Midazolam

मुक्त ज्ञानकोश विकिपीडिया से
imported>Samyak005 द्वारा परिवर्तित ०२:०१, २ जून २०२२ का अवतरण (xmlpage created)
(अन्तर) ← पुराना अवतरण | वर्तमान अवतरण (अन्तर) | नया अवतरण → (अन्तर)
नेविगेशन पर जाएँ खोज पर जाएँ


साँचा:drugbox

विवरण

मिडाज़ोलम एक लघु-अभिनय कृत्रिम निद्रावस्था-शामक दवा है जिसमें चिंताजनक, मांसपेशियों को आराम देने वाला, निरोधी, शामक, कृत्रिम निद्रावस्था और स्मृतिलोप गुण होते हैं। [A173842] यह _बेंजोडायजेपाइन्स नामक दवाओं के एक वर्ग से संबंधित है।प्रभाव की तीव्र शुरुआत और कार्रवाई की कम अवधि के कारण यह दवा इस वर्ग में दूसरों से अद्वितीय है। [ए 173842] मिडाज़ोलम मौखिक, गुदा, इंट्रानेसल, इंट्रामस्क्यूलर (आईएम), और अंतःशिरा (चतुर्थ) मार्गों द्वारा उपलब्ध है और इसका उपयोग किया गया है दंत चिकित्सा, हृदय शल्य चिकित्सा, और पूर्व-संवेदनाहारी दवा के रूप में एंडोस्कोपिक प्रक्रियाओं सहित विभिन्न जैव चिकित्सा अनुप्रयोगों में, और स्थानीय संज्ञाहरण के एक सहायक के रूप में। [F2977] इस दवा को शुरू में 1985 में यूएस एफडीए द्वारा अनुमोदित किया गया था, और विभिन्न संकेतों के लिए अनुमोदित किया गया है। चूंकि। [१] 2018 के अंत में, वयस्कों में स्टेटस एपिलेप्टिकस के उपचार के लिए एफडीए द्वारा इंट्रामस्क्युलर तैयारी को मंजूरी दी गई थी। [२] मई 2019 में, विशिष्ट आंतरायिक के तीव्र उपचार के लिए मिडाज़ोलम के नाक स्प्रे को मंजूरी दी गई थी, 12 वर्ष और उससे अधिक उम्र के रोगियों में स्टीरियोटाइपिक जब्ती एपिसोड । दुरुपयोग की कम क्षमता और निर्भरता के कम जोखिम के कारण संयुक्त राज्य अमेरिका में मिडाज़ोलम को अनुसूची IV दवा माना जाता है। [L5074]

संकेत

{अंतःशिरा: प्रीऑपरेटिव sedation, anxiolysis, संज्ञाहरण प्रेरण, या भूलने की बीमारी को बढ़ावा देने के लिए संकेत दिया। F2434

  • इंट्रामस्क्युलर: वयस्कों में स्थिति मिर्गी के इलाज के लिए संकेत दिया। [३] , नाक : लगातार जब्ती गतिविधि (यानी, जब्ती समूहों, तीव्र दोहराव वाले दौरे) के आंतरायिक, स्टीरियोटाइपिक एपिसोड के तीव्र उपचार के लिए संकेत दिया गया है जो 12 वर्ष और उससे अधिक उम्र के मिर्गी के रोगियों में रोगी के सामान्य जब्ती पैटर्न से अलग हैं। L6559}

    उपापचय

    midazolam मुख्य रूप से CYP3A4 [FDA लेबल] द्वारा इसके फार्माकोलॉजिक सक्रिय मेटाबोलाइट, _alpha-hydroxymidazolam_ (जिसे 1-हाइड्रॉक्सी-मिडाज़ोलम के रूप में भी जाना जाता है), और 4-हाइड्रॉक्सीमिडाज़ोलम (जो बायोट्रांसफॉर्म का 5 प्रतिशत या उससे कम बनाता है) द्वारा लीवर और आंत में मेटाबोलाइज़ किया जाता है। उत्पाद) । यह मेटाबोलाइट संभवतः मिडाज़ोलम के औषधीय प्रभावों में योगदान देता है । मिडाज़ोलम साइटोक्रोम एंजाइमों द्वारा यकृत ऑक्सीकरण की प्रक्रिया के बाद UGT1A4 के माध्यम से N-ग्लुकुरोनिडेशन से भी गुजरता है। [A173842]

