नाइट्रोग्लिसरीन
विवरण
नाइट्रोग्लिसरीन एक वैसोडिलेटर दवा है जिसका उपयोग सीने में दर्द और उच्च रक्तचाप के उपचार के लिए किया जाता है। [T628, L4429] इसे पहली बार 2000 में अनुमोदित किया गया था और वर्तमान में खुराक के आधार पर फाइजर और अन्य कंपनियों द्वारा इसका विपणन किया जाता है। [T628, L4894] नाइट्रोग्लिसरीन विभिन्न रूपों में उपलब्ध है, जिसमें स्प्रे फॉर्म, सबलिंगुअल टैबलेट फॉर्म, अंतःशिरा रूप, विस्तारित-रिलीज़ टैबलेट फॉर्म और ट्रांसडर्मल फॉर्म शामिल हैं।एक कम ज्ञात तथ्य यह है कि एनजाइना के इलाज के अलावा, नाइट्रोग्लिसरीन का उपयोग गुदा विदर के साथ होने वाले दर्द के इलाज के लिए एक मरहम में भी किया जाता है।[1955,][एल7096] में एफडीए द्वारा नाइट्रोग्लिसरीन के मलाशय के मलहम के रूप को मंजूरी दी गई थी।
संकेत
नाइट्रोग्लिसरीन को विभिन्न उद्देश्यों के लिए संकेत दिया गया है। L4894 यह हृदय रोग के कारण एनजाइना या सीने में दर्द को रोकने और इलाज करने के साथ-साथ पेरी-ऑपरेटिव हाइपरटेंशन का इलाज करने या इंट्रा-ऑपरेटिव हाइपोटेंशन को प्रेरित करने के लिए संकेत दिया गया है। L4429, L7099 यह भी है। मायोकार्डियल रोधगलन के रोगियों में तीव्र हृदय विफलता का इलाज करने के लिए संकेत दिया गया है। L7099 मरहम के रूप में, नाइट्रोग्लिसरीन को गुदा विदर के कारण होने वाले दर्द का इलाज करने के लिए संकेत दिया जाता है। L7096 तीव्र एंजाइनल हमलों को रोकने के लिए ट्रांसडर्मल फॉर्म को सीधे त्वचा पर लगाया जाता है। L7141 अंतःशिरा रूप का उपयोग आपातकालीन सेटिंग्स में ऑफ-लेबल किया जाता है और आमतौर पर कोकीन, उच्च रक्तचाप से ग्रस्त आपात स्थितियों के साथ-साथ तीव्र कंजेस्टिव दिल की विफलता के कारण तीव्र कोरोनरी ऐंठन के इलाज के लिए उपयोग किया जाता है। [१] नाइट्रोग्लिसरीन के कुछ अन्य ऑफ-लेबल उपयोगों में शामिल हैं वैरिकाज़ रक्तस्राव का प्रबंधन [२], ग्रासनली की लोच का प्रबंधन A180283, और गर्भाशय में छूट का प्रेरण। A180277
उपापचय
एंजाइम मिचोकॉन्ड्रियल एल्डिहाइड डिहाइड्रोजनेज नाइट्रोग्लिसरीन के बायोएक्टिवेशन के कारण जाना जाता है । नाइट्रोग्लिसरीन को नाइट्राइट, 1,2-ग्लाइसेरिल डिनिट्रेट और 1,3 ग्लाइसेरिल डिनिट्रेट में मेटाबोलाइज़ किया जाता है। [A180265, L7099] नाइट्राइट को फिर नाइट्रिक ऑक्साइड या S-नाइट्रोसोथिओल में मेटाबोलाइज़ किया जाता है। [A180265] 1,2-और 1,3- नाइट्रोग्लिसरीन की तुलना में डाइनिट्रोग्लिसरॉल कम शक्तिशाली होते हैं, लेकिन नाइट्रेट्स के कुछ लंबे समय तक प्रभाव को समझाते हुए, उनका आधा जीवन लंबा होता है।दोनों डाइनाइट्रेट्स को बाद में मोनोनिट्रेट्स में मेटाबोलाइज़ किया जाता है जो रक्त वाहिकाओं पर सक्रिय नहीं होते हैं, और चयापचय के अंतिम चरण में ग्लिसरॉल और कार्बन डाइऑक्साइड के लिए।[A180184,L7099]
अवशोषण
नाइट्रोग्लिसरीन तेजी से अवशोषित हो जाता है और इस कारण से आपातकालीन स्थितियों में अक्सर इसका उपयोग किया जाता है। [टी 628] नाइट्रोग्लिसरीन की [0,5] मिलीग्राम की एक सबलिंगुअल खुराक के बाद, प्रशासन के बाद [4,4] मिनट में औसत एकाग्रता तक पहुंच गया था और [2,56] एनजी/एमएल मापा गया था। [३] सीमैक्स एक [0,6] मिलीग्राम सबलिंगुअल नाइट्रोग्लिसरीन की खुराक के बाद [2,1] एनजी/एमएल और एयूसी [14,9] मिनट के लिए मापा गया था। , और टीएमएक्स [7,2] मिनट था। [एल 4429] सब्लिशिंग नाइट्रोग्लिसरीन गोलियों के प्रशासन के बाद पूर्ण जैव उपलब्धता लगभग 40 प्रतिशत है । नाइट्रोग्लिसरीन की जैवउपलब्धता म्यूकोसल चयापचय और जलयोजन स्थिति जैसे कारकों पर निर्भर करती है, जो दोनों ही सबलिंगुअल दवाओं के अवशोषण को प्रभावित करते हैं।[L4429]
वितरण की मात्रा
नाइट्रोग्लिसरीन के वितरण की मात्रा 3 एल/किग्रा है। [एल 7099]
कार्रवाई की प्रणाली
