात्मक संयोजन द्वारा कार्य करता है जिसमें डोपामाइन रीपटेक का प्रत्यक्ष निषेध, वीएलपीओ में नॉरएड्रेनालिन रीपटेक का अप्रत्यक्ष निषेध और ऑरेक्सिन सक्रियण शामिल है।modafinil में रिसेप्टर्स को सीधे उत्तेजित करके आंशिक अल्फा 1B-एड्रीनर्जिक एगोनिस्ट प्रभाव होता है।
विशेष सावधानियाँ
मानसिक विकारों के इतिहास वाले रोगी,जैसे,मनोविकृति,डिप्रेशन,उन्माद,बड़ी चिंता,घबराहट,अनिद्रा,,शराब,नशीली दवाओं या अवैध मादक द्रव्यों का सेवन,सीवी रोग,जैसे,एमआई . का हालिया इतिहास,गलशोथ,दिल की धमनी का रोग,,हेपेटिक या गुर्दे की हानि,बुज़ुर्ग,दुद्ध निकालना,बाएं वेंट्रिकुलर हाइपरट्रॉफी या कोर पल्मोनेल के इतिहास वाले रोगियों में अनुशंसित नहीं है,,पिछले सीएनएस उत्तेजक उपयोग से प्रेरित माइट्रल वाल्व प्रोलैप्स वाले रोगियों में,रोगी परामर्श यह दवा धुंधली दृष्टि या चक्कर आ सकती है,यदि प्रभावित हो,मशीनरी न चलाएं या न चलाएं,निगरानी पैरामीटर चिकित्सा शुरू करने से पहले ईसीजी करें,रक्तचाप की निगरानी करें,हृदय गति,गंभीर त्वचा प्रतिक्रियाओं या मानसिक लक्षणों का विकास।
विपरीत संकेत
अनियंत्रित मध्यम से गंभीर उच्च रक्तचाप,हृदय संबंधी अतालता,गर्भावस्था।
अधिक मात्रा के दुष्प्रभाव
लक्षण: अनिद्रा, बेचैनी, भटकाव, भ्रम, आंदोलन, चिंता, उत्तेजना, मतिभ्रम, मतली, दस्त, क्षिप्रहृदयता, मंदनाड़ी, उच्च रक्तचाप, सीने में दर्द । प्रबंधन: सहायक उपचार । उत्सर्जन को प्रेरित करें या गैस्ट्रिक लैवेज करें । साइकोमोटर स्थिति और सीवी स्थिति की निगरानी करें।
विपरीत प्रतिक्रियाएं
{'सार्थक','चिंता की शुरुआत या बिगड़ना,घबराहट,अनिद्रा,उलझन,घबराहट,डिप्रेशन,आत्महत्या से संबंधित व्यवहार,मानसिक या उन्मत्त लक्षण,आक्रामक या शत्रुतापूर्ण व्यवहार,छाती में दर्द,धड़कन,डिस्पेनिया','हृदय विकार','तचीकार्डिया','नेत्र विकार',' धुंधली दृष्टि',' जठरांत्र विकार',' पेट में दर्द,जी मिचलाना,शुष्क मुँह,दस्त,अपच,कब्ज़','सामान्य विकार',प्रशासन साइट की स्थिति',' पीठ दर्द','प्रतिरक्षा प्रणाली विकार',एंजियोएडेमा','जांच','असामान्य लीवर फंक्शन टेस्ट',' उपापचय,पोषण संबंधी विकार',' कम हुई भूख','तंत्रिका तंत्र विकार',' सिर दर्द,चक्कर आना,पैरास्थेसिया',' मानसिक विकार',मतिभ्रम,भ्रम,तंद्रा','श्वसन',वक्ष,मीडियास्टिनल विकार','राइनाइटिस',ग्रसनीशोथ','संवहनी विकार',वासोडिलेशन,उच्च रक्तचाप','संभावित रूप से घातक',' कभी-कभार,बहु-अंग अतिसंवेदनशीलता प्रतिक्रियाएं,स्टीवंस-जॉनसन सिंड्रोम,टॉक्सिक एपिडर्मल नेक्रोलिसिस,ईोसिनोफिलिया के साथ ड्रग रैश,प्रणालीगत लक्षण'}