    अवशोषण

    {'मौखिक अवशोषण': ': मौखिक प्रशासन के बाद तेजी से अवशोषित । पूर्ण जैवउपलब्धता, यदि इंट्रामस्क्युलर (आईएम) दी जाती है, तो 90 प्रतिशत से अधिक है [४] । पहले पास चयापचय के कारण, प्रशासित मौखिक खुराक का केवल 40-50 प्रतिशत ही परिसंचरण तक पहुंचता है। [ए 173842] बाल रोगियों में मिडाज़ोलम सिरप की पूर्ण जैव उपलब्धता लगभग 36 प्रतिशत है। [एल 5092] ', 'इंट्रामस्क्युलर अवशोषण': ': आईएम खुराक के बाद औसत शिखर एकाग्रता (सीमैक्स) और चोटी का समय (टीएमएक्स) 90 एनजी / एमएल (20 प्रतिशत सीवी) और [0,5] घंटा (50 प्रतिशत सीवी) था। [५] ',' रेक्टल प्रशासन ':': मलाशय प्रशासन के बाद मिडाज़ोलम तेजी से अवशोषित हो जाता है । अधिकतम प्लाज्मा सांद्रता 30 मिनट के भीतर पहुँच जाती है । पूर्ण जैवउपलब्धता लगभग 50 प्रतिशत है। [F2977] ', 'इंट्रानैसल एडमिनिस्ट्रेशन': ': मिडाज़ोलम इंट्रानैसल एडमिनिस्ट्रेशन के बाद तेजी से अवशोषित होता है।औसत पीक प्लाज्मा सांद्रता [10,2] से [12,6] मिनट . के भीतर पहुंच जाती है । जैव उपलब्धता 55 और 57 प्रतिशत के बीच है। [F2977] '}

    वितरण की मात्रा

    ['महिला लिंग,वृध्दावस्था,,मोटापा वितरण की मात्रा बढ़ा सकता है,मिडाज़ोलम प्लेसेंटा को भी पार कर सकता है,मानव दूध में पाया गया है,मस्तिष्कमेरु द्रव। [एफडीए लेबल, F2434] ']

    कार्रवाई की प्रणाली

    बेंजोडायजेपाइन जैसे मिडाज़ोलम की क्रियाओं को निरोधात्मक न्यूरोट्रांसमीटर गामा-एमिनोब्यूट्रिक एसिड (जीएबीए) के माध्यम से मध्यस्थ किया जाता है, जो केंद्रीय तंत्रिका तंत्र में प्रमुख निरोधात्मक न्यूरोट्रांसमीटर में से एक है।बेंजोडायजेपाइन गाबा की गतिविधि को बढ़ाते हैं, जिससे एक शामक प्रभाव पैदा होता है, कंकाल की मांसपेशियों को आराम मिलता है, और नींद, संज्ञाहरण और भूलने की बीमारी को प्रेरित करता है । बेंजोडायजेपाइन GABA-A रिसेप्टर्स पर बेंजोडायजेपाइन साइट से बंधते हैं, जो क्लोराइड चैनल के खुलने की आवृत्ति को बढ़ाकर GABA के प्रभाव को प्रबल करता है। [F2434] इन रिसेप्टर्स को हृदय और कंकाल की मांसपेशी सहित शरीर के विभिन्न ऊतकों में पहचाना गया है, हालांकि मुख्य रूप से दिखाई देते हैं केंद्रीय तंत्रिका तंत्र में मौजूद रहें। [A173842]

