प्रेडनिसोन

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विवरण

[कोर्टिसोन] से प्राप्त एक सिंथेटिक विरोधी भड़काऊ ग्लुकोकोर्तिकोइद। [ए 187463] यह जैविक रूप से निष्क्रिय है और यकृत में [प्रेडनिसोलोन] में परिवर्तित हो जाता है। [एल 10502] प्रेडनिसोन को 21 फरवरी [1955,] [एल 10496] को एफडीए की मंजूरी दी गई थी।

संकेत

प्रेडनिसोन को एलर्जी, डर्माटोलोगिक, गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल, हेमटोलोगिक, ऑप्थल्मोलॉजिक, नर्वस सिस्टम, रीनल, रेस्पिरेटरी, रुमेटोलॉजिक, संक्रामक, एंडोक्राइन, या नियोप्लास्टिक स्थितियों के साथ-साथ अंग प्रत्यारोपण के लिए एक विरोधी भड़काऊ या इम्यूनोसप्रेसिव दवा के रूप में इंगित किया गया है। L10502

उपापचय

प्रेडनिसोन को 17α,21-डायहाइड्रॉक्सी-प्रेग्नन-1,4,6-ट्रियन-3,11,30-ट्रियोन (M-XVII), 20α-dihydro-prednisone (M-V), 6βhydroxy-prednisone (M-XII) में मेटाबोलाइज किया जाता है। , 6α-हाइड्रॉक्सी-प्रेडनिसोन (M-XIII), या 20β-dihydro-prednisone (M-IV)। [A187403] 20β-dihydro-prednisone को 17α,20ξ,21-trihydroxy-5ξ-pregn-1-en में मेटाबोलाइज किया जाता है। -3,11-डायोन (एम-XVIII)। [ए 187403] प्रेडनिसन को [प्रेडनिसोलोन] में उलट दिया जाता है। [ए 187403] प्रेडनिसोलोन को Δ6-प्रेडनिसोलोन (एम-एक्सआई), 20α-डायहाइड्रो-प्रेडनिसोलोन (एम-III) में मेटाबोलाइज़ किया जाता है। , 20β-dihydro-prednisolone (M-II), 6αhydroxy-prednisolone (M-VII), या 6βhydroxy-prednisolone (M-VI)। [A187403] 6αहाइड्रॉक्सी-प्रेडनिसोलोन को 6α,11β,17α,20β,21- में मेटाबोलाइज किया जाता है। पेंटाहाइड्रॉक्सीप्रेग्नन-1,4-डाइन-3-वन (एम-एक्स)। , 6β,11β,17α,20α,21-पेंटाहाइड्रॉक्सीप्रेग्नन-1,4-डायने-3-वन (एम-IX), और 6β,11β,17α,21-टेट्राहाइड्रॉक्सी-5ξ-प्रेग्नेंसी-1-एन-3,20 -डायोन (M-XIV)। [A187403] MVIII को 6β,11β,17α,20β,21-pentahydroxy- 5ξ-pregn-1-en-3-one (M-XV) और फिर MXIV में, जबकि MIX को 6β,11β,17α,20α,21-pentahydroxy-5ξ-pregn-1-en-3-one में मेटाबोलाइज किया जाता है ( M-XVI) और फिर MXIV। [A187403] ये मेटाबोलाइट्स और उनके ग्लुकुरोनाइड संयुग्म मुख्य रूप से मूत्र में उत्सर्जित होते हैं। [A187403]

अवशोषण

ओरल प्रेडनिसोन में 2 घंटे का टी<उप>अधिकतम</उप> होता है, जबकि विलंबित-रिलीज़ फॉर्मूलेशन में 6-[6,5] घंटे का टी<उप>अधिकतम</उप> होता है। एक 5एमजी खुराक प्रेडनिसोन का एयूसी 572mL/मिनट/[1,73]m² है, प्रेडनिसोन की 20mg खुराक का AUC 1034mL/min/[1,73]m² है sup>, और प्रेडनिसोन की 50mg खुराक का AUC 2271mL/min/[1,73]m² है।[A188300] प्रेडनिसोन के C_{अधिकतम} के बारे में डेटा है आसानी से उपलब्ध नहीं है। [L10502]

वितरण की मात्रा

प्रेडनिसोन के वितरण की मात्रा के बारे में डेटा आसानी से उपलब्ध नहीं है। [L10502] हालांकि,एक [0,15] मिलीग्राम/किलोग्राम प्रेडनिसोलोन की खुराक में वितरण की मात्रा [29,3]एल . है,जबकि [0,30] मिलीग्राम/किलोग्राम खुराक में वितरण की मात्रा [44,2] एल है।

