Trazodone

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विवरण

ट्रैज़ोडोन सेरोटोनिन रिसेप्टर विरोधी और एंटीडिपेंटेंट्स के रीपटेक इनहिबिटर (एसएआरआई) वर्ग से ट्रायज़ोलोपाइरीडीन व्युत्पन्न है। [ए 181180] इसका उपयोग वयस्कों में किया जाता है और ट्राइसाइक्लिक एंटीडिप्रेसेंट्स (टीसीए), चयनात्मक सेरोटोनिन रीपटेक जैसी अन्य दवाओं के लिए प्रभावकारिता में तुलनीय दिखाया गया है। अवसाद के उपचार में अवरोधक (SSRIs), और सेरोटोनिन-नॉरपेनेफ्रिन रिसेप्टर अवरोधक (SNRIs)। [T646] इस दवा की एक अनूठी विशेषता यह है कि यह चिंता के लक्षणों, यौन लक्षणों या अनिद्रा को बढ़ावा नहीं देती है, जो आमतौर पर जुड़े होते हैं SSRI और SNRI थेरेपी। [T646] ट्रैज़ोडोन विभिन्न रिसेप्टर्स पर कार्य करता है, जिसमें कुछ हिस्टामाइन, सेरोटोनिन और एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स शामिल हैं, जो इसे अन्य एंटीडिपेंटेंट्स से अलग करते हैं जो न्यूरोट्रांसमीटर की एक संकीर्ण श्रेणी को कवर करते हैं। [T646] इसे शुरू में [1981 में एफडीए की मंजूरी दी गई थी, [एल3484]

संकेत

ट्रैज़ोडोन को प्रमुख अवसादग्रस्तता विकार (एमडीडी) के उपचार के लिए संकेत दिया गया है। एल 3484 इसका उपयोग शराब पर निर्भरता में सहायक चिकित्सा के लिए ऑफ-लेबल और चिंता और अनिद्रा के इलाज के लिए ऑफ-लेबल के लिए किया गया है। एल 3484 इसका उपयोग बंद भी किया जा सकता है। विभिन्न न्यूरोट्रांसमीटर रिसेप्टर्स पर इसके प्रभाव के कारण मनोभ्रंश, अल्जाइमर रोग, सिज़ोफ्रेनिया, खाने के विकार और फाइब्रोमायल्गिया के लक्षणों का इलाज करने के लिए लेबल। A31634

उपापचय

ट्रैज़ोडोन को सक्रिय मेटाबोलाइट, एम-क्लोरोफेनिलपाइपरज़ीन (एमसीपीपी) में सीवाईपी 3 ए 4 एंजाइम द्वारा यकृत में भारी चयापचय और सक्रिय किया जाता है। [ए 987, ए 988] ट्रैज़ोडोन का पूर्ण चयापचय अच्छी तरह से विशेषता नहीं है। [एल 7483] कुछ अन्य मेटाबोलाइट्स जिन्हें पहचाना गया है। एक डायहाइड्रोडायोल मेटाबोलाइट और कार्बोक्जिलिक एसिड हैं। [A986]

अवशोषण

मौखिक प्रशासन के बाद ट्रैज़ोडोन जठरांत्र संबंधी मार्ग में तेजी से अवशोषित हो जाता है, जिसमें जैव उपलब्धता 63-91 प्रतिशत [A181177] और [18193,0] ng·h/mL का AUC0−t है। भोजन एक में अवशोषण को प्रभावित कर सकता है। परिवर्तनशील फैशन, और कभी-कभी ट्रैज़ोडोन के सीमैक्स में कमी का कारण बन सकता है। [ए 181177, ए18121] 8 स्वस्थ स्वयंसेवकों में खिलाई गई अवस्था में, सीमैक्स को [1,47] +/- [0,16] माइक्रोग्राम/ एमएल, और उपवास की स्थिति में, [1,88] +/- [0,42] माइक्रोग्राम/एमएल पर मापा गया था । 300 मिलीग्राम की एकल खुराक के बाद औसत टीमैक्स 8 घंटे था । भोजन 20 प्रतिशत तक अवशोषण बढ़ा सकता है। [L7547]

वितरण की मात्रा

ट्रैज़ोडोन लेने वाले 8 स्वयंसेवकों के एक एकल-खुराक फार्माकोकाइनेटिक अध्ययन ने [0,84] +/- [0,16] एल/किलोग्राम के वितरण की मात्रा निर्धारित की। ट्रैज़ोडोन की एफडीए चिकित्सा समीक्षा ने वितरण की मात्रा की रिपोर्ट की [ 0,47] से [0,84] एल/किग्रा. [एल 7547]