    विशेष सावधानियाँ

    बिना क्षतिपूर्ति वाले तीव्र रोगों वाले रोगी,जैसे,गंभीर द्रव या इलेक्ट्रोलाइट गड़बड़ी,,सीवी रोग,जैसे,दिल की धड़कन रुकना,,श्वसन संबंधी रोग,जैसे,सीओपीडी,,शराब या नशीली दवाओं के दुरुपयोग का इतिहास,गिरने का खतरा,मोटा,दुर्बल,अचानक वापसी से बचें,गुर्दे,यकृत हानि,बुज़ुर्ग,बच्चे,गर्भावस्था,दुद्ध निकालना,रोगी परामर्श यह दवा बेहोशी पैदा कर सकती है,स्मृतिलोप,बिगड़ा हुआ एकाग्रता,पेशीय कार्य,यदि प्रभावित हो,मशीनरी न चलाएं या न चलाएं,निगरानी पैरामीटर बेहोश करने की क्रिया के स्तर की निगरानी करें,श्वसन दर,हृदय गति,रक्त चाप,ऑक्सीजन संतृप्ति,जैसे,पल्स ओक्सिमेट्री,,महत्वपूर्ण संकेत।

    विपरीत संकेत

    तीव्र संकीर्ण कोण मोतियाबिंद,गंभीर श्वसन अपर्याप्तता,गंभीर श्वसन विफलता,तीव्र श्वसन अवसाद,मियासथीनिया ग्रेविस,स्लीप एपनिया सिंड्रोम,गंभीर यकृत हानि,मौखिक,,CYP3A4 अवरोधकों के साथ सहवर्ती उपयोग।

    अधिक मात्रा के दुष्प्रभाव

    लक्षण: बेहोशी, बेहोशी, भ्रम, बिगड़ा हुआ समन्वय, कम सजगता, कोमा और महत्वपूर्ण संकेतों पर हानिकारक प्रभाव । प्रबंधन: रोगसूचक और सहायक उपचार । श्वसन, नाड़ी दर, रक्तचाप और यकृत समारोह की निगरानी करें । ऑक्सीजन के प्रशासन सहित पर्याप्त वायुमार्ग और वेंटिलेशन का समर्थन बनाए रखें । हाइपोटेंशन के मामले में IV द्रव चिकित्सा, पुनर्स्थापन, उपयुक्त वैसोप्रेसर्स का विवेकपूर्ण उपयोग किया जा सकता है । गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल परिशोधन (उदा । लैवेज, एक्टिवेटेड चारकोल) को अंतर्ग्रहण के 1-2 घंटे के भीतर या एक बार रोगी के वायुमार्ग को सुरक्षित कर लेने पर विचार किया जा सकता है । फ्लुमाज़ेनिल को विषहर औषधि के रूप में दिया जा सकता है।

    विपरीत प्रतिक्रियाएं

    {'सार्थक',' अग्रगामी भूलने की बीमारी,सीएनएस अवसाद,अल्प रक्त-चाप,विरोधाभासी प्रतिक्रियाएं,जैसे अतिसक्रिय या आक्रामक व्यवहार,,जान लेवा विचार,लक्षण','हृदय विकार',ब्रैडीकार्डिया,क्षिप्रहृदयता',' जठरांत्र विकार',' मतली,उल्टी करना,कब्ज़,शुष्क मुँह,हिचकी','सामान्य विकार',प्रशासन साइट की स्थिति',' थकान,इंज साइट प्रतिक्रियाएं,जैसे एरिथेमा,दर्द,किसी शिरा की दीवार में सूजन,घनास्त्रता,',' चोट,जहर,प्रक्रियात्मक जटिलताएं',फॉल्स,फ्रैक्चर',मस्कुलोस्केलेटल,संयोजी ऊतक विकार',' मांसपेशी में कमज़ोरी','तंत्रिका तंत्र विकार',बेहोश करने की क्रिया,लंबा,पोस्ट-ऑपरेटिव,,सतर्कता में कमी,तंद्रा,सरदर्द,चक्कर आना,तंद्रा,विकार',' मानसिक विकार',' भ्रम,उत्साहपूर्ण मनोदशा,डिप्रेशन,दु: स्वप्न,शारीरिक दवा निर्भरता,रोग में अनेक लक्षणों का समावेश की वापसी','श्वसन',वक्ष,मीडियास्टिनल विकार',डिस्पेनिया,स्वरयंत्र की ऐंठन,श्वसनी-आकर्ष,खाँसी',' त्वचा,चमड़े के नीचे के ऊतक विकार',' खरोंच,पित्ती,प्रुरिटस','संभावित रूप से घातक',कार्डियोरेस्पिरेटरी प्रभाव,जैसे श्वसन अवसाद,सांस का रूक जाना,एपनिया,हृदय गति रुकना,'}