कार्रवाई की प्रणाली

प्रेडनिसोन को पहले लीवर में उसके सक्रिय रूप, प्रेडनिसोलोन, एक ग्लूकोकार्टिकोइड एगोनिस्ट कॉर्टिकोस्टेरॉइड में मेटाबोलाइज़ किया जाता है। [L10502] कॉर्टिकोस्टेरॉइड्स के अल्पकालिक प्रभाव वासोडिलेशन और केशिकाओं की पारगम्यता में कमी होती है, साथ ही सूजन वाली जगहों पर ल्यूकोसाइट प्रवासन में कमी आती है। [A187463] ग्लूकोकार्टिकोइड रिसेप्टर के लिए बाध्यकारी कॉर्टिकोस्टेरॉइड जीन अभिव्यक्ति में मध्यस्थता करता है जो घंटों से दिनों तक कई डाउनस्ट्रीम प्रभाव पैदा करता है। [ए 187463] ग्लुकोकोर्टिकोइड्स न्यूट्रोफिल एपोप्टोसिस और डिमार्जिनेशन को रोकता है, वे फॉस्फोलिपेज ए 2 को रोकते हैं, जो एराकिडोनिक एसिड डेरिवेटिव्स के गठन को कम करता है, वे एनएफ- कप्पा बी और अन्य भड़काऊ प्रतिलेखन कारक, वे इंटरल्यूकिन जैसे विरोधी भड़काऊ जीन को बढ़ावा देते हैं- [10,] [ए 187463] कॉर्टिकोस्टेरॉइड्स की कम खुराक एक विरोधी भड़काऊ प्रभाव प्रदान करती है, जबकि उच्च खुराक इम्यूनोसप्रेसिव हैं। [ए 187463] एक के लिए ग्लूकोकार्टिकोइड्स की उच्च खुराक विस्तारित अवधि मिनरलोकॉर्टिकॉइड रिसेप्टर को बांधती है, जिससे सोडियम का स्तर बढ़ जाता है घ पोटेशियम के स्तर में कमी। [A187463]

विशेष सावधानियाँ

प्रणालीगत काठिन्य के साथ रोगी,जठरांत्र रोग,जैसे,सक्रिय या गुप्त पेप्टिक अल्सर,गैर-विशिष्ट अल्सरेटिव कोलाइटिस,विपुटीशोथ,ताजा आंतों के एनास्टोमोसेस,,उच्च रक्तचाप,सीएफ़एफ़,हाल ही में एमआई,मियासथीनिया ग्रेविस,मिर्गी या जब्ती विकारों का इतिहास,मानसिक विकार,मधुमेह,गलग्रंथि की बीमारी,सिरोसिस,यूरीमिया,ऑस्टियोपोरोसिस या ऑस्टियोपोरोसिस के खतरे में,जैसे,रजोनिव्रत्ति के बाद महिलायें,,अस्थिमृदुता,कॉर्नियल अल्सर,चोट लगने की घटनाएं,मोतियाबिंद,आंख का रोग,तीव्र वायरल संक्रमण,जैसे,छोटी माता,खसरा,हर्पेटिक केराटाइटिस,,ओकुलर हर्पीज सिम्प्लेक्स का इतिहास,प्रणालीगत मायकोसेस,परजीवी,जैसे,नेमाटोड,स्ट्रांगाइलोइड्स संक्रमण,,यक्ष्मा,पोलियो,बीसीजी टीकाकरण के बाद लिम्फैडेनाइटिस,पिछला स्टेरॉयड मायोपैथी,रोगी तनाव की स्थिति के अधीन है,जैसे,सदमा,संक्रमण,शल्य चिकित्सा,,अचानक वापसी से बचें,गुर्दे,यकृत हानि,बच्चे,बुज़ुर्ग,गर्भावस्था,दुद्ध निकालना,निगरानी पैरामीटर रक्तचाप की निगरानी करें,सीरम क्रिएटिनिन,सीरम ग्लूकोज,मॉडिफ़ाइड अमेरिकन प्लान,,इलेक्ट्रोलाइट्स,गुप्त रक्त हानि,इंट्राऑक्यूलर दबाव,>6 सप्ताह की चिकित्सा,,अस्थि खनिज घनत्व,वजन,वृद्धि,बच्चों में विकास,उपचार के दौरान समय-समय पर आंखों की जांच कराएं,नियमित अंतराल पर छाती का एक्स-रे,लंबे समय तक उपयोग,,संकेतों के लिए आकलन करें,एचपीए अक्ष दमन के लक्षण,संक्रमण,या नेत्र परिवर्तन।

