क्लोरोक्विन

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विवरण

क्लोरोक्वीन एक एमिनोक्विनोलोन व्युत्पन्न है जिसे पहली बार 1940 के दशक में मलेरिया के इलाज के लिए विकसित किया गया था। [ए 191655] यह मलेरिया के इलाज के लिए पसंद की दवा थी जब तक कि [पाइरीमेथामाइन], [आर्टेमिसिनिन], और [मेफ्लोक्वीन] जैसे नए एंटीमलेरियल्स का विकास नहीं हो गया। A191787] क्लोरोक्वीन और इसके व्युत्पन्न [हाइड्रॉक्सीक्लोरोक्वीन] को एचआईवी, सिस्टमिक ल्यूपस एरिथेमेटोसस और रुमेटीइड गठिया सहित कई अन्य स्थितियों के उपचार के लिए फिर से तैयार किया गया है। COVID-19 के उपचार को 15 जून [2020,][L14312]** को रद्द कर दिया गया था।

संकेत

क्लोरोक्वीन _P . के संक्रमण का इलाज करने के लिए संकेत दिया गया है । विवैक्स, पु । मलेरिया_, _पी । ओवले_, और _P . के अतिसंवेदनशील उपभेद । फाल्सीपेरम_। एल 12051 इसका उपयोग अतिरिक्त आंतों के अमीबायसिस के इलाज के लिए भी किया जाता है। एल 12051 क्लोरोक्वीन का उपयोग आमवाती रोगों के उपचार के लिए भी किया जाता है, ए 1 9 1655 और साथ ही जीका वायरस के उपचार और रोकथाम के लिए। ए 1 9 164 9, ए 1 9 1652 क्लोरोक्वीन है। वर्तमान में COVID-19,A191631 के उपचार के लिए नैदानिक ​​परीक्षण चल रहा है।

उपापचय

क्लोरोक्वीन मुख्य रूप से CYP2C8 और CYP3A4 द्वारा N-desethylchloroquine द्वारा N-dealkylated है। [A38847, A191661, A39300, A191676] यह कुछ हद तक CYP3A5, CYP2D6, और CYP1A द्वारा कुछ हद तक N-डीलकिलेटेड है [CYP1A द्वारा] [ए38847, ए191661, ए39300, ए191676] एन-डेसिथाइलक्लोरोक्वीन को एन-बाइडेथाइलक्लोरोक्वीन के लिए एन-डीकाइलेटेड किया जा सकता है, जो कि आगे एन-डीलकेलेट से 7-क्लोरो-4-एमिनोक्विनोलिन है। [ए191676]

अवशोषण

क्लोरोक्वीन ओरल सॉल्यूशन की जैवउपलब्धता 52-102 प्रतिशत है और ओरल टैबलेट्स की जैव उपलब्धता 67-114 प्रतिशत है। [A191676] इंट्रावेनस क्लोरोक्वीन 650-1300 माइक्रोग्राम/लीटर के C<उप>अधिकतम</उप> तक पहुंच जाता है और ओरल क्लोरोक्वीन एक तक पहुंच जाता है। C<उप>अधिकतम</उप> 65-128microgram/L और T<उप>अधिकतम</उप> [0,5]h.[A191676]

वितरण की मात्रा

क्लोरोक्वीन के वितरण की मात्रा 200-800L/kg है।[A191676]

कार्रवाई की प्रणाली

क्लोरोक्वीन मलेरिया ट्रोफोज़ोइट्स में हीम पोलीमरेज़ की क्रिया को रोकता है, हीम को हेमाज़ोइन में बदलने से रोकता है। , लाइसोसोम, और गोल्गी वेसिकल्स, जहां यह प्रोटोनेट हो जाता है, ऑर्गेनेल में क्लोरोक्वीन को फंसाता है और आसपास के पीएच को बढ़ाता है। [A191676, A191628] एंडोसोम में बढ़ा हुआ पीएच, वायरस के कणों को संलयन और कोशिका में प्रवेश के लिए उनकी गतिविधि का उपयोग करने से रोकता है। [ए191625] क्लोरोक्वीन सेल सतहों पर एसीई2 अभिव्यक्ति के स्तर को प्रभावित नहीं करता है, लेकिन एसीई2 के टर्मिनल ग्लाइकोसिलेशन को रोकता है, रिसेप्टर जिसे एसएआरएस-सीओवी और एसएआरएस-सीओवी-2 सेल प्रविष्टि के लिए लक्षित करते हैं। [ए191628, ए191625] एसीई2 जो अंदर नहीं है। ग्लाइकोसिलेटेड अवस्था SARS-CoV-2 स्पाइक प्रोटीन के साथ कम कुशलता से अंतःक्रिया कर सकती है, और आगे वायरल प्रवेश को रोक सकती है।[A191625]

विशेष सावधानियाँ

सोरायसिस,हेमेटोपोएटिक या सीएनएस सिस्टम के रोग,मियासथीनिया ग्रेविस,यकृत या गुर्दे की हानि,G6PD की कमी,मिरगी,बच्चा,गर्भावस्था,दुद्ध निकालना,कार्डियोटॉक्सिसिटी को रोकने के लिए IV एडमिन पर स्लो इन्फ्यूजन का इस्तेमाल किया जाता है।