    विषाक्तता

    ['LD50=215 मिलीग्राम/किग्रा, चूहों में। महत्वपूर्ण संकेतों पर हानिकारक प्रभाव । मिडाज़ोलम के प्रशासन के बाद गंभीर कार्डियोरेस्पिरेटरी प्रतिकूल प्रतिक्रियाएं हुई हैं, कभी-कभी मृत्यु या स्थायी तंत्रिका संबंधी प्रभावों में समाप्त होती है। [६] ',' कार्डियक और श्वसन अवसाद पर एक नोट ':' मिडाज़ोलम के प्रशासन के बाद, श्वसन और हृदय की निरंतर निगरानी जब तक रोगी स्थिर स्थिति में न हो तब तक समारोह की सिफारिश की जाती है । मिडाज़ोलम के उपयोग के साथ हाइपोवेंटिलेशन, वायुमार्ग की रुकावट, एपनिया और हाइपोटेंशन सहित गंभीर और जीवन-धमकाने वाले कार्डियोरेस्पिरेटरी प्रतिकूल प्रतिक्रियाएं बताई गई हैं।यदि आवश्यक हो तो पुनर्जीवन दवाओं तक तत्काल पहुंच के साथ मरीजों की निगरानी की जानी चाहिए । मिडाज़ोलम प्रशासित होने पर पुनर्जीवन उपकरण और उनके उपयोग में प्रशिक्षित और वायुमार्ग प्रबंधन में कुशल कर्मियों को उपलब्ध होना चाहिए। [७] मिडाज़ोलम की सामान्य रूप से अनुशंसित इंट्रामस्क्यूलर प्री-मेडिकेटिंग खुराक कार्बन डाइऑक्साइड उत्तेजना के लिए वेंटिलेटरी प्रतिक्रिया को चिकित्सकीय रूप से महत्वपूर्ण सीमा तक कम नहीं करती है। वयस्कों में । मिडाज़ोलम की अंतःशिरा प्रेरण खुराक वयस्कों में थियोपेंटल के प्रशासन के बाद वेंटिलेटरी अवसाद की अवधि की तुलना में कम से कम 15 मिनट तक कार्बन डाइऑक्साइड उत्तेजना के लिए वेंटिलेटरी प्रतिक्रिया को कम करती है।क्रोनिक ऑब्सट्रक्टिव पल्मोनरी डिजीज (COPD) के निदान वाले वयस्क रोगियों में कार्बन डाइऑक्साइड के लिए वेंटिलेटरी प्रतिक्रिया की हानि अधिक गंभीर है। [F2434] ', 'निर्भरता पर एक नोट': ' जब मिडाज़ोलम का उपयोग आईसीयू में लंबे समय तक बेहोश करने की क्रिया में किया जाता है (गहन) देखभाल इकाई) या अन्य सेटिंग्स, मिडाज़ोलम पर शारीरिक निर्भरता विकसित हो सकती है । खुराक और उपचार की अवधि के साथ निर्भरता का जोखिम बढ़ जाता है, मादक द्रव्यों के सेवन के चिकित्सा इतिहास वाले रोगियों में यह जोखिम भी अधिक होता है। [L5074] ', 'निम्न आबादी में मिडाज़ोलम का प्रशासन करते समय विशेष सावधानी बरती जानी चाहिए': ' उच्च- जोखिम वाले रोगियों में 60 वर्ष से अधिक आयु के वयस्क, लंबे समय से बीमार या दुर्बल रोगी शामिल हैं, जिनमें पुरानी श्वसन अपर्याप्तता वाले रोगी, पुरानी गुर्दे की विफलता वाले रोगी, बिगड़ा हुआ यकृत समारोह या बिगड़ा हुआ हृदय समारोह, बाल रोगी (विशेषकर हृदय संबंधी अस्थिरता वाले) शामिल हो सकते हैं।इन उच्च जोखिम वाले रोगियों को कम खुराक की आवश्यकता होती है और महत्वपूर्ण कार्यों में परिवर्तन के शुरुआती संकेतों के लिए निरंतर आधार पर निगरानी की जानी चाहिए, ताकि उचित प्रबंधन किया जा सके। इन विट्रो और इन विवो एसेज़। [८] ', 'फर्टिलिटी की हानि': ' जब मिडाज़ोलम (0, 1, 4, या 16 मिलीग्राम / किग्रा) मौखिक रूप से नर और मादा चूहों को संभोग से पहले और दौरान और मादाओं में जारी रखा गया था। गर्भावस्था और दुद्ध निकालना के दौरान, पुरुष या महिला प्रजनन क्षमता पर कोई प्रतिकूल प्रभाव नहीं देखा गया । परीक्षण की गई उच्चतम खुराक पर मिडाज़ोलम प्लाज्मा एक्सपोजर (एयूसी) मनुष्यों में अनुशंसित मानव खुराक पर लगभग 6 गुना था। [९]'}]