विपरीत संकेत

प्रणालीगत फंगल संक्रमण,प्रणालीगत संक्रमण जब तक कि विशिष्ट एंटी-संक्रमण के साथ इलाज नहीं किया जाता है,सेरेब्रल मलेरिया,जीवित या जीवित क्षीण टीकों के साथ सहवर्ती प्रशासन,विशेष रूप से प्रतिरक्षादमनकारी खुराक,.

विपरीत प्रतिक्रियाएं

{'सार्थक','अधिवृक्क दमन,उदाहरण के लिए हाइपरकोर्टिसोलिज्म,हाइपोथैलेमिक-पिट्यूटरी-एड्रेनल [एचपीए] अक्ष का दमन,,बाएं निलय मुक्त दीवार टूटना,देखनेमे िदकत,जैसे मोतियाबिंद,ओपन-एंगल ग्लूकोमा,अंतर्गर्भाशयी दबाव में वृद्धि,केंद्रीय सीरस कोरियोरेटिनोपैथी,,कॉर्नियल वेध,ऑस्टियोपोरोसिस,बच्चों में विकास दमन,कपोसी सरकोमा,लंबे समय तक उपयोग,,तीव्र मायोपैथी,प्रतिरक्षादमन,आक्षेप,मानसिक गड़बड़ी,जैसे अनिद्रा,उत्साह,मिजाज़,व्यक्तित्व परिवर्तन,अत्यधिक तनाव,स्पष्ट मानसिक अभिव्यक्तियाँ,,लक्षण,उदाहरण के लिए मांसपेशियों की कमजोरी,अल्प रक्त-चाप,रक्त ग्लूकोस,मांसपेशी,जोड़ों का दर्द,कभी-कभार,तीव्रग्राहिता अभिक्रिया',' खून,लसीका प्रणाली विकार','मध्यम ल्यूकोसाइटोसिस',लिम्फोपेनिया,रक्त में इओसिनोफिल की कमी,पॉलीसिथेमिया','हृदय विकार','अतालता',' कान,भूलभुलैया विकार',चक्कर आना,'नेत्र विकार',' धुंधली दृष्टि',' जठरांत्र विकार',' मतली,उल्टी करना,दस्त,कब्ज़,पेट फूलना,गैस्ट्रिक जलन,अल्सरेटिव एसोफैगिटिस,अग्नाशयशोथ,वेध के साथ पेप्टिक अल्सरेशन,रक्तस्राव','सामान्य विकार',प्रशासन साइट की स्थिति','बिगड़ा घाव भरने','जांच',' बढ़ी हुई एएसटी/एएलटी,भार बढ़ना,ईईजी असामान्यताएं,नकारात्मक नाइट्रोजन संतुलन,कम ग्लूकोज सहिष्णुता',' उपापचय,पोषण संबंधी विकार'," कुशिंग सिंड्रोम,एनोरेक्सिया,सोडियम,पानी प्रतिधारण,हाईपोक्लेमिया,हाइपोकैलेमिक क्षारमयता,हाइपरकोलेस्ट्रोलेमिया,अतिट्राइग्लिसराइडिमिया,कार्बोहाइड्रेट असहिष्णुता",मस्कुलोस्केलेटल,संयोजी ऊतक विकार',' पेशी शोष,कशेरुकी संपीड़न फ्रैक्चर','तंत्रिका तंत्र विकार',' सिर दर्द,बेचैनी',' प्रजनन प्रणाली,स्तन विकार','मासिक धर्म संबंधी विकार',' त्वचा,चमड़े के नीचे के ऊतक विकार',हिर्सुटिज़्म,एक्नेफॉर्म विस्फोट,त्वचा का पतला होना,चित्तिता,बढ़ा हुआ पसीना,लाल धारियाँ,telangiectasia,पेटीचिया,चोटें','संवहनी विकार','उच्च रक्तचाप','संभावित रूप से घातक','तीव्र अधिवृक्क अपर्याप्तता,स्क्लेरोडर्मा रीनल क्राइसिस'}