कार्रवाई की प्रणाली

ट्रैज़ोडोन की क्रिया का तंत्र पूरी तरह से समझा नहीं गया है, हालांकि, यह सेरोटोनिन के पुन: ग्रहण को रोकने और हिस्टामाइन और अल्फा-1-एड्रेरेनर्जिक रिसेप्टर्स दोनों को अवरुद्ध करने के लिए जाना जाता है। [टी 646] इस तथ्य के बावजूद कि ट्रैज़ोडोन को अक्सर एक चुनिंदा सेरोटोनिन रीपटेक अवरोधक माना जाता है। , कई रिपोर्टों से पता चला है कि सेरोटोनिन 5-HT1a, 5-HT1c, और 5-HT2 रिसेप्टर उपप्रकारों में विरोध सहित अन्य तंत्र हो सकते हैं। [A181177, T646] ट्रैज़ोडोन का सबसे मजबूत विरोध सेरोटोनिन 5-HT21c रिसेप्टर्स में होने की सूचना है। , सेरोटोनिन तेज को रोकना। [A985] सेरोटोनिन रिसेप्टर्स पर कार्य करने के अलावा, ट्रैज़ोडोन सेरोटोनिन ट्रांसपोर्टरों को बाधित करने के लिए दिखाया गया है। [A4334, A181457] ट्रैज़ोडोन के अवसादरोधी प्रभाव रिसेप्टर अपटेक के निषेध के परिणामस्वरूप होते हैं, जो सामान्य रूप से परिसंचारी न्यूरोट्रांसमीटर को कम करता है, योगदान देता है अवसादग्रस्त लक्षणों के लिए। [A181186, A175840]

विशेष सावधानियाँ

आत्महत्या से संबंधित घटनाओं के इतिहास वाले रोगी,दोध्रुवी विकार,सीवी रोग,जैसे,पिछला एमआई,आघात,क्षिप्रहृदयता,चालन असामान्यताएं,,नैरो-एंगल ग्लूकोमा के जोखिम कारक,ऐसी स्थितियां जो प्रतापवाद का शिकार हो सकती हैं,जैसे,रक्त की लाल कोशिकाओं की कमी,एकाधिक मायलोमा,लेकिमिया,,दौरे का जोखिम या इतिहास,सिर में चोट,मस्तिष्क क्षति,शराब,अतिगलग्रंथिता,पेशाब विकार,जैसे,प्रोस्टेट अतिवृद्धि,,हाइपोकैलिमिया या हाइपोमैग्नेसीमिया,जिगर का,गुर्दे की दुर्बलता,बुज़ुर्ग,गर्भावस्था,दुद्ध निकालना,अचानक वापसी से बचें,खुराक में कमी,रोगी परामर्श यह दवा उनींदापन का कारण बन सकती है,बेहोश करने की क्रिया,चक्कर आना,भ्रम की स्थिति,,धुंधली दृष्टि,यदि प्रभावित हो,मशीनरी न चलाएं या न चलाएं,नैदानिक ​​​​बिगड़ने के लिए

 मॉनिटरिंग पैरामीटर्स:  मॉनिटर,व्यवहार परिवर्तन,आत्मघाती विचारों का उदय,चिकित्सा शुरू करने से पहले एलएफटी की निगरानी करें,उसके बाद समय-समय पर।

विपरीत संकेत

तीव्र एमआई,सहवर्ती उपयोग या MAOI को बंद करने के 14 दिनों के भीतर,एस,,बच्चे,लाइनज़ोलिड या IV मेथिलीन ब्लू के साथ सहवर्ती उपयोग।

अधिक मात्रा के दुष्प्रभाव

लक्षण: उनींदापन, चक्कर आना, मतली, उल्टी, मंदनाड़ी, ईसीजी परिवर्तन, क्यूटी लम्बा होना, टॉर्सडे डी पॉइंट्स, टैचीकार्डिया, हाइपोटेंशन, हाइपोनेट्रेमिया, आक्षेप, दौरे, प्रतापवाद, श्वसन विफलता, कोमा । प्रबंधन: अंतर्ग्रहण के 1 घंटे के भीतर सक्रिय चारकोल या गैस्ट्रिक लैवेज का प्रशासन करें । आवश्यकतानुसार ऑक्सीजन की आपूर्ति करें । एसिड-बेस और मेटाबोलिक गड़बड़ी को ठीक करें । बरामदगी के लिए IV डायजेपाम या लॉराज़ेपम, या फ़िनाइटोइन का IV जलसेक दे सकते हैं । मॉनिटर बीपी, पल्स और ग्लासगो कोमा स्केल । हाइपोटेंशन और अत्यधिक बेहोश करने की क्रिया के लिए रोगसूचक और सहायक उपचार । इनोट्रोप्स दे सकते हैं (उदा । डोपामाइन, डोबुटामाइन) गंभीर हाइपोटेंशन के लिए।