    भोजन के साथ प्रतिक्रिया

    'अंगूर उत्पादों से बचें।'

    दवाओं का पारस्परिक प्रभाव

    CYP3A4 inducers के साथ घटी हुई प्लाज्मा सांद्रता (जैसे ) । रिफैम्पिसिन, कार्बामाज़ेपिन, फ़िनाइटोइन) । एंटीसाइकोटिक्स, बार्बिटुरेट्स, प्रोपोफोल, केटामाइन, सेडेटिव एंटीडिप्रेसेंट्स, एंटीहिस्टामाइन और केंद्रीय रूप से अभिनय एंटीहाइपरटेन्सिव ड्रग्स की क्रिया को प्रबल करें। संभावित रूप से घातक: CYP3A4 अवरोधकों के साथ प्लाज्मा सांद्रता में वृद्धि (जैसे । केटोकोनाज़ोल, इट्राकोनाज़ोल, वोरिकोनाज़ोल, क्लैरिथ्रोमाइसिन, टेलिथ्रोमाइसिन, बोसेप्रेविर, नेफ़ाज़ोडोन) । ओपिओइड के साथ गहन बेहोश करने की क्रिया, श्वसन अवसाद, कोमा और मृत्यु का खतरा बढ़ जाता है (उदा । मॉर्फिन, मेपरिडीन, फेंटेनाइल)।

    वर्गीकरण

    साम्राज्यकार्बनिक यौगिक
    सुपर वर्गOrganoheterocyclic यौगिक
    वर्गएन्ज़ोदिअज़ेपिनेस
    उप वर्ग1,4-बेंजोडायजेपाइन

    सन्दर्भ



    1. //s3-us-west-[2,]amazonaws.com/drugbank/fda_labels/DB[00683,]pdf?1545433901
    2. //s3-us-west-[2,]amazonaws.com/drugbank/fda_labels/DB[00683,]pdf?1545433901
    3. //s3-us-west-2,amazonaws.com/drugbank/fda_labels/DB00683,pdf?1545433901
    4. //s3-us-west-[2,]amazonaws.com/drugbank/fda_labels/DB[00683,]pdf?1545433901
    5. //s3-us-west-[2,]amazonaws.com/drugbank/fda_labels/DB[00683,]pdf?1545433901
    6. //s3-us-west-[2,]amazonaws.com/drugbank/fda_labels/DB[00683,]pdf?1545433901
    7. //s3-us-west-[2,]amazonaws.com/drugbank/fda_labels/DB[00683,]pdf?1545433901
    8. //s3-us-west-[2,]amazonaws.com/drugbank/fda_labels/DB[00683,]pdf?1545433901
    9. //s3-us-west-[2,]amazonaws.com/drugbank/fda_labels/DB[00683,]pdf?1545433901