विषाक्तता

प्रेडनिसोन के तीव्र ओवरडोज़ के बारे में डेटा दुर्लभ है, लेकिन प्रेडनिसोन की लंबे समय तक उच्च खुराक से मानसिक लक्षण, चंद्रमा का चेहरा, असामान्य वसा जमा, द्रव प्रतिधारण, अत्यधिक भूख, वजन बढ़ना, हाइपरट्रिचोसिस, मुँहासे जैसे प्रतिकूल प्रभावों की अधिक घटना और गंभीरता हो सकती है। स्ट्राई, इकोस्मोसिस, पसीना बढ़ जाना, रंजकता, रूखी पपड़ीदार त्वचा, सिर के बालों का पतला होना, रक्तचाप में वृद्धि, क्षिप्रहृदयता, थ्रोम्बोफ्लिबिटिस, संक्रमण के प्रति प्रतिरोधक क्षमता में कमी, हड्डी और घाव भरने में देरी के साथ नकारात्मक नाइट्रोजन संतुलन, सिरदर्द, कमजोरी, मासिक धर्म संबंधी विकार, तीव्र रजोनिवृत्ति के लक्षण , न्यूरोपैथी, फ्रैक्चर, ऑस्टियोपोरोसिस, पेप्टिक अल्सर, ग्लूकोज सहिष्णुता में कमी, हाइपोकैलिमिया और अधिवृक्क अपर्याप्तता। [L10502]

भोजन के साथ प्रतिक्रिया

'शराब से बचें।', 'भोजन के साथ लें' । भोजन जलन को कम करता है।'

दवाओं का पारस्परिक प्रभाव

मधुमेह विरोधी दवाओं के हाइपोग्लाइकेमिक प्रभाव को कम कर सकता है । डिजिटलिस ग्लाइकोसाइड के साथ अतालता का खतरा बढ़ जाता है । Coumarin anticoagulants की प्रभावकारिता को बढ़ा या घटा सकता है । NSAIDs, सैलिसिलेट्स के साथ गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल अल्सरेशन या रक्तस्राव का खतरा बढ़ जाता है । एंटीकोलिनर्जिक एजेंटों के साथ अतिरिक्त बढ़े हुए अंतःस्रावी दबाव का कारण हो सकता है (उदा । एट्रोपिन) । Praziquantel, isoniazid . की सीरम सांद्रता में कमी । सोमाट्रोपिन के चिकित्सीय प्रभाव को कम कर सकता है । मलेरिया-रोधी दवाओं के साथ मायोपैथियों या कार्डियोमायोपैथी का बढ़ा हुआ जोखिम (उदाहरण के लिए) । क्लोरोक्वीन, हाइड्रोक्सीक्लोरोक्वीन, मेफ्लोक्वीन) । ओस्ट्रोजेन द्वारा प्रभावकारिता को प्रबल किया जा सकता है । मिफेप्रिस्टोन, CYP3A4 इंड्यूसर (जैसे ) के साथ चिकित्सीय प्रभावकारिता को कम कर सकता है । फेनोबार्बिटल, रिफैम्पिसिन, प्राइमिडोन, कार्बामाज़ेपिन) । CYP3A4 अवरोधकों के साथ निकासी को कम कर सकता है और सीरम एकाग्रता में वृद्धि कर सकता है (उदा । केटोकोनाज़ोल, रटनवीर, एरिथ्रोमाइसिन) । सिक्लोस्पोरिन के सीरम स्तर में वृद्धि । K-घटाने वाले एजेंटों के साथ हाइपोकैलिमिया का बढ़ा जोखिम (जैसे । एम्फोटेरिसिन बी, मूत्रवर्धक) । Al- और Mg युक्त एंटासिड के साथ अवशोषण में कमी । फ्लोरोक्विनोलोन के साथ कण्डरा टूटने का खतरा बढ़ जाता है (उदाहरण के लिए) । सिप्रोफ्लोक्सासिन, लेवोफ़्लॉक्सासिन)। संभावित रूप से घातक: जीवित टीकों के चिकित्सीय प्रभाव को कम कर सकता है।

संश्लेषण संदर्भ

जीन बेंडिया,मिशेल विवाटो,"प्रेडनिसोन [17,21]-डायसाइलेट्स के उत्पादन की प्रक्रिया।" हम,पेटेंट US4601854,मई जारी किया,[1982,]

वर्गीकरण

साम्राज्य	कार्बनिक यौगिक
सुपर वर्ग	लिपिड,लिपिड जैसे अणु
वर्ग	'स्टेरॉयड,स्टेरॉयड डेरिवेटिव
उप वर्ग	हाइड्रोक्सीस्टेरॉइड्स