नाइट्रोग्लिसरीन को माइटोकॉन्ड्रियल एल्डिहाइड डिहाइड्रोजनेज (एमटीएएलडीएच) द्वारा नाइट्रिक ऑक्साइड (एनओ) में परिवर्तित किया जाता है, जो एक सक्रिय पदार्थ है जो एंजाइम गनीलेट साइक्लेज को सक्रिय करता है। [ए 180169] इस एंजाइम की सक्रियता के बाद चक्रीय ग्वानोसिन 3', 5' का संश्लेषण होता है- मोनोफॉस्फेट (cGMP), चिकनी मांसपेशियों में प्रोटीन किनसे-निर्भर फॉस्फोराइलेशन घटनाओं के एक कैस्केड को सक्रिय करता है । यह प्रक्रिया अंततः चिकनी मांसपेशियों की मायोसिन प्रकाश श्रृंखला के डीफॉस्फोराइलेशन की ओर ले जाती है, जिससे नसों, धमनियों और हृदय के ऊतकों में रक्त प्रवाह में वृद्धि होती है। [A180172, T628] । उपरोक्त प्रक्रियाओं से हृदय का काम कम हो जाता है, रक्तचाप कम हो जाता है, एंजाइनल लक्षणों से राहत मिलती है, और मायोकार्डियम में रक्त का प्रवाह बढ़ जाता है। [A180172, T628, L7102] माउस महाधमनी का उपयोग करते हुए एक इन विट्रो अध्ययन से पता चलता है कि नाइट्रिक ऑक्साइड (एक सक्रिय मेटाबोलाइट) नाइट्रोग्लिसरीन) नैट्रियूरेटिक पेप्टाइड रिसेप्टर्स को लक्षित करता है। [A5526]
विषाक्तता
{'LD50 की जानकारी': 'चूहों में नाइट्रोग्लिसरीन का मौखिक LD50 105 mg/kg है और चूहों में अंतःशिरा रूप का LD50 [23,2] mg/kg है। [L7105] ',' ओवरडोज़ की जानकारी ':' An नाइट्रोग्लिसरीन की अधिक मात्रा से विभिन्न प्रकार के हेमोडायनामिक प्रभाव हो सकते हैं । सामान्य प्रभावों में चक्कर आना, बुखार, दमकती त्वचा और डायफोरेसिस शामिल हो सकते हैं । कार्डियोरेस्पिरेटरी लक्षणों में सिंकोप, डिस्पेनिया, हृदय गति में कमी या धड़कन शामिल हो सकते हैं । तंत्रिका संबंधी अभिव्यक्तियों में पक्षाघात, दौरे, कोमा और मृत्यु शामिल हो सकते हैं। [L7099] नाइट्रोग्लिसरीन की अधिक मात्रा के लिए कोई ज्ञात एंटीडोट्स नहीं हैं, और यह ज्ञात नहीं है कि इसके चयापचयों को संचलन से हटाया जा सकता है। [L4429, L7099] यदि हाइपोटेंशन होता है। नाइट्रोग्लिसरीन के साथ अधिक मात्रा में होने के कारण, निचले अंगों को ऊपर उठाएं और केंद्रीय तरल मात्रा को बनाए रखने के लिए यदि आवश्यक हो तो सामान्य खारा या अन्य तरल पदार्थ का अंतःस्राव जलसेक प्रशासित करें। [एल 4429, एल 7099] '}
भोजन के साथ प्रतिक्रिया
'शराब से बचें।'
संश्लेषण संदर्भ
इज़हाक ब्लैंकी,"नाइट्रोग्लिसरीन की तैयारी।" हम,पेटेंट US4482534,दिसंबर जारी,[1979,]
वर्गीकरण
| साम्राज्य | कार्बनिक यौगिक |
| सुपर वर्ग | कार्बनिक ऑक्सीजन यौगिक |
| वर्ग | कार्बनिक ऑक्सीओनिक यौगिक |
| उप वर्ग | कार्बनिक नाइट्रेट्स |
सन्दर्भ
- ↑ Kyle H. Kim; Derek J. Schaller (2019). नाइट्रोग्लिसरीन. Stat Pearls publishing.
- ↑ Burns SM, Martin M, Merrill P, Luer J, Stone DD: Evaluation and revision of a vasopressin/nitroglycerin protocol for use in variceal bleeding. Am J Crit Care. 1993 May;2(3):202-7.
- ↑ Blagodatskikh SV, Piotrovskii VK, Metelits VI, Riabokon' OS, Martsevich SIu: [Pharmacokinetics of glycerin trinitrate (nitroglycerin) after sublingual administration in patients with chronic ischemic heart disease]. Farmakol Toksikol. 1987 Nov-Dec;50(6):59-63.
- बवासीर के उपचार के लिए एजेंट,सामयिक उपयोग के लिए गुदा विदर
- एंटीजाइनल एजेंट
- उच्चरक्तचापरोधी एजेंट
- कार्डिएक थेरेपी
- कार्डियोवास्कुलर एजेंट
- एक शोध में प्रयुक्त यौगिक,औद्योगिक,या घरेलू सेटिंग
- विस्फोटक एजेंट
- हाइपोटेंशन एजेंट
- मेथेमोग्लोबिनेमिया एसोसिएटेड एजेंट
- नाइट्रेट वासोडिलेटर
- नाइट्रेट,नाइट्राइट
- नाइट्रो यौगिक
- कार्बनिक नाइट्रेट्स
- वासोडिलेटिंग एजेंट
- वाहिकाप्रसरण
- हृदय रोगों में प्रयुक्त वासोडिलेटर्स
- वासोप्रोटेक्टिव