भोजन के साथ प्रतिक्रिया
'भोजन के साथ या भोजन के बिना लें । अवशोषण भोजन से अप्रभावित रहता है।'
दवाओं का पारस्परिक प्रभाव
CYP3A4 इंडिकर्स के साथ परिवर्तित प्लाज्मा सांद्रता (उदा । कार्बामाज़ेपिन, फेनोबार्बिटल, रिफैम्पिसिन) और CYP3A4 अवरोधक (जैसे । केटोकोनाज़ोल, इट्राकोनाज़ोल) । फ़िनाइटोइन, वारफारिन, डायजेपाम, प्रोप्रानोलोल, ओमेप्राज़ोल की कमी हुई निकासी । स्टेरॉयडल गर्भ निरोधकों की प्रभावशीलता में कमी।
वर्गीकरण
साम्राज्य | कार्बनिक यौगिक |
सुपर वर्ग | बेंजीनोइड्स |
वर्ग | बेंजीन,प्रतिस्थापित डेरिवेटिव |
उप वर्ग | डिफेनिलमीथेन |
सन्दर्भ
- बेंजीन संजात
- बेंजहाइड्रील यौगिक
- केंद्रीय तंत्रिका तंत्र एजेंट
- केंद्रीय तंत्रिका तंत्र उत्तेजक
- केंद्रीय तंत्रिका तंत्र उत्तेजना
- सेंट्रल एक्टिंग सिम्पैथोमेटिक्स
- रासायनिक प्रेरित विकार
- साइटोक्रोम P-450 CYP1A2 संकेतक
- साइटोक्रोम P-450 CYP1A2 संकेतक,ताकत अज्ञात,
- साइटोक्रोम P-450 CYP2B6 संकेतक
- साइटोक्रोम P-450 CYP2B6 संकेतक,ताकत अज्ञात,
- साइटोक्रोम P-450 CYP2B6 अवरोधक
- साइटोक्रोम P-450 CYP2B6 अवरोधक,ताकत अज्ञात,
- साइटोक्रोम P-450 CYP2C19 अवरोधक
- साइटोक्रोम P-450 CYP2C19 अवरोधक,ताकत अज्ञात,
- साइटोक्रोम P-450 CYP2C9 संकेतक
- साइटोक्रोम P-450 CYP2C9 संकेतक,ताकत अज्ञात,
- साइटोक्रोम P-450 CYP2C9 अवरोधक
- साइटोक्रोम P-450 CYP2C9 अवरोधक,ताकत अज्ञात,
- साइटोक्रोम P-450 CYP3A संकेतक
- साइटोक्रोम P-450 CYP3A सबस्ट्रेट्स
- साइटोक्रोम P-450 CYP3A4 संकेतक
- साइटोक्रोम P-450 CYP3A4 संकेतक,संतुलित,
- साइटोक्रोम P-450 CYP3A4 संकेतक,कमज़ोर,
- साइटोक्रोम P-450 CYP3A4 सबस्ट्रेट्स
- साइटोक्रोम P-450 CYP3A5 संकेतक
- साइटोक्रोम P-450 CYP3A5 संकेतक,संतुलित,
- साइटोक्रोम P-450 CYP3A5 संकेतक,कमज़ोर,
- साइटोक्रोम P-450 CYP3A5 सबस्ट्रेट्स
- साइटोक्रोम P-450 एंजाइम इंड्यूसर
- साइटोक्रोम पी-450 एंजाइम अवरोधक
- साइटोक्रोम P-450 सबस्ट्रेट्स
- बढ़ी सहानुभूति गतिविधि
- तंत्रिका प्रणाली
- मनोविश्लेषक
- साइकोस्टिमुलेंट्स,एडीएचडी के लिए प्रयुक्त एजेंट,नूट्रोपिक्स
- उत्तेजक
- सहानुभूति की तरह एजेंट
- जाग्रतता को बढ़ावा देने वाले एजेंट