विपरीत प्रतिक्रियाएं

{'सार्थक',' जान लेवा विचार,व्यवहार,कार्डिएक एरिद्मिया,उदाहरण के लिए क्यूटी अंतराल लम्बा होना,वेंट्रीकुलर टेचिकार्डिया,,रक्तस्राव का खतरा बढ़ गया,सीएनएस अवसाद,गिरना,ऑस्टियोपोरोटिक फ्रैक्चर,संकीर्ण कोण मोतियाबिंद,ऑर्थोस्टैटिक हाइपोटेंशन,बेहोशी,priapism,उन्माद / हाइपोमेनिया की सक्रियता,रोग में अनेक लक्षणों का समावेश की वापसी,हाइपोनेत्रेमिया','हृदय विकार','धड़कन',मंदनाड़ी,क्षिप्रहृदयता',' कान,भूलभुलैया विकार',टिनिटस','नेत्र विकार',ओकुलर प्रुरिटस,धुंधली दृष्टि',' जठरांत्र विकार',' शुष्क मुँह,स्वाद में परिवर्तन,पेट फूलना,जी मिचलाना,उल्टी करना,कब्ज़,दस्त,अपच,पेट दर्द,आंत्रशोथ','सामान्य विकार',प्रशासन साइट की स्थिति','पसीना',शोफ,इन्फ्लुएंजा जैसे लक्षण',' उपापचय,पोषण संबंधी विकार',' भार बढ़ना,एनोरेक्सिया,बढ़ी हुई भूख',मस्कुलोस्केलेटल,संयोजी ऊतक विकार','अस्थेनिया',अंग दर्द,पीठ दर्द','तंत्रिका तंत्र विकार',' चक्कर आना,तंद्रा,सरदर्द,कंपन',' मानसिक विकार',घबराहट,अभिव्यंजक वाचाघात,भ्रम की स्थिति,भटकाव,उन्माद,घबराहट,आक्रामक प्रतिक्रिया,मतिभ्रम','श्वसन',वक्ष,मीडियास्टिनल विकार','नाक/साइनस की भीड़',' त्वचा,चमड़े के नीचे के ऊतक विकार',' त्वचा के लाल चकत्ते,प्रुरिटस','संवहनी विकार','उच्च रक्तचाप','संभावित रूप से घातक','रक्तस्राव',सेरोटोनिन सिंड्रोम,गंभीर यकृत विफलता'}

विषाक्तता

ट्रैज़ोडोन का मौखिक एलडी 50 चूहों में 690 मिलीग्राम/किलोग्राम है। [एल 7483] ट्रैज़ोडोन की अधिक मात्रा में केंद्रीय तंत्रिका तंत्र, हृदय, श्वसन प्रभाव हो सकता है।लक्षणों और लक्षणों में डिस्पेनिया, ब्रैडीकार्डिया, हाइपोटेंशन, मानसिक स्थिति में बदलाव, समन्वय की कमी और कोमा आदि शामिल हो सकते हैं। तुरंत इलाज नहीं किया गया। [ए 181198] ट्रैज़ोडोन ओवरडोज़ के लिए कोई विशिष्ट प्रतिरक्षी मौजूद नहीं है । यदि अधिक मात्रा में होता है, तो इस संभावना पर विचार करें कि ट्रैज़ोडोन को अन्य दवाओं के साथ जोड़ा जा सकता है । सबसे मौजूदा प्रबंधन दिशानिर्देशों के लिए ओवरडोज के मामले में एक जहर नियंत्रण केंद्र से संपर्क करें। [एल 3484] डायलिसिस ट्रैज़ोडोन निकासी को तेज नहीं करता है। [ए 181177]

भोजन के साथ प्रतिक्रिया

'शराब से बचें।', "St . से बचें । जॉन का पौधा । सेरोटोनिन सिंड्रोम का खतरा बढ़ सकता है।", 'भोजन के बाद लें' । हल्के भोजन या नाश्ते के तुरंत बाद लेना चाहिए।'

दवाओं का पारस्परिक प्रभाव

प्लाज्मा सांद्रता में वृद्धि और शक्तिशाली CYP3A4 अवरोधक (जैसे ) के साथ प्रतिकूल प्रभाव का खतरा बढ़ जाता है । इट्राकोनाजोल, क्लैरिथ्रोमाइसिन) । क्यूटी अंतराल को लम्बा खींचने वाली दवाओं से कार्डियक अतालता का खतरा बढ़ जाता है (उदा । कक्षा 1 ए / 3 एंटीरियथमिक्स, क्लोरप्रोमेज़िन, गैटीफ्लोक्सासिन) । CYP3A4 inducers के साथ घटी हुई एकाग्रता (जैसे ) । कार्बामाज़ेपिन, फ़िनाइटोइन)। संभावित रूप से घातक: MAOI (s), लाइनज़ोलिड, IV मेथिलीन ब्लू, TCA, fentanyl, लिथियम, ट्रामाडोल, ट्रिप्टोफैन, बसपिरोन, एम्फ़ैटेमिन के साथ सेरोटोनिन सिंड्रोम का बढ़ा जोखिम । एस्पिरिन, एनएसएआईडी, वारफारिन के साथ रक्तस्राव की घटनाओं का खतरा बढ़ जाता है।

वर्गीकरण

साम्राज्य	कार्बनिक यौगिक
सुपर वर्ग	Organoheterocyclic यौगिक
वर्ग	डायज़िनेनेस
उप वर्ग	पाइपरेज़िन