विपरीत संकेत

अतिसंवेदनशीलता,ज्ञात या संदिग्ध प्रतिरोधी पी,फाल्सीपेरम संक्रमण,पोरफाइरिया,रेटिना क्षति,समवर्ती हेपेटोटॉक्सिक दवाएं।

अधिक मात्रा के दुष्प्रभाव

लक्षणों में सिरदर्द, उनींदापन, दृश्य गड़बड़ी, मतली और उल्टी, सीवी पतन, सदमे और आक्षेप के बाद अचानक और जल्दी श्वसन और हृदय की गिरफ्तारी शामिल है । ईसीजी एट्रियल स्टैंडस्टिल, नोडल लय, लंबे समय तक इंट्रावेंट्रिकुलर चालन समय और प्रगतिशील ब्रैडीकार्डिया प्रकट कर सकता है जिससे वेंट्रिकुलर फाइब्रिलेशन और / या गिरफ्तारी हो सकती है । उपचार रोगसूचक है और उल्टी या गैस्ट्रिक लैवेज द्वारा पेट की तत्काल निकासी के साथ शीघ्र होना चाहिए । दवा के आंतों के अवशोषण को कम करने के लिए एंटीमाइरियल के अंतर्ग्रहण के बाद 30 मिनट के भीतर बारीक चूर्ण, सक्रिय चारकोल का उपयोग किया जा सकता है । प्रभावी होने के लिए, सक्रिय चारकोल की खुराक क्लोरोक्वीन की अनुमानित खुराक से कम से कम पांच गुना अधिक होनी चाहिए।

विपरीत प्रतिक्रियाएं

रेटिनोपैथी',बालों का झड़ना,-संश्लेषण,tinnitus,पेशीविकृति,दीर्घकालिक चिकित्सा,,मनोविकृति,बरामदगी,ल्यूकोपीनिया,शायद ही कभी अप्लास्टिक एनीमिया,हेपेटाइटिस,जीआई परेशान,चक्कर आना,हाईपोक्लेमिया,सरदर्द,खुजली,पित्ती,दृश्य आवास में कठिनाई

 संभावित रूप से घातक: 'हृदय',सांस का रूक जाना,सीवी पतन,आक्षेप,उसके साथ।

विषाक्तता

ओवरडोज का अनुभव करने वाले मरीजों में सिरदर्द, उनींदापन, दृश्य गड़बड़ी, मितली, उल्टी, हृदय का पतन, झटका, आक्षेप, श्वसन गिरफ्तारी, हृदय गति रुकना और हाइपोकैलिमिया हो सकता है। [L12051] ओवरडोज को रोगसूचक और सहायक उपचार के साथ प्रबंधित किया जाना चाहिए जिसमें शीघ्र शामिल हो सकता है उत्सर्जन, गैस्ट्रिक पानी से धोना और सक्रिय चारकोल। [L12051]

भोजन के साथ प्रतिक्रिया

'भोजन के साथ ले लो । भोजन जलन को कम करता है और जैव उपलब्धता को बढ़ाता है।'

दवाओं का पारस्परिक प्रभाव

फेनिलबुटाज़ोन के साथ सहवर्ती चिकित्सा जिल्द की सूजन की भविष्यवाणी करती है, नियोस्टिग्माइन और पाइरिडोस्टिग्माइन के प्रभाव का विरोध करती है, एम्पीसिलीन की जैव उपलब्धता को कम करती है । सिमेटिडाइन प्लाज्मा स्तर बढ़ाने वाले क्लोरोक्वीन के चयापचय को रोकता है। संभावित रूप से घातक: हेलोफैंट्रिन या अन्य एरिथोजेनिक दवाओं जैसे एमियोडेरोन के साथ वेंट्रिकुलर एराइथेमिया को प्रेरित करने के जोखिम में वृद्धि । मेफ्लोक्वीन से आक्षेप का खतरा बढ़ जाता है । एंटासिड क्लोरोक्वीन के अवशोषण को कम करता है इसलिए एडमिन को 4 घंटे के लिए अलग कर देना चाहिए । शायद ही कभी स्टीवंस-जॉनसन सिंड्रोम, जब पाइरीमेथामाइन/सल्फाडॉक्सिन के साथ प्रशासित किया जाता है । क्विनाक्राइन के साथ विषाक्तता में वृद्धि।

संश्लेषण संदर्भ

एंडर्साग,एच।,ब्रेइटनर,एस।,जुंग,एच।,हम,पेटेंट 2,233,970,मार्च 4,1941,विन्थ्रोप केमिकल कंपनी को सौंपा गया,इंक,

वर्गीकरण

साम्राज्य	कार्बनिक यौगिक
सुपर वर्ग	Organoheterocyclic यौगिक
वर्ग	क्विनोलिन्स,डेरिवेटिव
उप वर्ग	एमिनोक्विनोलिन्स,डेरिवेटिव