डेक्स्ट्रोप्रोपोजेक्सीफीन

साँचा:drugbox

विवरण

डेक्स्ट्रोप्रोपोजेक्सीफीन एली लिली एंड कंपनी द्वारा निर्मित एक ओपिओइड एनाल्जेसिक है । इसका उपयोग हल्के दर्द के रोगसूचक उपचार में किया जाता है । यह एंटीट्यूसिव और स्थानीय संवेदनाहारी क्रियाओं को प्रदर्शित करता है । कार्डियक अतालता और अधिक मात्रा के जोखिम के कारण, संभवतः मृत्यु की ओर ले जाने के कारण, यूरोप और संयुक्त राज्य अमेरिका के बाजार से डेक्स्ट्रोप्रोपॉक्सीफीन को वापस ले लिया गया है।दवा को अक्सर सामान्य रूप, "प्रोपोक्सीफीन" के रूप में जाना जाता है, हालांकि केवल डेक्सट्रो-आइसोमर (डेक्सट्रोप्रोपोक्सीफीन) का कोई एनाल्जेसिक प्रभाव होता है । लेवो-आइसोमर एक बहुत ही सीमित एंटीट्यूसिव प्रभाव प्रदर्शित करता है।

संकेत

हल्के से मध्यम दर्द से राहत के लिए।

उपापचय

जिगर का

वितरण की मात्रा

• 16 एल / किग्रा

कार्रवाई की प्रणाली

Propoxyphene केंद्रीय तंत्रिका तंत्र (CNS) के भीतर OP1, OP2, और OP3 अफीम रिसेप्टर्स में एक कमजोर एगोनिस्ट के रूप में कार्य करता है।प्रोपोक्सीफीन मुख्य रूप से ओपी3 रिसेप्टर्स को प्रभावित करता है, जो जी-प्रोटीन रिसेप्टर्स के साथ युग्मित होते हैं और जी-प्रोटीन के माध्यम से सिनैप्टिक ट्रांसमिशन के सकारात्मक और नकारात्मक दोनों मॉड्यूलेटर के रूप में कार्य करते हैं जो प्रभावकारी प्रोटीन को सक्रिय करते हैं।अफीम का बंधन जी-प्रोटीन कॉम्प्लेक्स पर जीडीपी के लिए जीटीपी के आदान-प्रदान को उत्तेजित करता है । चूंकि प्रभावकारी प्रणाली एडिनाइलेट साइक्लेज और प्लाज्मा झिल्ली की आंतरिक सतह पर स्थित सीएमपी है, ओपिओइड एडिनाइलेट साइक्लेज को रोककर इंट्रासेल्युलर सीएमपी को कम करता है।इसके बाद, पदार्थ पी, गाबा, डोपामाइन, एसिटाइलकोलाइन और नॉरएड्रेनालाईन जैसे नोसिसेप्टिव न्यूरोट्रांसमीटर की रिहाई को रोक दिया जाता है।प्रोपोक्सीफीन जैसे ओपियोइड भी वैसोप्रेसिन, सोमैटोस्टैटिन, इंसुलिन और ग्लूकागन की रिहाई को रोकते हैं । ओपियोइड्स एन-टाइप वोल्टेज-संचालित कैल्शियम चैनल (ओपी 2-रिसेप्टर एगोनिस्ट) को बंद करते हैं और कैल्शियम-निर्भर आंतरिक रूप से सुधार करने वाले पोटेशियम चैनल (ओपी 3 और ओपी 1 रिसेप्टर एगोनिस्ट) खोलते हैं।इसके परिणामस्वरूप हाइपरपोलराइजेशन होता है और न्यूरोनल उत्तेजना कम हो जाती है।

विषाक्तता

कोमा, श्वसन अवसाद, संचार पतन, और फुफ्फुसीय एडिमा । अफीम के नशे वाले लोगों की तुलना में प्रोपोक्सीफीन नशा वाले रोगियों में दौरे अधिक बार होते हैं । D₅₀=230 mg/kg (चूहे में मौखिक रूप से, इमर्सन)

भोजन के साथ प्रतिक्रिया

'शराब से बचें।', 'भोजन के साथ या बिना लें । भोजन अवशोषण को महत्वपूर्ण रूप से प्रभावित नहीं करता है।'

संश्लेषण संदर्भ

कार्ल रे,सफ़ेद,"संश्लेषण,डी-प्रोपोक्सीफीन हाइड्रोक्लोराइड का शुद्धिकरण।" यू.एस,पेटेंट US4661625,अप्रैल जारी,[1973,]

वर्गीकरण

साम्राज्य	कार्बनिक यौगिक
सुपर वर्ग	फेनिलप्रोपेनोइड्स,पॉलीकेटाइड्स
वर्ग	स्टिलबेनेस
उप वर्ग